【技術實現步驟摘要】
【專利摘要】本專利技術涉及,將式(II)化合物在氫氧化鉀的醇溶液中加熱,與氯化氫成鹽得到化合物(I)。該方法收率達到90%,純度達到99.9%(GC),能源消耗低,反應溶劑精餾回收,避免了環境污染,是一種綠色制備鹽酸美金剛的工藝。(I) (II)。【專利說明】-種鹽酸美金剛的合成方法
本專利技術涉及,特別是堿解法高收率制備鹽酸美金剛的 方法,屬于化學合成
。
技術介紹
阿爾茨海默氏癥(AD)是一種神經退行性疾病,又稱早老性癡呆癥,發病機制尚不 明確,是老年人的常見病。該種疾病對老年人的記憶、定位、判斷和推理產生影響,是其表現 出記憶力減退、認知功能障礙、行為異常和社交障礙等臨床癥狀。該類疾病發病后10?20 年因并發癥而死亡,嚴重影響了人類生命后期的生活質量。 鹽酸美金剛因對N-甲基-D-天冬氨酸受體具有非競爭性的枯抗作用,臨床用于 治療中重度阿爾茨海默氏癥(AD)。隨著社會的發展,人口老齡化速度的加快,阿爾茨海默氏 癥的發病率逐年提升,發病形勢十分嚴峻,因此,高收率的制備鹽酸美金剛具有廣泛的經濟 效益和社會效應。 鹽酸美金剛工業化生產常用的合成路線由團化、Ritter反應、水解(醇解)和成鹽 四步反應組成。常用鹽酸水解成鹽得到鹽酸美金剛粗品,但酸解需要較高的反應溫度和較 長的反應時間,能耗大,收率不高。 任會學(Scheme 1),周杏琴(Scheme 2)等W醇做溶劑,化OH堿解合成金剛胺,該 方法提高了水解的收率,降低了污染,但反應時間長,反應溫度高,對設備要求高,能源消耗 大,不適宜工業化生產。 ...
【技術保護點】
一種鹽酸美金剛(式I化合物)的合成方法,其特征在于包括以下步驟:(I)?????????????(II)(a)將式(II)化合物加入到氫氧化鉀的醇溶液中;(b)加熱至反應完全,降溫;(c)通入氯化氫氣體;(d)加入乙酸乙酯,抽濾得到式(I)化合物的純品;(e)濾液精餾回收溶劑。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員:段義杰,余洪智,徐少民,范興山,王飛龍,
申請(專利權)人:山東方明藥業集團股份有限公司,
類型:發明
國別省市:山東;37
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