【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥化學領域，具體涉及一類新的氘代核苷氨基磷酸酯化合物、含有 該氘代核苷氨基磷酸酯化合物的組合物，以及所述化合物或組合物作為病毒感染性疾病治 療藥物的用途，特別是作為病毒性丙型肝炎治療藥物的用途。
技術介紹
丙型肝炎病毒（HCV)感染是世界范圍內流行的疾病，全球慢性感染者已超過2億， 埃及的慢性感染率為15%，巴基斯坦為4. 8%，中國為3. 2%，位列世界前三。丙型肝炎病 毒感染的臨床表現多樣，輕至炎癥，重至肝硬化、肝癌。慢性丙型肝炎還可以并發某些肝外 表現，包括類風濕性關節炎、干燥性結膜角膜炎、扁平苔蘚、腎小球腎炎、混合型冷球蛋白血 癥、B細胞淋巴瘤和遲發性皮膚卟啉癥等，可能是機體異常免疫反應所致。且丙肝肝硬化失 代償期時，可以出現各種并發癥如腹水腹腔感染，上消化道出血，肝性腦病，肝腎綜合征，肝 衰竭等表現。 HCV屬于黃病毒科肝病毒屬病毒，其與黃病毒科中的另外兩個屬即癌病毒屬和黃 病毒屬的基因結構相似。2010年之前，治療HCV感染的標準方法有干擾素以及干擾素和利 巴韋林聯合療法。不過，僅50%的治療者對該方法有反應，且干擾素具有明顯的副作用，例 如流行性感冒樣癥狀、體重減低以及疲乏無力，而干擾素和利巴韋林聯合療法則產生相當 大的副作用，包括溶血、貧血癥和疲乏等。 目前，已開發的用于治療HCV感染的藥物包括蛋白酶抑制劑、噻唑烷衍生物、噻唑 烷和N-苯甲酰苯胺、菲醌、解旋酶抑制劑、核苷聚合酶抑制劑和膠霉毒素、反義硫代磷酸酯 寡核苷酸、依賴于IRES的翻譯的抑制劑、核酶以及核苷類似物等。 核苷磷酸酯類...
【技術保護點】
一種氘代索菲布韋，其特征是：是以下通式I或II的核苷氨基磷酸酯化合物、其立體異構體、鹽、水合物、溶劑化物或結晶：或者其中：(1)R2選自C1?6烷基，如甲基、氘代甲基；(2)R1、R3、R4、R5、R6、R10和R11分別獨立地選自H或D；(3)R7選自H、C1?6烷基和鹵代C1?6烷基；(4)R8選自C1?6烷基和鹵代C1?6烷基；(5)R9選自苯基、取代苯基、聯苯、取代聯苯、萘基、雜芳基。
【技術特征摘要】
1. 一種氘代索菲布韋，其特征是：是以下通式I或II的核苷氨基磷酸酯化合物、其立 體異構體、鹽、水合物、溶劑化物或結晶：其中： (1) R2選自CV6燒基，如甲基、氣代甲基； (2) 札、R3、R4、R5、R6、R1。和R 11分別獨立地選自H或D ; (3) R7選自H、Cp6烷基和鹵代CV6烷基； ⑷R8選自CV6烷基和鹵代CV6烷基； (5) R9選自苯基、取代苯基、聯苯、取代聯苯、萘基、雜芳基。2. 根據權利要求1所述的氘代索菲布韋，其特征是：其中R2選自甲基或氘代甲基，Rp R3、R4、R5、R6、R1(I和R 11分別獨立地選自H或D，R7選自甲基或氘代甲基，R8選自異丙基，R9選 自苯基。3. 根據權利要求1所述的氘代索菲布韋，其特征...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王彩琴，馮汝宏，周守明，湯律進，
申請(專利權)人：王彩琴，馮汝宏，周守明，湯律進，
類型：發明
國別省市：江蘇;32
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