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    琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B及其提取方法和藥物用途技術(shù)

    技術(shù)編號:11127461 閱讀:99 留言:0更新日期:2015-03-11 16:43
    本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B及其提取方法和其藥物用途。屬于新化合物及其藥物用途。以人參莖葉或西洋參莖葉和靈芝為原料,經(jīng)過粉碎、高溫高壓處理、干燥、氯仿提取、硅膠柱層析、重結(jié)晶方法,得到了琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B,其化學(xué)名稱為:琥珀酸雙(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氫-1H-環(huán)戊[a]菲-3-酯。琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B在制備治療高血壓的藥物中的應(yīng)用。

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
    琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B及其提取方法和藥物用途
    本專利技術(shù)涉及一種琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B及其提取方法和其藥物用途。屬于 新化合物及其藥物用途。
    技術(shù)介紹
    人參/--?: C. A. Mey.、西洋參/--?: L.均為五加科 人參屬(/--?:)植物。其中,/--?:希臘文的含義是萬能藥,人參的滿語發(fā) 音為奧爾厚達(dá),是百草之王之意。作為傳統(tǒng)藥材,具有數(shù)千年的歷史,在世界各國廣泛 應(yīng)用。 靈芝/wcit/w?為擔(dān)子菌綱多孔菌科靈芝屬真菌,常用其子實體,是一種 藥用真菌。其性溫、味甘,有補中益氣、滋外強壯、扶正固本之功效。現(xiàn)代藥理學(xué)及臨床醫(yī)學(xué) 的大量研究證實:靈芝對神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、機體免疫機能、內(nèi)分泌和代謝系 統(tǒng)均有調(diào)節(jié)作用,在抗腫瘤、抗衰老、降血糖、保肝護肝、促進(jìn)睡眠、抗炎抑菌等方面均有顯 著功效。靈芝的藥用成分非常豐富,已分離到蛋白多肽類、多糖類、生物堿類、核苷酸類、氨 基酸類、蛋白類、三帖類等多種有效成分。 高血壓是以體循環(huán)動脈壓增高為主要表現(xiàn)的臨床綜合征,是最常見的心血管疾 病。原發(fā)性高血壓的發(fā)病因素主要有兩大類,一類是內(nèi)因,如遺傳;另一類是外因,如精神 緊張、食鹽過多、吸煙、肥胖、酗酒、缺乏運動等。長期高血壓可影響到心、腦、腎等器官的功 能,最終導(dǎo)致這些器官功能的衰竭。高血壓屬多發(fā)病,上世紀(jì)80年代,中國高血壓發(fā)病率為 7. 7% ;到了本世紀(jì)初,迅速上升到18. 8% ;而近10年,高血壓的患病率增長了 31%。目前,我 國高血壓病人估計已超過2億,而且這一趨勢仍會繼續(xù)延續(xù),短時期內(nèi)不太可能出現(xiàn)逆轉(zhuǎn)。 如果再不加以控制,在今后的15年中將增長50%。降壓藥物種類主要包括利尿藥、β受體 阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素 II受體阻滯劑。這些藥物具 有一定的副作用,如心臟抑制、代謝異常、腎臟損害等。且具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的降血壓 藥物較少。 課題組在人參、西洋參加工產(chǎn)品研究與開發(fā)過程中,發(fā)現(xiàn)人參莖葉、或西洋參 莖葉與靈芝共同加工處理(高溫高壓)后的產(chǎn)物具有較強的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑 制作用,進(jìn)一步進(jìn)行活性成分追蹤,分離得到了一個新化合物,其化學(xué)名稱為:琥珀酸雙 (3S, 10R, 13R)-10, 13-二甲基-17-((2R,E)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,9, 10, 11,1 2, 13, 14, 15, 16, 17-十二氫-IH-環(huán)戊[a]菲-3-酯[1^8((35,101?,1310-17-((21?3)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl)-10, 13-dimethyl-2, 3, 4, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17-dodeca hydr0-lH_cyclopenta [a] phenanthren-3-yl) succinate],簡稱玻拍酸雙環(huán)戊燒并多氫菲 酯B,經(jīng)測定該化合物對ACE的半數(shù)抑制率(IC5tl)達(dá)到29 μ g/mL。進(jìn)一步分析琥珀酸雙環(huán) 戊烷并多氫菲酯B的來源,該化合物在人參莖葉、西洋參莖葉、靈芝、人參莖葉高溫高壓處 理產(chǎn)物、西洋參莖葉高溫高壓處理產(chǎn)物、靈芝高溫高壓處理產(chǎn)物中均未被檢出,說明該化合 物是人參莖葉或西洋參莖葉、靈芝組方并在高溫高壓處理后產(chǎn)生的。琥珀酸雙環(huán)戊烷并多 氫菲酯B有望成為新的降血壓藥物。
    技術(shù)實現(xiàn)思路
    本專利技術(shù)提供一種琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B及其提取方法和其藥物用途。 -種如下式的琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B :本文檔來自技高網(wǎng)
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    【技術(shù)保護點】
    一種如下式的琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B:其化學(xué)名稱為琥珀酸雙(3S,10R,13R)?10,13?二甲基?17?((2R,E)?5,6?二甲基庚?3?烯?2?基)?2,3,4,9,10,11,12,13,14,15,16,17?十二氫?1H?環(huán)戊[a]菲?3?酯。

    【技術(shù)特征摘要】
    1. 一種如下式的琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B:其化學(xué)名稱為琥珀酸雙(3S,10R,13R)-10, 13-二甲基-17-((21?,£)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2, 3, 4, 9, 10, 11,12, 13, 14, 15, 16, 17-十二氫-1H-環(huán)戊[a]菲-3-酯。2. -種如權(quán)利要求1所述的琥珀酸雙環(huán)戊烷并多氫菲酯B的提取方法:其特征在于包 括下列步驟: (1) 加工:取人參莖葉或西洋參莖葉1份和靈芝2飛份,粉碎,加1倍量水,高溫高壓處 理4~8h,過濾,分別得到濾液及藥渣; (2)提取:取步驟(1)中的濾液,以氯仿萃取1~3次,每次加等體積的氯仿,合并氯仿萃...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:趙巖張連學(xué)唐國勝郜玉鋼許永華張愛華何忠梅劉學(xué)周祝洪艷
    申請(專利權(quán))人:吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)
    類型:發(fā)明
    國別省市:吉林;22

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