【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于藥物化學多晶型研究領域，具體涉及替卡格雷多晶型體及其制備方 法。
技術介紹
多晶型現象是指固體物質以兩種或兩種以上的不同空間排列方式，形成的具有不 同物理化學性質的固體狀態的現象。在藥物研究領域，多晶型還包括了有機溶劑化物、水 合物等多組分晶體形式。藥物多晶現象在藥物開發過程中廣泛存在，是有機小分子化合物 固有的特性。理論上小分子藥物可以有無限多的晶體堆積方式一多晶型，研究表明，藥物多 晶型的發現數量與其投入的研究的時間和資源成正比例。多晶型現象不光受到分子本身的 空間結構和官能基團性能，分子內和分子間的相互作用等內在因素的控制，它還受藥物合 成工藝設計、結晶和純化條件、制劑輔料選擇、制劑工藝路線和制粒方法、以及儲存條件、包 裝材料等諸方面因素的影響。不同晶型具有不同的顏色、熔點、溶解度、溶出性能、化學穩定 性、反應性、機械穩定性等，這些物理化學性能或可加工性能有時直接影響到藥物的安全、 有效性能。因此晶型研究和控制成為藥物研發過程中的重要研究內容。通過選擇具有不同 溶解度和/或固有的溶出速率的多晶型就可以有利地影響藥物的實際血液水平。 替卡格雷（Ticagrelor)是英國阿斯利康（AstraZeneca)公司研發的一種新型的、 具有選擇性的小分子抗凝血藥。該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細胞（VSMC)上的嘌呤 2受體（purinoc印tor 2，P2)亞型P2Y12,不需要代謝激活，對二磷酸腺苷（ADP)引起的血 小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。 與噻吩并吡...
【技術保護點】
一種替卡格雷多晶型體，使用Cu?Ka的X?射線粉末衍射方法，以度表示的2θ角在約為5.144、9.475、10.673、13.420、14.822、15.634、19.283、20.630、22.380、24.991處有明顯的特征吸收峰。
【技術特征摘要】
1. 一種替卡格雷多晶型體，使用Cu-Ka的X-射線粉末衍射方法，以度表示的2 0角在 約為 5. 144、9. 475、10. 673、13. 420、14. 822、15. 634、19. 283、20. 630、22. 380、24. 991 處有 明顯的特征吸收峰。2. 根據權利要求1所述的替卡格雷多晶型體，其特征在于：所述晶型具有基本上如圖1 所示的粉末X-射線衍射圖。3. 根據權利要求1所述的替卡格雷多晶型體，其特征在于：所述晶型具有基本上如圖 2所示的紅外光譜。4. 權利要求1所述...
【專利技術屬性】
技術研發人員：安榮昌，董學軍，王偉華，莊大浪，徐全文，彭少平，陳平，陳星，蔡振偉，
申請(專利權)人：開原亨泰制藥股份有限公司，上海泓博智源醫藥技術有限公司，
類型：發明
國別省市：遼寧;21
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