鹽酸阿考替胺水合物晶型及其制備方法技術

本發明專利技術涉及化學式（I）所示的鹽酸阿考替胺水合物的晶型及其制備方法。具體而言，本發明專利技術公開了一種A型結晶鹽酸阿考替胺水合物及其制備方法，其XRPD特征峰如圖1所示。本發明專利技術的A型結晶鹽酸阿考替胺水合物制備方法安全、簡單、可操作性強，所制備的A型結晶鹽酸阿考替胺水合物晶型單一、性質穩定，可重復性好，適合藥物開發。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及醫藥
，具體涉及鹽酸阿考替胺水合物新晶型及其制備方法。
技術介紹
鹽酸阿考替胺水合物，由日本澤里新藥株式會社和安斯特萊斯制藥公司聯合開發，于2013年6月6日率先在日本上市，商品名為Acofide?。化學名為:N_[2_(雙異丙基氨基)乙基]-2-[(2-羥基-4，5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-4-噻唑甲酰胺鹽酸鹽水合物。其結構如式(I)所示:

【技術保護點】
A型結晶鹽酸阿考替胺水合物，其特征在于，其粉末X?射線衍射圖譜在2θ=6.18±0.2°、11.80±0.2°、12.42±0.2°、14.62±0.2°、18.24±0.2°、23.06±0.2°、23.68±0.2°、25.96±0.2°和28.56±0.2°處有特征峰。

【技術特征摘要】
1.A型結晶鹽酸阿考替胺水合物，其特征在于，其粉末X-射線衍射圖譜在2Θ=6.18±0.2 °、11.80±0.2 °、12.42±0.2 °、14.62±0.2 °、18.24±0.2 °、23.06±0.2°、23.68±0.2°、25.96±0.2° 和 28.56±0.2° 處有特征峰。2.根據權利要求1所述的A型結晶鹽酸阿考替胺水合物，其特征在于:其紅外吸收光譜在約 3488 (cm 0^3300 (cm 0^3095 (cm:)>2950 (cm 0^2672 (cm 1649 (cm 1566(cm 1543 (cm 1522 (cm:)>1444 (cm:)>1342 (cm 0^1269 (cm 0^1168 (cm 0^815(cnT1)和781 (cnT1)處有吸收峰。3.根據權利要求1所述的A型結晶鹽酸阿考替胺水合物，其特征在于:所述A型結晶鹽酸阿考替胺水合物的差熱分析圖譜(DSC)在70-95°C、140-160°C，160-170°C處有熔化吸熱峰(加熱速率為10.0O0C /min)。4.根據權利要求1所述的A型結晶鹽酸阿考替胺水合物，其特征在于:所述A型結晶鹽酸阿考替胺水合物DSC-TGA跡線有兩個失重平臺，在30-80°C處失重7%，90_170°C處失重3% ο5.根據權利要求1-4所述的A型結晶鹽酸阿考替胺水合物，其特征在于...

【專利技術屬性】
技術研發人員：杜煥達，丁建圣，鄭陽峰，王萬青，劉艷華，
申請(專利權)人：杭州新博思生物醫藥有限公司，
類型：發明
國別省市：浙江;33