一種氨甲環酸外用半固體制劑及制備方法技術

本發明專利技術屬于醫藥制劑領域，具體公布了一種氨甲環酸外用半固體制劑及制備方法，它是以氨甲環酸為活性成分，與其他藥學上可接受的輔料制成的凝膠劑、栓劑、軟膏劑中的一種。本發明專利技術的氨甲環酸半固體制劑具有良好的皮膚生理相容性，有效的提高了氨甲環酸止血的作用。

【技術實現步驟摘要】
【專利摘要】本專利技術屬于醫藥制劑領域，具體公布了，它是以氨甲環酸為活性成分，與其他藥學上可接受的輔料制成的凝膠劑、栓劑、軟膏劑中的一種。本專利技術的氨甲環酸半固體制劑具有良好的皮膚生理相容性，有效的提高了氨甲環酸止血的作用。【專利說明】
本專利技術涉及醫藥
，特別涉及。
技術介紹
氨甲環酸也稱止血環酸、凝血酸，化學名稱為反式-4-(氨甲基）環己烷甲酸，分子 式：C 8H15NO2,分子量：157. 21。反式_4_(氨甲基）環己燒甲酸（簡稱trans-AMCA或AMCA)， 具有顯著的抗纖維蛋白溶解活性，能穩定纖維蛋白，對凝血因子、血小板、血管因子及組織 因子失調所致的出血，是有效的止血劑，國內已廣泛用于臨床，并為新版中國藥典所收載。 外用制劑可直接作用于靶部位，避免肝首過效應，增加藥物在作用部位的局部濃 度，在更好的發揮療效的同時降低藥物的不良反應；外用制劑還可以減少給藥次數，避免不 必要的大量給藥；另外，外用制劑還具有患者順應性高的優點。但氨甲環酸極性強，水溶液 透皮能力差，直接將氨甲環酸制成簡單的外用制劑嚴重影響其療效的發揮。 因此，提供一種療效好的氨甲環酸的外用半固體制劑及制備方法具有重要的現實 意義。
技術實現思路
有鑒于此，本專利技術提供。該制劑可通過 脂質材料與細胞膜的融合實現氨甲環酸的深層轉運；其中可通過親膚效應增加藥物經皮通 透性，保證其療效；同時局部用藥大大減少其不良反應。 為了實現上述專利技術目的，本專利技術提供以下技術方案： 本專利技術提供了一種氨甲環酸外用半固體制劑，由氨甲環酸和藥學上可接受的藥用 輔料制成； 所述藥學上可接受的輔料包括表面活性劑、稀釋劑、潤滑劑、防腐劑的一種或兩者 以上的混合物； 所述氨甲環酸外用半固體制劑中氨甲環酸的質量百分含量為2. 5%?10%。 在本專利技術的一些具體實施方案中，氨甲環酸外用半固體制劑為凝膠劑、栓劑或軟 膏劑； 每5g所述凝膠劑含氨甲環酸250-500mg ; 每IOg所述栓劑含氨甲環酸500_1000mg ; 每IOg所述軟膏劑含氨甲環酸250-500mg。 在本專利技術的一些具體實施方案中，氨甲環酸外用半固體制劑為凝膠劑，所述藥學 上可接受的輔料為卡波姆940、三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯和水； 在本專利技術另一些具體實施方案中，所述氨甲環酸與卡波姆940、三乙醇胺、甘油、羥 苯乙酯、水的質量比 1:0. 12-0. 2:0. 042-0. 08:1. 0-2. 4:0. 011-0. 02 :7· 827-16. 3。 使用上述輔料作為凝膠劑的基質，不僅不易被氧化，易于保存和使用，而且易于吸 收。 在本專利技術的一些具體實施方案中，氨甲環酸外用半固體制劑為栓劑，所述藥學上 可接受的輔料為明膠、水、聚乙二醇（400)和甘油； 在本專利技術的另一些具體實施方案中，氨甲環酸與明膠、水、聚乙二醇（400)和甘油 的質量比為 I :1. 3-2. 9 :4· 0-7. 6 :0· 7-1. 4 :3· 0-7. 1。 在栓劑中使用上述輔料不僅能夠保證栓劑的穩定性，易于保存；而且在使用時能 夠在人體體溫的作用下快速溶化，提高用藥效率。 