新型抗衰老和脫色素美容組合物制造技術

本發明專利技術涉及式I的1-芳基-2-芳氧基乙烷化合物，其中n和m為零或等于1，只要n+m＝1，R1和R2尤其表示氫原子，R3和R4尤其表示氫原子、鹵素原子、羥基基團或烷氧基基團，和R5尤其表示氫原子、羥基基團、烷基基團、烷氧基基團、氨基基團或硝基基團，在用于抗衰老和/或脫色素和/或抗炎和/或促結瘢護理的美容組合物中的用途。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】抗衰老和脫色素美容組合物本專利技術涉及新型抗衰老和脫色素美容組合物。它們包含1-芳基-2-芳氧基乙烷，其代表了具有令人感興趣的生物學特性的化合物家族。1989年，Moinet等人描述了具有利尿、抗高血壓、抗血小板聚集和抗脂加氧酶特性的新型1-芳基-2-芳氧基乙烷家族的合成(Lipha,FR2653119)。特別地，以其硫酸化形式，2-[2-(4-氟-苯氧基)-乙基]-苯酚為利尿劑和抗高血壓劑(R.P.Garay,J.P.Labaune,D.Mésangeau,C.Nazaret,T.Imbert,G.Moinet,J.Pharm.Exp.Therapeutics,1990,255,415-422)。其他化合物，例如用于治療心血管疾病和支氣管肺疾病的焦兒茶酚-羧酸的衍生物(HoffmannLaroche,EP0310126)，和例如用于治療哮喘的包含雜環的衍生物(Pfizer,US5248685)，也已在90年代作了描述。2006年，Bayer描述了某些衍生物的用途，以其抗寄生物特性(WO119876)。某些1-芳基-2-芳氧基乙烷是在制備苯氧基丙醇胺類(腎上腺素的β1和β2形式的拮抗劑化合物)中的反應中間體(S.N.Louis,T.L.Nero,D.Iakovidis,F.M.Colagrande,G.P.Jackman,W.J.Louis,Eur.J.Med.Chem.,1999,34,919-937)。因此，看起來這些化合物和其許多亞家族一方面具有令人感興趣的生物學特性，而另一方面至今在表面應用領域中未曾進行研究。本專利技術的一個目標是在美容組合物中使用1-芳基-2-芳氧基乙烷或其衍生物。本專利技術的另一個目標是在用于抗衰老和/或脫色素護理的美容組合物中使用1-芳基-2-芳氧基乙烷或其衍生物。本專利技術的另一個目標是提供新型1-芳基-2-芳氧基乙烷的制備方法。根據一個總的方面，本專利技術的目標在于式I的化合物的用途，其中，■n等于0或1，m等于0或1，只要n+m＝1，■R1和R2是相同或不同的，并且表示□氫原子，□選自氟、氯、溴或碘的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，□-OH基團，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，尤其是甲氧基、乙氧基，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，特別是三氟甲氧基基團-OCF3，□苯氧基基團-OPh，□芳氧基基團-OAr，其中Ar表示包含6至12個碳原子的芳族基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴的鹵素原子取代，或任選地被一個或多個以游離或經保護的形式的-OH基團取代，所述以經保護的形式的-OH基團尤其是以下列基團的形式進行保護：--OMes基團，-下式的-OTHP基團-下式的衍生自乙二醇的基團其中δ從1至12變動，Ra表示氫，包含1至6個碳原子的線性或支化的烷基基團，Rc表示具有1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，-下式的衍生自丙二醇的基團其中δ'從1至5變動，Ra和Rc具有上面所指出的含義，-衍生自糖苷化合物的基團，所述糖苷化合物可以為α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖，-式-OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基團，其中Ra具有上面所指出的含義，-下式的-OSitBdPh基團或-下式的-OSitBdM基團□芐氧基基團-OCH2Ph，□包含2至10個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C＝C雙鍵的烯基基團，□衍生自羧酸的、包含2至10個碳原子的酰氧基基團，□上面的式的-OTHP基團，□-OMes基團，□下式的衍生自乙二醇的基團其中δ從1至12變動，Ra表示氫，或者包含1至6個碳原子的線性或支化的烷基基團，Rc表示具有1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，□下式的衍生自丙二醇的基團其中δ'從1至5變動，Ra和Rc具有上面所指出的含義，□-OH基團，其任選地偶聯至糖苷化合物，所述糖苷化合物可以為α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖，□式-OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基團，其中Ra具有上面所指出的含義，□下式的-OSitBdPh基團□下式的-OSitBdM基團所述R1和R2任選地形成包含3個碳原子的環，所述環具有下式其中R1a、R1b、R2a和R2b是相同或不同的，并且表示□氫原子，□選自氟、氯、溴或碘的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，條件是，R3為羥基基團，■R3和R4是相同或不同的，并且表示□氫原子，□選自氟、氯、溴的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性、支化或環狀的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，□羥基基團-OH，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，尤其是甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，特別是三氟甲氧基基團-OCF3，□芐氧基基團，□包含2至10個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C＝C雙鍵的烯氧基基團，□包含2至10個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C≡C三鍵的炔氧基基團，□下式的-OTHP基團□下式的經取代的-OTHP基團其中，x等于0或1，y從0至4變動，Rb為氫，或乙酰基-C(O)-CH3，□下式的衍生自乙二醇的基團其中δ從1至12變動，Ra表示包含1至6個碳原子的線性或支化的烷基基團，Rc表示具有1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，□下式的衍生自丙二醇的基團其中δ'從1至5變動，Ra和Rc具有上面所指出的含義，□-OH基團，其任選地偶聯至糖苷化合物，所述糖苷化合物可以為α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖，□式-OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基團，其中Ra具有上面所指出的含義，□下式的-OSitBdPh□下式的-OSitBdM■R5表示□氫原子，□選自氟、氯、溴的