包含一些甜味三萜類和三萜甙類的口服制劑制造技術

本發明專利技術涉及式（I）的三萜類或三萜甙和/或其生理上可接受的鹽，優選地，來自Mycetia?balansae的天然生成的三萜類和三萜甙和/或其生理上可接受的鹽以及含有一種或多種這種三萜類和三萜甙和/或其生理上可接受的鹽的口服制劑。本發明專利技術還涉及這些三萜類和三萜甙和/或其生理上可接受的鹽，優選地，Mycetia?balansae的提取物在生成口服制劑中的甜味印象或加強含有至少一種其它的、優選天然生成的甜味物質的口服制劑的甜味印象方面的用途。最后，本發明專利技術還涉及生產口服制劑的方法以及生成和/或加強口服制劑中的甜味印象的方法。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】【專利摘要】本專利技術涉及式（I）的三萜類或三萜甙和/或其生理上可接受的鹽，優選地，來自Mycetia?balansae的天然生成的三萜類和三萜甙和/或其生理上可接受的鹽以及含有一種或多種這種三萜類和三萜甙和/或其生理上可接受的鹽的口服制劑。本專利技術還涉及這些三萜類和三萜甙和/或其生理上可接受的鹽，優選地，Mycetia?balansae的提取物在生成口服制劑中的甜味印象或加強含有至少一種其它的、優選天然生成的甜味物質的口服制劑的甜味印象方面的用途。最后，本專利技術還涉及生產口服制劑的方法以及生成和/或加強口服制劑中的甜味印象的方法。【專利說明】包含一些甜味三萜類和三萜甙類的口服制劑
本專利技術涉及下列式(I)的三萜類和三萜甙類和/或其生理上可接受的鹽，優選天然存在的Mycetia balansae (南嶺華腺)的三職類和三職式類和/或其生理上可接受的鹽，以及包括一種或多種這些三萜類和三萜甙類和/或其生理上可接受的鹽的口服制劑。本專利技術還涉及這些三職類和三職式類和/或其生理上可接受的鹽(優選Mycetia balansae的提取物)在口服制劑中生成甜味印象或在加強包含至少一種另外的、優選天然存在的甜味料的口服制劑的甜味印象中的用途。最后，本專利技術還涉及制造口服制劑的方法以及生成和/或加強口服制劑的甜味印象的方法。
技術介紹
由于含糖量高(尤其是蔗糖、乳糖、葡萄糖或果糖或其混合物)的食物或刺激劑的味道甜蜜，消費者通常非常偏愛這種食物或刺激劑。另一方面，眾所周知高含量的容易代謝的糖類引起血糖水平大幅度提高，導致脂肪沉著體的形成，并且最終可導致諸如超重、月巴胖、胰島素耐受、成年性糖尿病及其晚期并發癥之類的健康問題。使情況尤其嚴重的是，上述糖類中的許多還可損害牙齒健康，因為，例如，它們被口腔中的一些類型的細菌分解成乳酸，可腐蝕青少年或成人牙齒的牙釉質(齲齒)。因此，盡可能多地降低食物和/或刺激劑中的糖含量是一個長期目標，優選目標為通過最小程度地降低甜味印象來實現糖含量的降低。合適的措施在于使用甜味劑:所述甜味劑為本身沒有熱值或只有非常低的熱值并且同時導致較強甜味印象的化學均勻的物質；所述物質一般無致頻性(例如，可在Journal of the American DieteticAssociation2004, 104(2),255-275中找到綜述)。從一定程度上看，諸如山梨醇、甘露醇或其它糖醇之類的所謂的增量甜味劑確實為優良的甜味劑，還可部分替代糖的剩余營養性質，但是，過于頻繁攝入會在一部分人群中導致滲透誘發型消化問題。由于使用濃度低，因此非營養的、高強度的甜味劑非常適用于向食物中引入甜味。然而，許多這種甜味劑不是天然來源的(三氯蔗糖、甜蜜素、安賽蜜K、糖精、阿斯巴甜)，許多這種甜味劑與糖相比通過不同的時間-強度曲線顯示出味覺問題(例如，三氯蔗糖、甜菊糖苷、甜蜜素)、與苦和/或澀余味相比通過不同的時間-強度曲線顯示出味覺問題(例如，安賽蜜K、糖精、甜菊糖苷、rebaudiosides)，以及與明顯的其它甜味印象相比通過不同的時間-強度曲線顯示出味覺問題(例如，glycerrhyzic酸銨鹽)。一些甜味劑熱穩定性不好(例如，索馬甜、布拉齊因、莫內林)，一些甜味劑不是在所有應用中都穩定(例如，阿斯巴甜)，一些甜味劑部分地具有持續非常長時間的甜味效應(強甜余味，例如，糖精、三氯鹿糖、甜菊糖苷、rebaudiosides、紐甜、advantame、超級阿斯巴甜)。