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    江蘇阿爾法藥業股份有限公司專利技術

    江蘇阿爾法藥業股份有限公司共有125項專利

    • 本發明公開了一種依折麥布中間體的生物合成方法,其通過在反應瓶中,加入化合物Ⅰ,加入溶劑溶解,得到化合物Ⅰ的溶液,在將羰基還原酶、輔酶、輔酶循環酶溶于緩沖液得到酶的緩沖溶液,將酶的緩沖溶液加入至化合物Ⅰ的溶液中,保溫反應至反應結束,分離產...
    • 本發明涉及一種匹伐他汀鈣片劑的制備工藝,屬于藥物合成技術領域,該方法包括片芯和包衣,所述片芯組分比例如下:匹伐他汀鈣1~2份、填充劑40~75份、崩解劑4~30份、粘合劑0.5~1.5份、潤滑劑0.4~0.75份、穩定劑2~5份、增溶劑...
    • 本發明涉及一種孟魯司特鈉生產用原料的高效制備方法,屬于藥物中間體合成技術領域。提供一種孟魯司特鈉生產用原料的高效制備方法,所述孟魯司特鈉中間體原料為鄰溴苯甲酸甲酯,其制備方法包括以下步驟:將原料式3化合物2?溴苯甲醛與式2化合物叔丁基過...
    • 本發明涉及一種利用微通道反應器連續化合成恩格列凈中間體的制備方法,屬于藥物合成技術領域。提供一種利用微通道反應器連續化合成恩格列凈中間體的制備方法,該方法包括將式IV化合物(3S)?3?[4?[(2?氯?5?碘苯基)甲基]苯氧基]四氫呋...
    • 本發明公開了一種鹵醇脫鹵酶固定化載體及其制備方法,通過100~120質量份殼聚糖:30~40質量份纖維素酯、10~15質量份碳纖維、1~2質量份納米金屬、20~25質量份親水性聚合物的復合,再在表面涂覆一層交聯劑,得到一種固定化載體用于...
    • 本發明涉及一種鹵醇脫鹵酶固定化方法,屬于酶固定化技術領域。為了解決提高酶固定活性的問題,提供一種鹵醇脫鹵酶固定化方法,鹵醇脫鹵酶的固定化載體為環氧樹脂,鹵醇脫鹵酶固定化方法包括以下步驟:將鹵醇脫鹵酶的粗酶液與環氧樹脂載體之間進行吸附,鹵...
    • 本發明公開了一種恩格列凈片劑及其制備工藝,該片劑包括以下質量份數的組分:活性組分恩格列凈5份、輔料20~30份、填充劑45~75份、粘合劑5~8份、崩解劑1~3份、潤滑劑0.5~2份和包衣劑1~5份,輔料、粘合劑,崩解劑、潤滑劑均為組合...
    • 本發明涉及一種轉氨酶固定化方法,屬于酶固定化技術領域。為了解決提高酶固定活性的問題,提供一種轉氨酶固定化方法,轉氨酶固定化方法為共價有機框架固定化轉氨酶,轉氨酶固定化方法包括構建共價有機框架并對轉氨酶進行固定化篩選,共價有機框架的原料包...
    • 本發明屬于醫藥化工領域,具體涉及一種乙酰化恩格列凈的晶型及其制備方法,其合成路線為包括:(1)將化合物II、溶劑、三乙胺和DMAP攪拌溶解,然后向體系中滴加乙酸酐,滴畢后反應,HPLC中控化合物II≤1.0%,經后處理得到粗品;(2)將...
    • 本發明涉及一種匹伐他汀鈣中間體的制備方法,屬于藥物中間體制備技術領域。提供一種匹伐他汀鈣中間體的制備方法,該方法包括低溫環境中,使式III化合物與式II化合物在催化劑的催化下反應,使用堿性溶液淬滅反應后室溫攪拌并靜置分層,萃取后重結晶得...
