【技術實現步驟摘要】
【專利摘要】。其以3-硝基鄰苯二甲酸酐和3-氨基哌啶-2,6-二酮鹽酸鹽為原料,甲苯為溶劑,三乙胺為傅酸劑,N,N'-羰基二咪唑為縮合劑進行縮合反應,得到3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-鄰苯二甲酰亞胺;然后在鈀碳催化劑催化下進行氫化反應,經重結晶得到高純度泊馬度胺。本專利技術總收率為62%,反應所用物料價格低廉、簡單易得;第二步催化氫化在常壓下進行,兩步反應只用到打漿、蒸餾、抽濾等簡單操作,此類操作是常規的生產操作;反應過程和后處理過程無劇烈放熱現象,操控簡單,安全性高;第一步反應后處理所得母液可以直接回收套用,后處理的三廢量少,本操作適合工業化生產。【專利說明】
本專利技術屬于醫藥
,特別是涉及。
技術介紹
泊馬度胺(Pomalidomide)是沙利度胺(Thalidomide)的衍生物,其與沙利度胺具體同樣的穩定性,是迄今為止活性最強的免疫調節藥物,可調節T細胞并抑制其增殖,通過激活自然殺傷細胞,促進腫瘤細胞的凋亡,發揮免疫調節作用,臨床主要用于治療多發性骨髓瘤。多發性骨髓瘤起因于骨髓中的漿細胞,屬血癌的一種,主要影響老年人。根據美國國家癌癥研究所提供的信息,每年大約有21700名美國人被診斷為多發性骨髓瘤,并且會導致10710人死于該種疾病。美國食品藥品管理局(FDA)2013年2月8日批準Pomalyst (泊馬度胺)用于其它癌癥藥物治療后病情仍有進展的多發性骨髓瘤患者的治療。泊馬度胺化學名為3-氨基-N- (2,6- 二氧代-3-哌啶基)-鄰苯二甲酰亞胺,結構式為:【權利要求】1.,其特征在于:所述的制備方法包括按 ...
【技術保護點】
一種高純度泊馬度胺的制備方法,其特征在于:所述的制備方法包括按順序進行的下列步驟:(1)以甲苯為溶劑,三乙胺為傅酸劑,將作為原料的3?硝基鄰苯二甲酸酐和3?氨基哌啶?2,6?二酮鹽酸鹽加熱回流分水,然后加入縮合劑N,N“?羰基二咪唑繼續進行縮合反應生成3?硝基?N?(2,6?二氧代?3?哌啶基)?鄰苯二甲酰亞胺;(2)在有機溶劑中,將上述3?硝基?N?(2,6?二氧代?3?哌啶基)?鄰苯二甲酰亞胺在常壓下催化氫化,然后經重結晶得到高純度的泊馬度胺。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員:宋洪海,趙建新,魏彥宇,郭心富,林松,
申請(專利權)人:天津市煒杰科技有限公司,
類型:發明
國別省市:
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