【技術實現步驟摘要】
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本專利技術涉及。(二)
技術介紹
頭孢菌素因其高效、廣譜、低毒、耐酶等優點是目前抗生素市場上一類重要物質，自從1948年意人利人Broyzn發現頭孢菌素以來，其發展相當迅速，到目前為止己開發了近60個品種(不包括酯衍生物及各種制劑)，其品種數量居各抗生素的首位。根據其抗菌作用特點及臨床應用的特點，頭孢菌素一般可分為四代，其藥理學性質參見表1。表1:四代頭抱菌素抗菌活性比較
【技術保護點】
一種硫酸頭孢喹肟的制備方法，其特征在于所述方法包括：(1)以7?氨基頭孢烷酸和四氫喹啉為反應底物，在二氯甲烷中以六甲基二硅氮烷為保護劑，以三甲基氯硅烷為反應觸媒，以二乙基苯胺作為反應體系極性調節劑，以二甲基乙酰胺為四氫喹啉的分散介質，進行反應，反應完全后滴加25％氨水養晶，丙酮洗濾后得中間體7?氨基頭孢喹肟；所述7?氨基頭孢烷酸：四氫喹啉：三甲基碘硅烷的用量摩爾比為1:2～3:1.5～2；(2)摩爾比為1:1.2～1.5的7?氨基頭孢喹肟與AE活性酯在二氯甲烷中以乙醇為分散劑，焦亞硫酸鈉為抗氧化劑進行反應，以三乙胺作為縛酸劑中和反應不斷產生的酸，反應結束后，用二氯甲烷和乙醇混合液洗濾后，取濾液用純水萃取，合并的水相先用硫酸調pH3.9±0.1，加活性炭攪拌脫色，過濾取濾液再用硫酸調pH1.9±0.1，控制溫度在20±2℃析晶得到硫酸頭孢喹肟粗品，粗品再經洗濾重結晶后得精制后的硫酸頭孢喹肟。
【技術特征摘要】
1.一種硫酸頭孢喹肟的制備方法，其特征在于所述方法包括: (1)以7-氨基頭孢烷酸和四氫喹啉為反應底物，在二氯甲烷中以六甲基二硅氮烷為保護劑，以三甲基氯硅烷為反應觸媒，以二乙基苯胺作為反應體系極性調節劑，以二甲基乙酰胺為四氫喹啉的分散介質，進行反應，反應完全后滴加25%氨水養晶，丙酮洗濾后得中間體7-氨基頭孢喹肟；所述7-氨基頭孢烷酸:四氫喹啉:三甲基碘硅烷的用量摩爾比為1:2~3:1.5 ~2 ; (2)摩爾比為1:1.2~1.5的7-氨基頭孢喹肟與AE活性酯在二氯甲烷中以乙醇為分散劑，焦亞硫酸鈉為抗氧化劑進行反應，以三乙胺作為縛酸劑中和反應不斷產生的酸，反應結束后，用二氯甲烷和乙醇混合液洗濾后，取濾液用純水萃取，合并的水相先用硫酸調pH3.9±0.1，...
【專利技術屬性】
技術研發人員：郭鈁元，楊根生，嚴琴英，洪偉勇，
申請(專利權)人：浙江工業大學，
類型：發明
國別省市：浙江;33
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