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性、支化或環狀的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，□包含2至6個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C＝C雙鍵的烯基基團，□包含2至6個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C≡C三鍵的炔基基團，□苯基基團，其任選地被鹵素原子、-CF3基團、包含1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團、包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團取代，□羥基基團-OH，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，尤其是甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基基團，其任選地被一個或多個選擇氟、氯、溴或碘的鹵素取代，特別是三氟甲氧基基團-OCF3，□芐氧基基團，□苯氧基基團，□苯硫基基團，□線性或支化的、包含2至10個碳原子的酰氧基基團，□下式的-OTHP基團□下式的經取代的-OTHP基團其中，x等于0或1，y從0至4變動，Rb為氫，或乙酰基-C(O)-CH3，□-OSO2Rc基團，其中Rc為包含1至6個碳原子的烷基基團，尤其是甲基或乙基，或者包含6至18個碳原子的芳族本文檔來自技高網...

【技術保護點】
通式I的化合物的用途其中，■n和m等于0或1，其中它們之和總是等于1，■R1和R2是相同或不同的，并且表示□氫原子，□選自氟、氯、溴或碘的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被?CF3基團，被羥基取代，□?OH基團，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，尤其是甲氧基、乙氧基，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，特別是三氟甲氧基基團?OCF3，□苯氧基基團?OPh，□芳氧基基團?OAr，其中Ar表示包含6至12個碳原子的芳族基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴的鹵素原子取代，或任選地被一個或多個以游離或經保護的形式的?OH基團取代，所述以經保護的形式的?OH基團尤其是以下列基團的形式進行保護：???OMes基團，?下式的?OTHP基團?下式的衍生自乙二醇的基團其中δ從1至12變動，Ra表示氫，或者包含1至6個碳原子的線性或支化的烷基基團，Rc表示具有1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，?下式的衍生自丙二醇的基團其中δ'從1至5變動，Ra和Rc具有上面所指出的含義，?衍生自糖苷化合物的基團，所述糖苷化合物可以為α?或β?呋喃糖或者α?或β?吡喃糖，?式?OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基團，其中Ra具有上面所指出的含義，?下式的?OSitBdPh基團或?下式的?OSitBdM基團□芐氧基基團?OCH2Ph，□包含2至10個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C＝C雙鍵的烯基基團，□衍生自羧酸的、包含2至10個碳原子的酰氧基基團，□上面的式的?OTHP基團，□?OMes基團，□下式的衍生自乙二醇的基團其中δ從1至12變動，Ra表示氫，或者包含1至6個碳原子的線性或支化的烷基基團，Rc表示具有1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，□下式的衍生自丙二醇的基團其中δ'從1至5變動，Ra和Rc具有上面所指出的含義，□?OH基團，其任選地偶聯至糖苷化合物，所述糖苷化合物可以為α?或β?呋喃糖或者α?或β?吡喃糖，□式?OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基團，其中Ra具有上面所指出的含義，□下式的?OSitBdPh基團□下式的?OSitBdM基團所述R1和R2任選地形成包含3個碳原子的環，所述環具有下式其中R1a、R1b、R2a和R2b是相同或不同的，并且表示□氫原子，□選自氟、氯、溴或碘的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被?CF3基團，被羥基取代，條件是，R3在該情況下為羥基基團?OH，■R3和R4是相同或不同的，并且表示□氫原子，□選自氟、氯、溴的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性、支化或環狀的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被?CF3基團，被羥基取代，□羥基基團?OH，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，尤其是甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，特別是三氟甲氧基基團?OCF3，□芐氧基基團，□包含2至10個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C＝C雙鍵的烯氧基基團，□包含2至10個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C≡C三鍵的炔氧基基團，□下式的?OTHP基團□下式的經取代的?OTHP基團其中，x等于0或1，y從0至4變動，Rb為氫，或乙?；?C(O)?CH3，□下式的衍生自乙二醇的基團其中δ從1至12變動，Ra表示包含1至6個碳原子的線性或支化的烷基基團，Rc表示具有1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團，□下式的衍生自丙二醇的基團其中δ'從1至5變動，Ra和Rc具有上面所指出的含義，□?OH基團，其任選地偶聯至糖苷化合物，所述糖苷化合物可以為α?或β?呋喃糖或者α?或β?吡喃糖，□式?OSi(Ra)3的甲硅烷氧基基團，其中Ra具有上面所指出的含義，□下式的?OSitBdPh□下式的?OSitBdM■R5表示□氫原子，□選自氟、氯、溴的鹵素原子，□包含1至10個碳原子的線性、支化或環狀的烷基基團，尤其是甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被?CF3基團，被羥基取代，□包含2至6個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C＝C雙鍵的烯基基團，□包含2至6個碳原子的、線性或支化的并且包含至少一個C≡C三鍵的炔基基團，□苯基基團，其任選地被鹵素原子、?CF3基團、包含1至10個碳原子的線性或支化的烷基基團、包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團取代，□羥基基團?OH，□包含1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，尤其是甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基基團，...

