本發明專利技術提供了一種2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物的制備方法，分別稱取乙腈酰胺、硫、酮或者醛，所述的酮或醛的結構式為：???????????????????????????????????????????????，其中R1、R2分別為氫、C1-C3直鏈烷烴、或叔丁基，所述的乙腈酰胺、硫、酮或醛的摩爾比為1:1~1.5:1~1.5，將乙腈酰胺、硫溶于第一有機溶劑中，微波加熱至25~35℃，加熱時間為20~40分鐘，然后滴加弱堿，所述的弱堿與乙腈酰胺的摩爾比為0.8~1.2：1，再加入酮或者醛，磁力攪拌，微波加熱至45~55℃，反應1~3小時，將反應所得溶液加水稀釋、濃縮、重結晶得到2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物。本發明專利技術反應條件溫和、收率很高、操作簡便。
【技術實現步驟摘要】
【專利摘要】本專利技術提供了，分別稱取乙腈酰胺、硫、酮或者醛，所述的酮或醛的結構式為： ，其中R1、R2分別為氫、C1-C3直鏈烷烴、或叔丁基，所述的乙腈酰胺、硫、酮或醛的摩爾比為1:1~1.5:1~1.5，將乙腈酰胺、硫溶于第一有機溶劑中，微波加熱至25~35℃，加熱時間為20~40分鐘，然后滴加弱堿，所述的弱堿與乙腈酰胺的摩爾比為0.8~1.2：1，再加入酮或者醛，磁力攪拌，微波加熱至45~55℃，反應1~3小時，將反應所得溶液加水稀釋、濃縮、重結晶得到2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物。本專利技術反應條件溫和、收率很高、操作簡便。【專利說明】
本專利技術屬于化工領域，尤其涉及一種噻吩衍生物，具體來說是一種2-氨基噻吩-3 甲酰胺的衍生物的制備方法。
技術介紹
噻吩衍生物具有良好的抗炎、鎮痛、抗腫瘤等活性，廣泛存在于各類藥物中。帶有 噻吩環的抗生素比苯基同系物具有更好的療效。一些消炎鎮痛新藥，如對羥麻黃堿、舒洛 芬、噻布洛酸、噻洛芬酸、苯噻啶、等療效顯著的消炎鎮痛藥均為噻吩的衍生物。噻吩的衍生 物還可以用于合成解痙攣藥替喹溴胺、驅蟲藥噻乙吡啶、抗膽堿藥環己甲醇、利尿藥阿唑噻 米、氯吡咯、抗膽胺藥噻哌苯胺、噻苯二胺、美沙吡啉、噻吩二胺等數百種藥物。噻吩-α -乙 酸主要用于合成先鋒霉素I、先鋒霉素II、頭孢西丁、頭孢三唑、頭孢尼特羅、呋煙腙等20 余種抗菌素，還用于心血管藥、降血脂藥、抗潰瘍藥、血小板凝集抑制劑、心血管舒張藥、 5_脂氧含酶抑制劑等多種醫藥產品的合成。 二氨基噻吩可合成一系列黃、紅、紫色調的染料，適用于聚丙烯腈、聚酯等纖維的 著色；烷氨基噻吩的衍生物是一次成像照相乳劑的敏感劑；某些α -噻吩衍生物是目前世 界上性能最好的螯合劑，若控制適當的PH值及配合恰當的萃取劑，可用于鋯、鈾-釷等數十 種貴重金屬離子的分離以及直接作為人民幣的防偽劑。 微波輻射法以反應速度快、副反應少、產率高等優點在有機合成中得到廣泛的應 用.對于微波的作用原理，有以下兩種不同的觀點：一種認為微波誘導有機合成反應速率 或產率的提高在于微波的致熱作用和過熱作用：另一種觀點認為在微波作用下存在著其 獨特的非致熱效應.前者認為微波加熱和傳統加熱有著本質的區別；微波加熱的本質在于 材料的介電位移或材料內部不同電荷的極化以及這種極化不具備迅速跟上交變電場的能 力.微波中的電磁場以每秒數億次的頻率轉換方向，極性電介質分子中的偶極矩的轉向運 動來不及跟上如此快的交變電場，引起極化滯后于電場，并且極化產生的電流有異于電場 相同的位置分量，導致材料內部摩擦而發熱，即所謂的"內加熱".北京：科學技術文獻出版社，1996:263.]. 傳統合成2-氨基-噻吩甲酰胺衍生物的方法，反應時間長、副產物多。
技術實現思路
針對現有技術中的上述技術問題，本專利技術提供了一種2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍 生物的制備方法，所述的這種方法解決了現有技術中合成2-氨基-噻吩甲酰胺衍生物的方 法反應時間長、副產物多的技術問題。 本專利技術提供了一種2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物的制備 方法，分別稱取乙腈酰胺、硫、酮或者醒，所述的酮或者醛的結構式為： 【權利要求】1. ，其特征在 于：分別稱取乙腈酰胺、硫、酮或者醒，所述的酮或者醛的結構式為：，其中Rl、R2分別為氫、C1-C3直鏈烷烴、或叔丁基，所述的乙腈酰胺、硫、 酮或者醛的摩爾比為1:1~1. 5:1~1. 5,將乙腈酰胺、硫溶于第一有機溶劑中，微波加熱 至25~35°C，加熱時間為20~40分鐘，然后滴加弱堿，所述的弱堿與乙腈酰胺的摩爾比為 0. 8~1. 2: 1，再加入酮或者醛，磁力攪拌，微波加熱至45~55°C，反應1~3小時，將反應所得溶 液加水稀釋、濃縮、重結晶得到2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物。2. 根據權利要求1所述的，其特征在 于：所述的第一有機溶劑為無水乙醇或者富馬酸二甲酯。3. 根據權利要求1所述的，其特征在 于：所述弱堿為三乙胺。4. 根據權利要求1所述的，其特征在 于：通過硅膠或三氧化二鋁柱層析得到2-氨基噻吩-3甲酰胺的衍生物。5. 根據權利要求1所述的，其特征在 于：加水稀釋后采用第二有機溶劑萃取、再濃縮。6. 根據權利要求5所述的，其特征在 于：所述的第二有機溶劑為乙酸乙酯?！疚臋n編號】C07D333/38GK104478850SQ201410738679【公開日】2015年4月1日 申請日期:2014年12月8日 優先權日:2014年12月8日 【專利技術者】姚志藝, 吳云龍, 王東升, 李爭峰, 李彩紅, 李星, 宗豪強 申請人:上海應用技術學院本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種2?氨基噻吩?3甲酰胺的衍生物的制備方法，其特征在于：分別稱取乙腈酰胺、硫、酮或者醛，所述的酮或者醛的結構式為：，其中R1、R2分別為氫、C1?C3直鏈烷烴、或叔丁基，所述的乙腈酰胺、硫、酮或者醛的摩爾比為1:1~1.5:1~1.5，將乙腈酰胺、硫溶于第一有機溶劑中，微波加熱至25~35℃，加熱時間為20~40分鐘，然后滴加弱堿，所述的弱堿與乙腈酰胺的摩爾比為0.8~1.2:1，再加入酮或者醛，磁力攪拌，微波加熱至45~55℃，反應1~3小時，將反應所得溶液加水稀釋、濃縮、重結晶得到2?氨基噻吩?3甲酰胺的衍生物。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：姚志藝，吳云龍，王東升，李爭峰，李彩紅，李星，宗豪強，
申請(專利權)人：上海應用技術學院，
類型：發明
國別省市：上海;31
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。