本發明公開了一種達沙替尼中間體的制備方法。該方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯為原料，使用二碳酸二叔丁酯進行氨基保護，堿性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；將2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸與草酰氯作用得到2...

本發明公開了一種普盧卡必利中間體4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸的合成方法。該方法是先將4-(乙酰基氨基)-2-羥基-3-(2-羥基乙基)苯甲酸甲酯加入到有機溶劑中，加入三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯關環得到4-乙酰氨基-2...

一種高純度泊馬度胺的制備方法。其以3-硝基鄰苯二甲酸酐和3-氨基哌啶-2,6-二酮鹽酸鹽為原料，甲苯為溶劑，三乙胺為傅酸劑，N,N'-羰基二咪唑為縮合劑進行縮合反應，得到3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-鄰苯二甲酰亞胺；然后...

一種4-(乙酰基氨基)-2-羥基-3-(2-羰基乙基)苯甲酸甲酯的合成方法。該方法先將4-(乙酰基氨基)-2-羥基-3-(2-烯丙基)苯甲酸甲酯加入到醚類溶劑中，然后加入鋨酸鉀的水溶液，最后加入氧化劑高碘酸鹽的水溶液，室溫條件下反應，產...

一種晶型I型利奈唑胺的制備方法。其是將利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶加入到酯類或甲苯溶劑中，酯類溶劑選自乙酸乙酯、乙酸異丁酯、乙酸叔丁酯、乙酸異丙酯、甲酸異丙酯和甲酸乙酯中的任一種，酯類或甲苯溶劑與利奈唑胺粗品、非晶...

一種適合工業化生產的金剛烷甲醛合成方法。其是以金剛烷甲醇作為原料，以二氯甲烷作為溶劑，以PCC作為氧化劑，同時加入硅藻土或硅膠作為吸附劑，在5-40℃的溫度下反應1-3小時，然后在反應液中加入氫氧化鈣和硅膠或硅藻土進行后處理，即可得到所...

一種21(R)阿加曲班在治療和預防血栓以及血小板凝聚抑制藥物中的應用。藥物中包括單一成分的21(R)阿加曲班以及藥用輔料。本發明提供的單一成分的21(R)阿加曲班對延長正常犬全血凝固時間(CT)作用顯著，其作用效果是空白對照組的7倍；2...

一種以酸作為增溶劑的21(R)阿加曲班靜脈注射液。其是利用酸來增加21(R)阿加曲班的溶解性，利用緩沖劑來維持pH，同時利用滲透調節劑增強輸注特性。經測試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學反應，并且在光和熱條件下儲存穩定，室...

本發明公開了一種以醇作為增溶劑的21(R)阿加曲班靜脈注射液。該靜脈注射液是利用醇來增加21(R)阿加曲班的溶解性，同時利用滲透調節劑增強輸注特性。經測試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學反應，并且在光和熱條件下儲存穩定，室...

本發明公開了一種以醇作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液。該靜脈注射液是利用醇來增加21(S)阿加曲班的溶解性，同時利用滲透調節劑增強輸注特性。經測試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學反應，并且在光和熱條件下儲存穩定，室...

一種以酸作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液。其是利用酸來增加21(S)阿加曲班的溶解性，利用緩沖劑來維持pH，同時利用滲透調節劑增強輸注特性。經測試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學反應，并且在光和熱條件下儲存穩定，室...

本發明公開了一種鹽酸米多君中間體1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇的制備方法。該方法是以2，5-二甲氧基苯甲醛作為原料，在堿作用下與硝基甲烷縮合得到1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-硝基乙醇，后者經催化氫化還原硝基而得到最終產物...

本發明公開了一種馱瑞塞爾制備方法。該制備方法是首先將2，2-羥甲基丙酸用不同取代基的芳香醛保護得到中間體II，然后與?；噭?，4，6-三氯苯甲酰氯反應，再與雷帕霉素縮合，最后用硫酸脫保護基得到馱瑞塞爾。本發明提供的馱瑞塞爾制備方法是通...

本發明公開了一種馱瑞塞爾合成方法。該合成方法是首先將2，2-羥甲基丙酸用不同取代基的硼酸保護得到中間體II，然后與?；噭?，4，6-三氯苯甲酰氯反應，再與雷帕霉素縮合，最后用二醇脫保護得到馱瑞塞爾。本發明提供的馱瑞塞爾合成方法是通過兩...

本發明公開了一種苯甲酸利扎曲坦中間體的制備方法。該制備方法是使用氯化亞錫或者氯化亞錫二水合物和濃鹽酸將１－（４－硝基苯基）甲基－１，２，４－三唑還原而得到１－（４－胺基苯基）甲基１，２，４－三唑，該產物是用于制備苯甲酸利扎曲坦的重要中間...

本發明公開了一種伊馬替尼的合成方法。該合成方法是以４－羥甲基－Ｎ－［４－甲基－３－氨基苯基］苯甲酰胺為原料和單氰胺加成得到中間體４－羥甲基－Ｎ－（３－胍基－４－甲基苯基）苯甲酰胺（ＩＩ），中間體（ＩＩ）和３－（３－二甲氨基烯丙?；┻拎?..

一種氟達拉濱的制備方法。其是以２－氟－９－β－Ｄ－（２′，３′，５′－三－Ｏ－乙酰基阿拉伯呋喃糖基）腺嘌呤作為原料，以飽和脂肪醇作為溶劑，以氨水作為反應試劑，在－５～１５℃的溫度下反應２４～４８小時，然后經過抽濾而得到粗品，最后將粗品進...

一種高純度伊馬替尼的制備方法。其是以４－［（４－甲基－１－哌嗪）甲基］苯甲酰氯二鹽酸鹽和Ｎ－（５－氨基－２－甲基苯基）－４－（３－吡啶）－２－嘧啶胺為原料，以乙腈或吡啶為溶劑，在乙腈為溶劑時加入三乙胺作為縛酸劑，在－５～５０℃的反應溫度...

一種２１（Ｓ）阿加曲班的定向合成方法。定向合成方法是以（２Ｒ，４Ｒ）－１－［ＮＧ－硝基－Ｌ－精氨酰基］－４－甲基－２－哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽作為原料，與（３Ｓ）－１，２，３，４－四氫－３－甲基－８－喹啉磺酰氯反應得中間體（２Ｒ，４Ｒ）－１－...

一種２１（Ｓ）阿加曲班的晶體結構。將無水２１（Ｓ）阿加曲班用蒸餾水重結晶得到晶型Ｉ，其晶型結構經單晶和多晶粉末衍射，確認其２１位絕對構型為Ｓ型，正交晶系，１９號空間群——Ｐ２（１）２（１）２（１），將無水２１（Ｓ）阿加曲班用９５％甲醇－...