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2011.12.22 FR 11/622891.通式I的化合物在制備用于抗衰老和/或脫色素護理的美容組合物中的用途其中，■n和m等于0或1，其中它們之和總是等于1，■R1和R2是相同或不同的，并且表示□氫原子，□-OH基團，或者，所述R1和R2與它們所連接的碳原子一起形成具有3個碳原子的環，所述環具有下式其中R1a、R1b、R2a和R2b表示□氫原子，■R3和R4是相同或不同的，并且表示□氫原子，□選自氟、氯、溴的鹵素原子，□具有1至10個碳原子的線性、支化或環狀的烷基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，□羥基基團-OH，□具有1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，□芐氧基基團，■R5表示□氫原子，□選自氟、氯、溴的鹵素原子，□具有1至10個碳原子的線性、支化或環狀的烷基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，□羥基基團-OH，□具有1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，□芐氧基基團，□-NH2，□-NHCORf，□-NO2，□鄰苯二甲酰亞氨基基團，Rf表示具有1至4個碳原子的線性或支化的烷基基團；芐基基團，其任選地被鹵素原子、羥基基團、甲氧基基團取代，條件是，R3和R4不同時表示-OH基團或者不同時表示任何其中-OH受到保護的形式，并且條件是，當R1和R2形成具有3個碳原子的環時，R3為羥基基團-OH。2.根據權利要求1的用途，其中，■R1和R2是相同或不同的，并且表示□氫原子，□-OH基團。3.根據權利要求1的用途，其中，■R3和R4是相同或不同的，并且表示□甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，□甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，■R5表示□甲基、乙基、異丙基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素，被-CF3基團，被羥基取代，□甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代。4.根據權利要求1的用途，所述化合物為式II的化合物其中，■n等于0或1，m等于0或1，只要n+m＝1，■R1、R2、R3和R4具有在權利要求1中所指定的含義，■-NR5aR5b表示具有固定在環上的氮原子的基團，任選地以其鹽形式，該基團選自：□-NH2，□-NHCORf，□-NO2，□鄰苯二甲酰亞氨基基團，Rf表示具有1至4個碳原子的線性或支化的烷基基團；芐基基團，其任選地被鹵素原子、羥基基團、甲氧基基團取代。5.根據權利要求1的用途，所述化合物為式III的化合物其中，■R4和R5具有在權利要求1中所指定的含義，■R1a、R1b、R2a和R2b表示□氫原子。6.根據權利要求1的用途，所述化合物為式IV的化合物其中，■n等于0或1，m等于0或1，只要n+m＝1，■R1、R2、R4和R5具有在權利要求1中所指定的含義。7.根據權利要求1的用途，所述化合物為式IVA的化合物其中，R5具有在權利要求1中所指定的含義。8.根據權利要求1的用途，所述化合物為式I的化合物其中，■n等于0或1，m等于0或1，只要n+m＝1，■R1、R2、R3、R4和R5具有在權利要求1中所指定的含義，只要R3和R4兩者都不同于-OH或者都不同于任何其中-OH受到保護的形式。9.根據權利要求1的用途，所述化合物為式V的化合物其中，■R1、R2、R3、R4和R5具有在權利要求1中所指定的含義，只要R3和R4兩者都不同于-OH或者都不同于任何其中-OH受到保護的形式。10.根據權利要求1的用途，所述化合物為式VI的化合物其中，■n等于0或1，m等于0或1，只要n+m＝1，■R1、R2、R3和R4具有在權利要求1中所指定的含義，■R5c為選自氟、氯或溴的鹵素原子。11.根據權利要求1的用途，所述化合物為式VII的化合物其中，■n等于0或1，m等于0或1，只要n+m＝1，■R1、R2、R3和R4具有在權利要求1中所指定的含義。12.根據權利要求1的用途，所述化合物為式VIII的化合物其中，■n等于0或1，m等于0或1，只要n+m＝1，■R1、R2、R3和R4具有在權利要求1中所指定的含義，■-O-R5d為選自下列的基團：□-OH，□具有1至10個碳原子的線性或支化的烷氧基基團，其任選地被一個或多個選自氟、氯、溴或碘的鹵素取代，□芐氧基基團。13.根據權利要求1的用途，所述化合物為式IX的化合物其中，R3、R4和R5具...

【專利技術屬性】
技術研發人員：N·弗里松，B·弗勒亞斯，JL·布拉耶，F·瓦夫拉爾，
申請(專利權)人：迪弗奇姆公司，
類型：發明
國別省市：法國;FR