出于這種原因，理想地是找到具有或給予類似于蔗糖的加強的甜味的甜味劑，該甜味劑還優選為天然存在的或容易從天然存在的物質中得到的，此外，該甜味劑優選為穩定的和/或可廣泛用于口服制劑。用于降低食物或飲料中的熱值含量的另一可能情況-不使用非營養性甜味劑-在于降低食物和/或刺激劑中的糖含量并添加感覺上較弱的或感覺不到的物質，該物質直接或間接加強甜味，所述物質例如W02005/041684中描述的物質。然而，W02005/041684中描述的物質明確地為非天然來源的物質，并且從毒理學上來看，所述物質會因此比天然來源的物質更加難于評估，特別是當所述天然來源的物質存在于食物或刺激劑中或來源于獲得食物或刺激劑的原材料中時。這些天然來源的物質(吡啶甜菜堿)在EP1291342中記載；盡管所述物質不是選擇性地具有甜味，但是還具有受所述物質影響的諸如鮮味或咸味之類的其它味道。此外，所公開的物質的純化需要相當大的支出和/或它們難以合成生產。W02007/0148979A1中推薦使用橙皮素以及W02007/107596A1中推薦使用根皮素作為減少糖的營養制劑或刺激劑的甜味加強劑。然而，當使用橙皮素和根皮素時，食物和刺激劑中較不顯著的效果、高比例的蛋白質，特別是諸如酸奶產物之類的變性蛋白或多糖偶爾為不利的。此外，橙皮素在諸如檸檬水或可樂飲料之類的非常酸的或碳酸化應用方面具有不充分有效的不利之處。基于該原因，理想的是找到在保留相同甜味印象的同時能夠降低口服制劑中甜味化合物含量的替代物，以便研發降低糖含量的制劑。具體而言，需要加強給定的甜味印象的制劑，特別是超出純粹累加效應或在純粹的累加效應之上的藥劑。
技術實現思路
因此，本專利技術的主要目的是找到可產生甜味印象(即具有固有甜味)和/或能夠加強其它甜味物質的甜味印象的物質(獨立的物質或混合物)。此外，應當顯示合適的口服制劑具有以下性質:在另外的甜味化合物的濃度顯著不變的條件下，其中甜味印象由這些物質產生或者其甜味印象由這些物質加強，或者其中在保留相同甜味印象的同時，產生甜味印象的其它化合物的含量減少，由此優選地，沒有或僅有可忽略程度的感覺不到的副作用。在這種情況下，如果這些物質天然存在或可由天然且可持續發展的物質或原材料制得是有利的。具體而言，優選地，賦予理想的甜味印象或加強甜味印象的物質在低濃度條件下應當就是活性的。此外，理想的物質應當具有可能的最寬范圍的應用，即，能夠整合到許多不同的可用于口服的應用類型和產品類型中，因此，可與許多不同的口服的起始物質、輔助物質、載體物質、附加物質和/或活性物質組合和相容。該目的根據本專利技術通過式(I)的化合物(本文中稱作南嶺茵(balansin))或式(I)的化合物的生理上可接受的鹽實現，所述式(I)為【權利要求】1.式(I)的化合物或式(I)的化合物的生理上可接受的鹽2.根據權利要求1所述的式(I)的化合物或式(I)的化合物的生理上可接受的鹽，其特征在于，殘基R1，R2, R3和R4中的至少一個表示氫，以及 所述殘基R1，R2, R3和R4中的至少一個表示糖殘基，優選地，所述糖殘基選自以下物質，或者優選地，所述糖殘基分別彼此獨立地選自以下物質: (i)單糖殘基葡糖基、甘露糖基、半乳糖基、鼠李糖基、巖藻糖基、阿拉伯糖基和核糖基，以及 (ii)2至10個簡單糖組建結構的寡糖殘基,優選地,所述簡單糖組建結構選自葡萄糖、甘露糖、半乳糖、鼠李糖、巖藻糖、阿拉伯糖和核糖。3.根據權利要求1或2所述的化合物或生理上可接受的鹽，其特征在于，殘基R2，R3和R4中的兩個或三個表示氫，以及 所述R2，R3和R4中的任選一個和殘基R1表示糖殘基，優選地，所述糖殘基選自以下物質，且優選地，所述糖殘基分別彼此獨立地選自本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發人員：雅各布·雷，凱塔琳娜·里奇特，卡特婭·奧布斯特，盧德格爾·威斯約翰，賽賓·威斯約翰，德蘭·萬宋，阮世英，努·萬德賴，
申請(專利權)人：西姆萊斯股份公司，
類型：
國別省市：