【技術實現步驟摘要】
：本專利技術涉及一種中藥提取物制劑的治療用途，特別涉及一種以中藥大黃提取的大黃總蒽醌作為藥物活性成分的大黃總蒽醌制劑及其新的治療用途。
技術介紹
：大黃為常用中藥之一，系蓼科多年生草本植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的干燥根和根莖。大黃味苦，性寒，具有瀉下攻擊，清熱瀉火，涼血解毒，逐瘀通經之功效。現代化學研究證明大黃的主要化學成分為蒽醌類化合物；大黃有效成分的提取分離方法主要有：煎煮法(水提法):煎煮法為大黃有效成分的傳統提取方法，由于游離蒽醌類的極性小，故用煎煮法對游離蒽醌類成分的提取效果不佳；而其結合蒽醌苷類極性較其苷元較大，故可用水提取。醇提法:由于大黃中活性成分的極性分布很廣，因此就總蒽醌類的提取而言，醇提法的效率要明顯高于煎煮法。目前較常用的醇提法有乙醇回流法和滲漉法。大黃化學成分復雜，化學結構已被闡明的至少已有136種，但其主要成分為蒽醌類化合物，總含量在2％～5％，其中游離的羥基蒽醌類化合物只占1/10～1/5，主要為大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚和大黃酸等，為大黃的主要抗菌成分。結合性蒽醌衍生物為游離蒽醌的葡萄糖苷(即大黃酚葡萄糖苷、大黃素葡萄糖苷、蘆薈大黃素葡萄糖苷、大黃酸葡萄糖苷等)和雙蒽酮苷類，系大黃的主要瀉下成分，其中雙蒽酮苷為:番瀉苷A、B、C、D、E等。番瀉苷A與番瀉苷B互為異構體；番瀉苷C與番瀉苷D互為異構體。此外尚含有大黃素、蘆薈大黃素和大黃酚的雙葡萄糖苷...
【技術保護點】
大黃總蒽醌及其組合物在制備治療帕金森綜合癥的藥物中的應用。
【技術特征摘要】
1.大黃總蒽醌及其組合物在制備治療帕金森綜合癥的藥物中的應用。
2.權利要求1所述的應用，其中所述大黃總蒽醌包括任何一種方法制備的大黃蒽
醌物質，包括游離蒽醌、結合蒽醌、蒽酮、糖、鞣質等或它們的混合物。
3.權利要求1所述的應用，其中所述大黃總蒽醌是采用以下方法制備的大黃總蒽
醌：
步驟1，
取大黃1000g，照中國藥典2010年版一部附錄I0流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法，
用乙醇作溶劑，浸漬48小時后，以每公斤藥粉每分鐘1～1.5ml的速度緩緩滲漉，
收集初漉液5000ml備用；繼續滲漉，收集續漉液10000ml減壓回收乙醇至60℃相
對密度0.90～0.9,，放冷，靜置，濾過，得析出物I，濾液l備用；
步驟2，
取初漉液加50％乙醇稀釋至含醇量75％，用10％氫氧化鈉的65％乙醇溶液堿化
至漉液中無沒食子酸斑點，靜置12小時，取上清液用鹽酸調節pH值至6.0～7.0，
減壓回收乙醇至60℃相對密度1.00～1.02，放冷，靜置，濾過，得沉淀物l和濾
液2，
步驟3，
濾液2與濾液l合并，減壓濃縮至80℃相對密度1.40～1.45，加6倍稠膏重量的
乙醇回流2次，每次0.5小時，濾過，濾液用10％氫氧化鈉的65％乙醇溶液堿化
至溶液中無沒食子酸斑點，靜置12小時，濾過，濾液調節pH值至6.0～7.0，減
壓回收乙醇，濃縮至80℃相對密度為1.45～1.48，并與上述沉淀物1合并，稱定
重量，加入10倍量0.5％氫氧化鈉水溶液溶解，濃鹽酸調節pH值至6.0～7.0，加
入0.2倍合并物重量的明膠，加熱，濃縮至80℃相對密度為1.40～1.45，趁熱緩
緩加入4倍量乙醇，加熱攪拌至明膠析出，濾過，收集沉淀和濾液，沉淀加入適
量沸水，加熱使溶解，使80℃相對密度為1.40～1.45，趁熱緩緩加入4倍量乙醇，
