鹽酸法舒地爾藥物組合物及其制備方法技術

本發明專利技術屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種鹽酸法舒地爾藥物組合物，其劑型為注射液，其特征在于其中包含檸檬酸鈉，可防止制劑放置過程中不溶性微粒的變化，保證制劑的穩定和安全。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于藥物
，具體涉及一種，所述組合物為注射液。
技術介紹
鹽酸法舒地爾化學名稱為:六氫-1-(5-磺?；愢?-1 (H)-1,4-二氮雜卓鹽酸鹽。鹽酸法舒地爾是一種具有廣泛藥理作用的新型藥物，作為RHO激酶抑制物，通過增加肌球蛋白輕鏈磷酸酶的活性擴張血管，降低內皮細胞的張力，改善腦組織微循環，不產生和加重腦的盜血，同時可拮抗炎性因子，保護神經抗凋亡，促進神經再生。臨床用于預防和改善多種原因引起的血管痙攣，選擇性擴張痙攣的血管，改善心腦缺血能力；改善腦灌注，增強大腦抗缺氧能力；抑制腦神經細胞受損，促進神經元軸突生長；減輕受累腦細胞組織的炎性反應。鹽酸法舒地爾對促進神經功能的恢復，減輕臨床癥狀，減少病殘率有一定療效。對于在基層由于受經濟條件的制約以及對疾病認識程度，超早期溶栓治療不能實現，但為減少疾病的進一步進展，在治療時間窗內重建局部血循環顯得至關重要，由于鹽酸法舒地爾具有對缺血性腦血管病的顯著神經保護和治療作用，值得在臨床尤其是基層的使用，減少致殘率，提高生活質量。 現有技術中已經有大量鹽酸法舒地爾注射制劑的相關專利申請，如CN102008422A
技術介紹
部分公開了鹽酸法舒地爾在光照、高熱條件下會分解，因此通常采用棕色瓶包裝和低溫密閉保存，現有技術因此通過充氮、避光、加抗氧化劑等手段了改善制劑質量，降低儲存過程有關物質和含量的變化。 注射制劑尤其是靜脈注射制劑的不溶性微粒已經被認為是目前臨床上很多藥物副作用的重要原因，而鹽酸法舒地爾注射液在臨床上一般以適量的電解質液稀釋后靜脈點滴注射，而目前對于鹽酸法舒地爾稀釋后不溶性微粒的變化還關注比較少。
技術實現思路
基于上述原因，本申請的目的是提供一種藥物穩定性提高的鹽酸法舒地爾注射液，其在稀釋后特別是加速試驗后不溶性微粒變化很小，保證了制劑臨床使用的安全性。 本申請還提供了該鹽酸法舒地爾注射液的制備方法。 本申請的注射液加入了檸檬酸鈉， 申請人:在研究中意外發現加入檸檬酸鈉后注射液在加速試驗后稀釋后不溶性微粒變化很小，利于靜脈使用的安全， 申請人:在研究輔料對于酸法舒地爾穩定性影響過程中意外發現該效果，而其他一些利于制劑穩定的組分或者制劑不加穩定性成分得到的注射液加速試驗后稀釋的溶液不溶性微粒變化顯著，這種變化不利于制劑的臨床使用。 本申請的鹽酸法舒地爾注射液檸檬酸鈉的使用量為0.025% -0.1% (重量)。 本申請的一種鹽酸法舒地爾組合物，其特征在于由下列原料制成注射液: 本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種鹽酸法舒地爾組合物，其劑型為注射液，其特征在于，注射液中包含0.025?0.1％重量檸檬酸鈉。

【技術特征摘要】
1.一種鹽酸法舒地爾組合物，其劑型為注射液，其特征在于，注射液中包含.0.025-0.1 %重量朽1樣酸鈉。2.根據權利要求1的鹽酸法舒地爾組合物，其特征在于由下列原料制成注射液:3.根據權利要求1的鹽酸法舒地爾組合物，其特征在于由下列原料制成注射液:4.根據權利要求1-3任一項的鹽酸法舒地爾組合物的制備方法，其包含以下步驟: 在配液罐中加入處方量80%的注射用水，然后加...

【專利技術屬性】
技術研發人員：安東，
申請(專利權)人：安東，
類型：發明
國別省市：北京;11