一種吡咯并[3，2-d]嘧啶化合物、制備方法及其提純方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開(kāi)了一種吡咯并[3，2-d]嘧啶化合物、制備方法及其提純方法，其中，吡咯并[3，2-d]嘧啶化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式為：其中，R1為鹵素或甲基；R2為氫、芳基、取代芳基或烷基。本發(fā)明專利技術(shù)制備的吡咯并[3，2-d]嘧啶類化合物結(jié)構(gòu)新穎，由于很多活性天然產(chǎn)物和藥物中都含有與此類似的吲哚類結(jié)構(gòu)，所以本發(fā)明專利技術(shù)公開(kāi)的化合物可在天然產(chǎn)物全合成和新藥發(fā)現(xiàn)中產(chǎn)生重要應(yīng)用價(jià)值，從而具有良好的應(yīng)用前景。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
一種吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物、制備方法及其提純方法
本專利技術(shù)涉及一種吡咯并嘧啶類化合物材料，具體涉及一種吡咯并[3, 2-d]嘧啶類 化合物、制備方法以及其提純方法，屬于有機(jī)合成
。
技術(shù)介紹
吲哚類化合物是一類具有特殊藥用化合物的重要骨架結(jié)構(gòu)化合物，其廣泛存在于 天然產(chǎn)物和藥物中，具有良好的生物活性。在很多天然產(chǎn)物，如十字花科蔬菜、大量海洋生 物以及放線菌種中廣泛存在著吲哚類次生代謝產(chǎn)物。目前，舒尼替尼、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿等 含吲哚結(jié)構(gòu)的藥物已經(jīng)上市投入臨床使用。因其廣泛的生物活性，吲哚類化合物在抗癌藥 物的研究中備受關(guān)注。現(xiàn)有技術(shù)中，關(guān)于吡咯并[3,2_d]嘧啶類報(bào)道的文獻(xiàn)較少，特別是吡 咯環(huán)5位含有取代基和嘧啶環(huán)6位苯胺取代的化合物的合成更是少有報(bào)道。 因此，研發(fā)新的制備方法以簡(jiǎn)單、高收率的制備出更多的吡咯并[3,2_d]嘧啶結(jié) 構(gòu)為母核的化合物，對(duì)藥物的發(fā)現(xiàn)具有重要的意義。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本部分的目的在于概述本專利技術(shù)的實(shí)施例的一些方面以及簡(jiǎn)要介紹一些較佳實(shí)施 例。在本部分以及本申請(qǐng)的說(shuō)明書(shū)摘要和專利技術(shù)名稱中可能會(huì)做些簡(jiǎn)化或省略以避免使本部 分、說(shuō)明書(shū)摘要和專利技術(shù)名稱的目的模糊，而這種簡(jiǎn)化或省略不能用于限制本專利技術(shù)的范圍。 鑒于上述和/或現(xiàn)有吡咯并[3,2_d]嘧啶化合物中存在的問(wèn)題，提出了本專利技術(shù)。 因此，本專利技術(shù)的一個(gè)目的是提供一種吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物，其是利用炔基 取代的嘧啶類化合物為原料、銀的化合物為催化劑制備吡咯并[3, 2-d]嘧啶類化合物。 為解決上述技術(shù)問(wèn)題，根據(jù)本專利技術(shù)的一個(gè)方面，本專利技術(shù)提供了如下技術(shù)方案：一種 吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式為：本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種吡咯并[3，2?d]嘧啶化合物，其特征在于：其化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式為：其中，R1為鹵素或甲基；R2為氫、芳基、取代芳基或烷基。

【技術(shù)特征摘要】
1. 一種吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物，其特征在于：其化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式為：其中，R1為鹵素或甲基；R2為氫、芳基、取代芳基或烷基。2. 如權(quán)利要求1所述的吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物，其特征在于：所述取代芳基為1? 6個(gè)苯環(huán)稠合的芳基，其取代基選自鹵素、Cl?C3的燒氧基中的一種。3. 如權(quán)利要求2所述的吡咯并[3, 2-d]嘧啶化合物，其特征在于：所述烷基中碳數(shù)目 為1?13個(gè)。4. 一種如權(quán)利要求1所述的吡咯并[3,2-d]嘧啶化合物的制備方法，其特征在于：包 括， 將化合物I、端炔、添加劑和第一催化劑混合溶解，在〇?50°C條件下反應(yīng)10?30min 得到中間體II，其中，所述化合物I的結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式為所述端炔的結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式 為&_R2，所述添加劑為三乙胺，所述第一催化劑為二（三苯基膦）二氯化鈀和/或碘化 亞銅；以及， 將所述中間體II溶解后加入第二催化劑，在70?90°C條件下反應(yīng)24?36h，得到吡咯 并[3,2-d]嘧啶類化合物，其中，所述第二催化劑為硝酸銀、氯化銀、醋酸銀、氧化銀中的一 種或幾種。5. 如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述將化合物I、端炔、添加劑和第一 催化劑混合溶解，其按摩爾比，化合物I :端炔：添加劑：第一催化劑=I :1. 5 :10 :0. 05。6. 如權(quán)利要求4所述的制備方...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張士磊，謝瑞，胡延維，陳韶華，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：蘇州大學(xué)，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：江蘇;32