【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種抗腫瘤藥物氮芥的脂質體制劑及其制備方法。
技術介紹
氮芥是最早應用于臨床腫瘤治療的一類烷化劑，對慢性淋巴細胞白血病、淋巴肉瘤、何杰金氏病、卵巢癌等多種癌癥具有治療效果。由于氮芥是一種無結構專一性的抗腫瘤基團，無論是游離的還是與各種載體相連，都具有抗腫瘤作用。然而，氮芥類藥物在水溶液中的溶解度低且易水解，其療效和制劑的發展都受到了限制。因此，對氮芥類化合物進行結構修飾，通過改善藥物的形式增加藥物溶解度和穩定性以提高藥效、降低毒性和副作用是氮芥類藥物研究熱點與重點。脂質體是一種排列有序的脂質雙分子層組成的單層或多層囊泡，有類似生物膜的雙分子層結構，脂質體的主要成分為磷脂，脂質體雙分子層結構使其能成為親脂性和親水性藥物載體。脂質體作為藥物載體用于腫瘤治療，具有靶向性、淋巴定向性等特點，因其可以增加藥物療效，降低毒副作用，而越來越受關注。然而，脂質體制劑普遍存在對疏水性藥物載藥量低，且在代謝、貯藏等過程中易出現藥物滲漏的現象，因此使得藥物藥效發揮受到限制，影響了其在腫瘤治療領域的進一步應用。氮芥可以用脂質體包封，最大的問題是氮芥分子易于漏出，顯著影響藥效的發揮。因此，有必要開發穩定性好的氮芥脂質體，用于各種腫瘤的治療。
技術實現思路
本專利技術目的在于提出。技術方案:本專利技術提供了。所述氮芥脂質體是由二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物自組裝成的囊泡狀微球或二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物與輔料自組裝成的囊泡狀微球。所述的二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物為二苯甲酸氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物或二苯丁酸氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物中的任意一種或兩種的任意比...
【技術保護點】
一種氮芥脂質體，其特征在于，氮芥脂質體是由二氮芥?甘油磷脂酰膽堿化合物自組裝成的囊泡狀微球或二氮芥?甘油磷脂酰膽堿化合物與輔料自組裝成的囊泡狀微球。
【技術特征摘要】
1.一種氮芥脂質體，其特征在于，氮芥脂質體是由二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物自組裝成的囊泡狀微球或二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物與輔料自組裝成的囊泡狀微球。2.根據權利要求1所述氮芥脂質體，其特征在于，所述的二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物為二苯甲酸氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物或二苯丁酸氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物中的任意一種或兩種的任意比混合物。3.根據權利要求1所述氮芥脂質體，其特征在于，所述的輔料為蛋黃卵磷脂、大豆卵磷月旨、二硬脂酸磷脂酰膽堿、二棕櫚酸磷脂酰膽堿或膽固醇中任意一種或幾種的任意比混合物。4.根據權利要求1所述氮芥脂質體，其特征在于，所述的脂質體中二氮芥-甘油磷脂酰膽堿化合物的摩爾百分含量為1% _100%。5.根據權利要求1所述氮芥脂質體，其特征在于，所述的脂質體...
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