【技術實現步驟摘要】
,5-d]嘧啶環戊烷化合物的中間體的方法【專利摘要】本專利技術公開了一種制備一種化學結構如式1所示的化合物的制備方法,所述方法包括步驟:(1)將化學結構如式2所示的化合物和非質子溶劑混合、溶解,充氫氣反應得到含有化學結構如式3所示的化合物的反應液;和(2)將含有化學結構如式3所示的化合物的反應液與堿和氯甲酸芐酯混合,反應得到化學結構如式1所示的化合物。【專利說明】—種制備用于合成三唑并嘧啶環戊烷化合物的中間體的方法
本專利技術涉及化學合成,尤其涉及一種化合物--氨基甲酸芐酯的合成方法。
技術介紹
本專利技術所合成的化合物--氨基甲酸芐酯,是制備一系列藥學活性的三唑并嘧啶環戊烷化合物的有用中間體,其合成具有重大的經濟價值。本專利技術所涉及的一鍋法包括兩個步驟,步驟I)氫化開環脫芐和步驟2)氨基保護。其中,步驟I)氫化開環脫芐的反應見報道于J.Chem.Soc.PekinTrans.1,1994,p.613-614,文獻方法是以Pd/C為催化劑,以甲酸銨為氫供體,在甲醇中回流一小時,收率75%,此法不足之處在于反應收率明顯偏低。另一篇文獻J.0rg.Chem.2005, 70,p.6884-6890也報道了該反應,文獻方法以Pd/C為催化劑,以甲醇為溶劑,加入甲酸銨,在氫氣氛圍下20°C反應,收率98%。但該文獻對甲酸銨的投料量和氫氣壓力未作任何研究和說明,氫化時間也未報道,從反應成本和生產安全上來看,以上因素正是影響氫化反應的關鍵因素。W02000034283在實施例中報道了步驟2)氨基保護的方法,該方法是以4-甲基-2-戊酮為有機溶劑,加入碳酸鉀和 ...
【技術保護點】
一種化學結構如式1所示的化合物的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:(1)將化學結構如式2所示的化合物和非質子溶劑混合、溶解,充氫氣反應得到含有化學結構如式3所示的化合物的反應液;和(2)將含有化學結構如式3所示的化合物的反應液與堿和氯甲酸芐酯混合,反應得到化學結構如式1所示的化合物;
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員:鄭權,單曉燕,陳旭東,時惠麟,
申請(專利權)人:上海醫藥工業研究院,中國醫藥工業研究總院,
類型:發明
國別省市:上海;31
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