本發(fā)明提供了一種羧胺三唑外用軟膏制劑及其制備方法，涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。按照重量份數(shù)比包含以下成分：羧胺三唑0.5?4份、基質(zhì)60?90份、增稠劑5?10份、乳化劑2?9份、保濕劑1?7份、促滲透劑2?8份、抗氧劑0.0005?0.05份。...

本發(fā)明提供了一種羧胺三唑水溶性軟膏及其制備方法，涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。所述的羧胺三唑水溶性軟膏包括成分羧胺三唑和聚乙二醇，還包括抗氧化劑、和/或pH調(diào)節(jié)劑、和/或促滲劑。其中，聚乙二醇為低分子量聚乙二醇和高分子量聚乙二醇的混合物，低分子...

本發(fā)明屬于醫(yī)療和醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種抗肺癌聯(lián)合用藥物，聯(lián)合用藥物包括：羧胺三唑和針對(duì)基因突變的抗腫瘤靶向藥，主要應(yīng)用于抗肺癌藥物的制備。本發(fā)明中羧胺三唑和奧西替尼聯(lián)合給藥組能夠顯著抑制人肺癌NCI?H1975異種移植瘤在裸小鼠體內(nèi)的生...

本發(fā)明提供了羧胺三唑在制備預(yù)防或治療腫瘤骨轉(zhuǎn)移的藥物中的應(yīng)用，所述的腫瘤為實(shí)體瘤，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)并驗(yàn)證了羧胺三唑通過(guò)影響腫瘤微環(huán)境、細(xì)胞因子和炎癥因子的作用達(dá)到抑制腫瘤骨轉(zhuǎn)移的效果，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)層面和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)層面驗(yàn)證了其作用...

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種羧胺三唑鹽的制備方法。所述制備方法包括將羧胺三唑、有機(jī)溶劑與有機(jī)酸混合反應(yīng)，冷卻結(jié)晶，干燥即得；其中有機(jī)酸為馬來(lái)酸、氫溴酸、硫酸、苯磺酸、甲磺酸或?qū)妆交撬嵋凰衔铩SC圖譜結(jié)果顯示，相較于羧胺三唑和載...

本發(fā)明公開(kāi)了一種羧胺三唑代謝產(chǎn)物，即1?（3,5?二氯?4?（4?氯苯甲酰基）芐基）?5?（羥胺）?1H?1,2,3?三唑?4?甲酰胺，以及其制備方法和在抗腫瘤、抗自身炎癥性疾病方面的用途。通過(guò)肝微粒體研究得到了羧胺三唑在體內(nèi)的氧化代謝...

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種羧胺三唑及其鹽的片劑及其制備工藝。其組合物的原料包括如下重量份數(shù)的組分：羧胺三唑或羧胺三唑鹽20?30份、填充劑55?65份、粘合劑5?10份、崩解劑3?8份、潤(rùn)滑劑1?5份。其制備方法采用濕法制粒，然后...

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種羧胺三唑固體分散體、片劑及其制備工藝。所述固體分散體的載體材料為PVP?K30、HP?β?CD、PVP?K60、PVP?K90、羥丙基纖維素、聚甲基丙烯酸酯衍生物或共聚維酮中的一種或多種，所述羧胺三唑與載...

本發(fā)明公開(kāi)了一種3,5

本發(fā)明公開(kāi)了一種3,5

本發(fā)明公開(kāi)了一種羧胺三唑及其中間體的制備方法，所述方法包括以下步驟：S1：將化合物1與堿、溶劑攪拌下溶解，得反應(yīng)液1；S2：向所述步驟S1中加入對(duì)甲苯磺酰疊氮，0~65℃攪拌反應(yīng)至反應(yīng)終點(diǎn)，得反應(yīng)液2；S3：將所述反應(yīng)液2純化即得羧胺三...

本發(fā)明公開(kāi)了一種羧胺三唑單晶、制備方法、組合物及抗腫瘤的用途，具體方法為：將羧胺三唑在良性溶劑中溶清，常溫磁力攪拌后過(guò)濾，將濾液加入試管中，密封后置于常溫水浴中，靜置一段時(shí)間，得羧胺三唑單晶。利用本發(fā)明方法制得的羧胺三唑單晶具有純度高，...

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及羧胺三唑類化合物或其鹽作為鞘氨醇激酶2(SPHK2)抑制劑的應(yīng)用。羧胺三唑類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽具有高效的選擇性SPHK2抑制作用，能夠用作SPHK2相關(guān)疾病、特別是腎纖維化的預(yù)防和/或治療劑。

本發(fā)明涉及一種羧胺三唑的合成方法。所述羧胺三唑的合成方法包括如下步驟：步驟（1）采用“一鍋法”依次進(jìn)行鹵代反應(yīng)和疊氮取代反應(yīng)；步驟（2）以DMSO為溶劑，在碳酸鉀（K2CO3）作用下，氰乙酰胺與化合物int

本發(fā)明涉及一種3,5

本發(fā)明涉及一種羧胺三唑雜質(zhì)及其制備方法和檢測(cè)方法。所述羧胺三唑雜質(zhì)，其具有如下所示結(jié)構(gòu)特征。該雜質(zhì)為一種新的羧胺三唑雜質(zhì)，屬于含有警示結(jié)構(gòu)的高風(fēng)險(xiǎn)化合物中的醛類化合物，其能夠?yàn)轸劝啡蛩幬镏羞z傳毒性雜質(zhì)的毒理學(xué)提供研究基礎(chǔ)，為羧胺三唑藥...