【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于藥物載體領域，具體涉及一種陽離子脂質分子，尤其涉及一種合成工 藝簡單、低毒性的陽離子脂質分子-CL1、其制備方法和用途。
技術介紹
脂質體是磷脂依靠疏水締合作用在水中自發形成的一種分子有序組合體，為多層 囊泡結構。脂質體具有生物相容性好、低毒性、低免疫反應等優點。目前，脂質體被用于包 封疏水性藥物、親水性藥物和基因藥物等，靜脈注射后脂質體能有效延緩藥物釋放，提高生 物利用度，在醫藥領域、化妝品領域等具有廣泛應用。 陽離子脂質體通常由陽離子脂質和其他輔脂質在適當的條件下復合而成，其中陽 離子脂質通過靜電作用與基因復合，而輔脂質則起到防止脂質氧化或將配體連接至脂質體 的表面的作用或者可以減少脂質顆粒的聚集。 帶有正電荷的陽離子脂質體，可作為帶負電荷藥物的傳遞載體，特別適用于蛋白、 多肽、DNA和RNA類藥物，故在抗病毒、抗癌癥等方面的基因治療研宄中有獨特應用。但是 陽離子脂質體在臨床應用仍然存在困難。陽離子脂質體基因復合物由于表面一直帶有正 電荷，在血液循環過程中，易于與血漿中的血清蛋白產生非特異性吸附，形成大尺寸的聚集 體，該聚集體易被網狀內皮系統清除，導致其血液循環時間短，穩定性差，運轉效率低。 盡管目前國內利用脂質體介導核酸藥物用于基因治療的報道比較多，但對于脂質 體能多大程度包裹核酸藥物以及脂質體在機體內的毒性等方面的研宄，均未見有綜合性報 道。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種陽離子脂質分子，特別是一種合成工藝簡單、低毒性 的陽離子脂質分子-CLl及其制備方法和用途。 為...
【技術保護點】
一種脂質分子?CL1，其特征在于，所述脂質分子?CL1的結構式如下：其中：R1為?(CH2)n?O?、?(CH2)n?COS?、?(CH2)n?CONH?、?(CH2)n?COO?、?(CH2)n?OCOO?、?(CH2)n?、?(CH2)n?S?或不存在，其中n為0～5的整數值；R2為?(CH2)n?O?、?(CH2)n?COS?、?(CH2)n?CONH?、?(CH2)n?COO?、?(CH2)n?OCOO?、?(CH2)n?、?(CH2)n?S?或不存在，其中n為0～5的整數值；X為氫、取代或未取代的C10?18烷基、取代或未取代的C10?18烷氧基、取代或未取代的C6?12芳基?C10?18烷基、取代或未取代的雜芳基?C10?18烷基、取代或未取代的C6?12芳氧基?C10?18烷基、取代或未取代的雜芳氧基?C10?18烷基、取代或未取代的C10?18環烷基、取代或未取代的C10?18環烷基?C10?18烷基、取代或未取代的雜環基?C10?18烷基中的任意1種；R3獨立地選自氫、取代或未取代的C1?10烷基、取代或未取代的C1?10烷氧基、取代或未取代的C6?12芳基?C1?8...
【技術特征摘要】
1. 一種脂質分子-CL1，其特征在于，所述脂質分子-CU的結構式如下： 其中：R1 為-(CH2)n-O-' -(CH2)n-COS-' -(CH2)n-CONH-' -(CH2)n-COO-' -(CHl^n-、-(CH2)n-S-或不存在，其中η為0?5的整數值； R2為-(CH2)n-0-、-(CH2)n-C0S-、-(CH2)n-C0NH-、-(CH2)n-C00-、-(CH2)n-0C00-、-(CH2)n-、-(CH2)n-S-或不存在，其中n為0?5的整數值； X為氫、取代或未取代的Cich18烷基、取代或未取代的C1(|_18烷氧基、取代或未取代的C6_12 芳基-Cich18烷基、取代或未取代的雜芳基-C1(|_18烷基、取代或未取代的C6_12芳氧基-C1(|_18烷 基、取代或未取代的雜芳氧基-Cich18烷基、取代或未取代的C1(|_18環烷基、取代或未取代的 Cl(H18環燒基1(|_18燒基、取代或未取代的雜環基-C1(|_18燒基中的任意1種； R3獨立地選自氫、取代或未取代的CHtl烷基、取代或未取代的CHtl烷氧基、取代或未 取代的C6_12芳基-Cη烷基、取代或未取代的雜芳基-Cη烷基、取代或未取代的C6_12芳氧 基-Cu烷基、取代或未取代的雜芳氧基-Ci_8烷基、取代或未取代的C3_1(|環烷基、取代或未 取代的c3_1(l環烷基-Ci_8烷基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的雜環基-Ci_8烷基中 的任意1種。2....
【專利技術屬性】
技術研發人員：張欣，董雅瓊，陽俊，
申請(專利權)人：中國科學院過程工程研究所，
類型：發明
國別省市：北京;11
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