本發明提供了一種DAR1抗體藥物偶聯物及其制備方法和應用，所述藥物連接于巰基反應性載荷上，所述巰基反應性載荷與抗體的Fab或鉸鏈結構域的巰基偶聯；所述巰基反應性載荷為與雙巰基偶聯的反應基團；所述藥物為一甲基澳瑞他汀E；所述巰基反應性載荷...

本發明涉及一種工程化雙特異抗體偶聯藥物及其制備方法和應用，所述工程化雙特異抗體偶聯藥物的偶聯物抗體比為2；所述藥物負載的位置包括鉸鏈結構域。該抗體偶聯藥物的偶聯物抗體比為2，并將藥物連接在鉸鏈結構域，由于使用雙抗本身鏈間二硫鍵進行偶聯而...

本發明涉及一種用于雙特異抗體偶聯藥物的制備方法，所述工程化雙特異抗體包括第一Fab結構域，第二Fab結構域，鉸鏈結構域和Fc結構區域；所述第二Fab結構域包括TCR恒定結構域；所述Fc結構域包括KiH突變。本發明中所述工程化雙特異抗體能...

本發明提供了一種高均一性的DAR1寡核苷酸抗體偶聯物的制備方法及其應用，所述方法包括：在緩沖液體系中將還原劑和過渡金屬離子與待偶聯的抗體孵育，選擇性還原抗體內的鏈間二硫鍵；加入氧化劑對還原的巰基進行選擇性氧化；氧化反應后采用diPPBS...

本發明涉及一種偶聯物抗體比為2的雙特異性抗體偶聯藥物的制備方法，所述抗體偶聯藥物的制備方法包括以下步驟：(1)將含有雙特異性抗體的溶液、還原劑和金屬離子溶液混合反應；(2)加入氧化劑進行氧化反應，加入淬滅劑淬滅氧化反應；(3)加入金屬離...

本發明涉及一種抗體去保護方法及其應用，所述抗體去保護方法包括：待去保護抗體通過二硫鍵與保護基團連接，將還原劑和所述待去保護抗體在緩沖溶液中混合，所述二硫鍵斷裂，除去多余的還原劑，加入金屬離子溶液，除去多余的金屬離子，加入氧化劑，獲得含有...

本文提供一種抗體?藥物偶聯物的制備方法，包括：(a)在過渡金屬離子存在的情況下，用還原劑處理抗體；和(b)在大環類化合物存在的情況下，使連接子?藥物中間體與步驟(a)中獲得的經還原的抗體偶聯。

本發明提供了一種基于小分子消光系數校正的抗體偶聯藥物平均偶聯率的檢測方法及其應用。本發明首先測定L?半胱氨酸?連接子?毒素分子在280nm處的吸光度和消光系數，然后基于所測得的吸光度和消光系數，以及液相色譜條件，計算并校正得出準確的抗體...

本發明提供了一種同時檢測ADC藥物抗體偶聯比和游離小分子含量的液相色譜方法及其應用，所述方法包括：采用疏水作用色譜法對ADC藥物樣品進行檢測分析，色譜條件中的檢測器采集波長的范圍包括270nm?290nm和340nm?390nm；基于2...

在此提供一種偶聯連接子，以及包含所述連接子的連接子?載荷偶聯物和ADC。

本發明提供了一種穩定喜樹堿類ADC藥物的電荷異質性分析方法及其應用，(A)上樣溶液配制：將甲基纖維素、兩性電解質、等電點標記物和蛋白促溶劑溶解混合，采用酸溶液調節pH值為4.5?6.0；將所得溶液與喜樹堿類ADC藥物混合，孵育，得到上樣...

在此提供一種偶聯連接子，以及包含所述連接子的連接子?載荷偶聯物和ADC。

本文提供了一種工程化二聚體抗體，其包含抗體Fab作為第一Fab結構域、包含TCR恒定結構域的第二Fab結構域、工程化鉸鏈結構域和具有杵臼突變的Fc結構域。還提供了一種抗體?藥物偶聯物及其制備方法，包含所述抗體?藥物偶聯物的組合物及其在治...

本發明涉及用于通過簡單操作制備具有改善的同質性的抗體?藥物綴合物(ADC)組合物(即，具有高D4(DAR4)含量的抗體?藥物綴合物(ADC)組合物)的生物綴合方法，其中所述方法在室溫進行。基于所產生的ADC組合物中D0、D2、D4、D6...

本文提供了一種工程化二聚體抗體，其包含抗體Fab作為第一Fab結構域、包含TCR恒定結構域的第二Fab結構域、工程化鉸鏈結構域和具有杵臼突變的Fc結構域。還提供了一種抗體?藥物偶聯物及其制備方法，包含所述抗體?藥物偶聯物的組合物及其在治...

本發明提供了一種蛋白質?聚多糖?藥物綴合物及其應用，所述蛋白質?聚多糖?藥物綴合物的結構如式I所示。本發明提供的蛋白質?聚多糖?藥物綴合物具有高藥物抗體比例，沒有不穩定的酯鍵連接部分，增強了其在體內循環中的穩定性，避免非靶向藥物釋放引起...

本發明提供了一種提高抗體?藥物綴合物同質性的制備方法及其應用，所述制備方法包括：(1)將還原劑和待綴合的抗體在含有過渡金屬離子的緩沖體系中溫育，還原抗體內鏈間二硫鍵產生還原的巰基；(2)將攜帶有兩個反應性基團的藥物?連接子的復合物與步驟...

本發明公開了一種比較抗體偶聯藥物和抗體的親和力的方法及其應用。所述方法包括：利用生物素標記抗體，得到生物素標記的抗體；取所述生物素標記的抗體分別與所述抗體和含有所述抗體的抗體偶聯藥物進行競爭ELISA實驗，獲取吸光值；以濃度為橫坐標，以...

本發明涉及用于制備具有改善的同質性的抗體?藥物綴合物(ADC)的可應用的生物綴合方法。與常規綴合方法相比，由所述生物綴合方法制備的抗體?藥物綴合物(ADC)產物的同質性可以顯著改善。特別是，在通過本發明的方法制備的ADC中，D0+D8的...

本發明公開了檢測抗體偶聯藥物中殘留SN38小分子含量的液相色譜法，所述方法為將抗體偶聯藥物ADC樣品直接進樣或稀釋后進樣，采用反相色譜法檢測樣品中游離拓撲異構酶I抑制劑SN38的含量；所述ADC樣品為偶聯有SN38的抗體偶聯藥物；所述反...