    • 本發明涉及一種高選擇性制備3?溴?4?碘苯甲醚的合成方法,屬于有機合成技術領域。提供一種高選擇性制備3?溴?4?碘苯甲醚的合成方法,該方法包括以對甲氧基苯胺和[bmim]Br3離子液體為原料,通過高選擇性溴代得到4?甲氧基?3?溴苯胺,...
    • 本發明公開了一種法匹拉韋合成新工藝,第一步反應,化合物Ⅰ溶解,調節溶液pH,加入氨水攪拌反應,得到化合物Ⅱ;第二步,將化合物Ⅱ溶解,調節溶液pH,加入氨水,加熱反應,得到化合物Ⅲ;第三步反應,將化合物Ⅲ溶于有機溶劑,加入堿試劑,加入化合...
    • 本技術公開了一種恒溫攪拌反應釜,包括釜體,釜體的中間位置設有攪拌組件,釜體的頂面上裝設驅動電機,驅動電機與攪拌組件通過皮帶轉動連接,釜體的外部套裝加熱油殼體,加熱油殼體與釜體的外壁之間設有熱油層,熱油層內流通恒溫的熱油,加熱油殼體的外部...
    • 本發明公開了一種辛伐他汀制備新工藝,化合物Ⅰ洛伐他汀采用羥基保護劑溴化芐對其羥基進行保護,得到化合物Ⅱ;將化合物Ⅱ進行水解得到化合物Ⅲ;將化合物Ⅲ溶于有機溶劑中,加入活化劑,再加入催化劑,加入化合物Ⅳ,反應得到化合物Ⅴ;化合物Ⅴ使用氫氣...
    • 本發明涉及一種辛伐他汀片劑的制備方法,屬于藥物制劑技術領域。提供一種辛伐他汀片劑的制備方法,該方法包括將辛伐他汀進行超聲波粉碎,得到辛伐他汀超微粉,將辛伐他汀超微粉與部分預膠化淀粉一同粉碎,過篩,將得到的粉碎混合物與填充劑一起加入干法制...
    • 本發明涉及一種辛伐他汀的分離純化方法,屬于藥物純化技術領域。為了解決提高產物純度的問題,提供一種辛伐他汀的分離純化方法,該方法包含將辛伐他汀粗產物降溫加入吡咯烷?金屬鋰配位化合物,再加入甲基化試劑進行甲基化反應,反應完成后加入水和酸,萃...
    • 本發明涉及醫藥中間體技術領域,尤其是一種采用管式反應器制備(R)?3?氨基哌啶雙鹽酸鹽的方法,合成路線為,具體方法為:在管式反應器中以化合物IV為底物,經轉氨酶催化轉化得到R構型的中間體化合物III,產物不經分離與二碳酸二叔丁酯進行反應...
    • 本發明涉及醫藥中間體技術領域,尤其是一種(R)?3?氨基哌啶雙鹽酸鹽的合成方法,其合成路線為包括:1)將化合物VI催化加氫得到化合物V;2)將化合物V與二碳酸二叔丁酯進行反應,得到化合物IV;3)采用次氯酸鈉對化合物IV進行氧化得到化合...
    • 本發明涉及醫藥中間體技術領域,尤其是一種(R)?3?氨基哌啶雙鹽酸鹽的制備方法及轉氨酶,其合成路線為包括:1)以化合物IV作為起始原料,在異丙胺鹽酸緩沖溶液、輔酶PLP、溶劑水的存在下,經轉氨酶催化轉化得到含有化合物III的產物;2)將...
    • 本發明涉及醫藥中間體技術領域,尤其是一種(R)?3?氨基哌啶雙鹽酸鹽的高效合成方法,包括以下步驟:1)在管式反應器中,以化合物III為原料,在異丙胺鹽酸緩沖溶液、輔酶PLP、溶劑水的存在下,經轉氨酶催化轉化得到化合物II;2)在管式反應...
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