加熱攪拌至明膠析出，濾過，收集沉淀和濾液，沉淀再重復操作1次，合并3
次濾液，減壓回收乙醇至60℃相對密度0.95～0.97，放冷，濾過，收集析出物II
和濾液3，
步驟4，
濾液3檢查鞣質至陰性，加4倍量乙醇沉淀除盡殘留明膠，濾過，回收乙醇，蒸
干，85℃，0.07MPa減壓干燥，粉碎，加6倍干固物重量乙醇回流2次，每次
0.5小時，合并乙醇液，減壓回收乙醇，得殘留物，
步驟5，
殘留物與析出物I、析出物II合并，混勻，65℃以下減壓干燥，即得。
4.權利要求3所述的應用，其中所述大黃總蒽醌含總蒽醌以大黃素計，為
50％-60％，含游離蒽醌以大黃素計，為48％-58％，按干燥品計算，含蘆薈大黃
素、大黃酸、大黃素、大黃酚、大黃素甲醚的總量不少于50％，按干燥品計算，
含游離蘆薈大黃素、游離大黃酸、游離大黃素、游離大黃酚、游離大黃素甲醚的
總量不少于40％，
其【性狀】為褐黃色粉末，氣微，味微苦，
其【鑒別】方法如下：取本發明的大黃總蒽醌0.1g，加三氯甲烷4Oml超聲處理
lO分鐘，濾過，濾液作為供試品溶液，另取蘆薈大黃素、大黃酚、大黃素甲醚、
大黃素、大黃酸對照品，加甲醇溶解，分別制成每1ml含0.2mg、0.1mg，
0.1mg,0.1mg,0.2mg的溶液作為對照溶液，照薄層層析法(中國藥典2010年版一
部附錄VIB)試驗，吸取上述兩種供試品和對照品溶液各5～10μl分別點于同一以
羧甲基纖維素納為黏合劑的硅膠H薄層板上(新活化)，以石油醚(30～60℃)一甲
酸乙酯一甲酸(15:5:1)10℃以下放置的上層溶液為展開劑，在25℃以下展開，
取出，晾干，置紫外光燈(365nm)下檢視，供試品色譜中，在與對照品色譜相應
的位置上，顯相同顏色的熒光斑點，
其【檢查】方法如下：
沒食子酸的檢查：取本發明的大黃總蒽醌細粉25mg，置5ml量瓶中，加甲醇4～5ml
超聲處理30分鐘使溶解，冷卻，加甲醇稀釋至刻度，濾過，取續濾液，作為供
試品溶液，另取沒食子酸對照品，加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，作為對
照品溶液，照薄層色譜法(中國藥典2010年版一部附錄VIB)試驗，吸取上述兩
種溶液各5μl分別點于同一硅膠G薄層板上，以甲苯—乙酸乙酯—甲酸(5:4:1)
為展開劑，展開，取出，晾干，噴以1％三氯化鐵乙醇溶液，供試品色譜中，在
與對照品色譜相應的位置上，出現的斑點顏色應不得深于對照品斑點的顏色，
土大黃苷的檢查：取本發明的大黃總蒽醌0.2g，加甲醇2ml，溫浸10分鐘，放
冷，取上清液10ul點于濾紙上，以45％乙醇展開，取出，晾干，放置10分鐘，
置紫外光燈(365nm)下檢視，不得顯持久的亮紫色熒光，
其【含量測定】方法如下：
(1)、總蒽醌
對照品溶液的制備
取大黃素對照品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖
勻，即得，
標準曲線的制備：精密量取對照品溶液0ml、0.1ml、0.2ml、0.4ml、0.8ml、1.2ml、
1.6ml置l0ml具塞試管中，蒸發至干，殘渣分別精密加入0.8％醋酸鎂甲醇溶液
l0ml使溶解，搖勻，以第一份為空白，照紫外一可見分光光度法(中國藥典2010
年版一部附錄VA)，在510nm的波長處測定吸光度，以吸光度...
【專利技術屬性】
技術研發人員：付誠，付志高，
申請(專利權)人：江西百神藥業股份有限公司，
類型：發明
國別省市：江西;36
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