在本專利技術的一些具體實施方案中，氨甲環酸外用半固體制劑為軟膏劑，所述藥學 上可接受的輔料為單硬脂酸甘油酯、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸鈉、羥苯乙酯、苯扎溴銨 溶液、二甲基亞砜和水； 在本專利技術的一些具體實施方案中，所述氨甲環酸與單硬脂酸甘油酯、白凡士林、 甘油、十二烷基硫酸鈉、羥苯乙酯、苯扎溴銨溶液、二甲基亞砜和水的質量比為I :1-2. 4 : 1-1. 6 :1-2 :0· 2-0. 5 :0· 05-0. 1 :0· 1-0. 22 :0· 2-0. 4 :5· 6-11. 78。 其中，單硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鈉、苯扎溴銨溶液均為表面活性劑，起乳化 作用、白凡士林為潤滑劑和甘油為稀釋劑、羥苯乙酯為防腐劑、二甲基亞砜為稀釋劑，起溶 解基質的作用，在軟膏劑中使用上述輔料，不僅能夠保持高純度氨甲環酸軟膏劑在長時間 內不容易被氧化，而且易于吸收。 本專利技術還提供了上述的氨甲環酸外用半固體制劑的制備方法，將所述氨甲環酸與 所述藥學上可接受的輔料混合制成所述氨甲環酸外用半固體制劑。 在本專利技術的一些具體實施方案中，氨甲環酸外用半固體制劑的制備方法，取所述 卡波姆940與其50-60倍量的水混合溶脹，再加入所述三乙醇胺，調節pH值為5-6,獲得基 質；取所述氨甲環酸、甘油、羥苯乙酯混合后，與所述基質混合，再加入余量的水，充分混勻， 灌封即得。 具體的，在本專利技術的一些具體實施方案中，制備所述凝膠的方法為：1份氨甲環酸 復配使用的藥用基質成分用量分別為：卡波姆9400. 12-0. 2份，三乙醇胺0. 042-0. 08份、甘 油1. 0-2. 4份、羥苯乙酯0. 011-0. 02份、水7. 827-16. 3份；每5g所述凝膠劑中含氨甲環酸 250-500mg ； 按照所述份數，取粘度為940的卡波姆均勻撒于純化水表面攪拌至充分溶脹，再 加入三乙醇胺攪拌均勻，調節pH值為5-6,得基質；取配比量的氨甲環酸、甘油、羥苯乙酯混 勻，逐漸加入攪拌狀態下的基質中，再加入純化水混勻后，灌封即得。 在本專利技術的一些具體實施方案中，氨甲環酸外用半固體制劑的制備方法，取所述 明膠與所述水混合，放置24h潤濕，再加入所述甘油與所述聚乙二醇（400)，加熱溶解混合 均勻作為基質；取所述基質加入所述氨甲環酸混合均勻后，于70°C脫泡2h，冷卻凝固即得。 具體的，在本專利技術的一些具體實施方案中，制備所述栓劑的方法為份氨甲環 酸復配使用的藥用基質成分用量分別為：明膠1. 3-2. 9份、純化水4. 0-7. 6份、聚乙二醇 (400)0. 7-1. 4份、甘油3. 0-7. 1份；每IOg所述栓劑含氨甲環酸500-1000mg ; 按照所述份數，取明膠，加入純化水，放置24小時使其充分潤濕，再加入配比量的 甘油與聚乙二醇（400)，加熱溶解混合均勻作為基質；按量取所述藥用基質加入配比量的 氨甲環酸混合均勻后，在70°C脫泡2小時后，灌注于模具中冷卻凝固即得。 在本專利技術的一些具體實施方案中，氨甲環酸外用半固體制劑的制備方法，將所述 甘油、所述十二烷基硫酸鈉、所述羥苯乙酯、所述二甲基亞砜、所述水、所述苯扎溴銨溶液和 氨甲環酸于100°c混勻得水相；將所述單硬脂酸甘油酯和所述白凡士林在90-95?混勻得 油相；將所述水相與所述油相乳化、均質、降溫后，灌封即得。 具體的，在本專利技術的一些具體實施方案中，制備所述軟膏劑的方法為份氨甲環 酸復配使用的藥用基質成分用量分別為：單硬脂酸甘油酯1-2. 4份、白凡士林1-1. 6份、 甘油1-2份、十二烷基硫酸鈉0. 2-0. 5份、羥苯乙酯0. 05-0. 1份、苯扎溴銨溶液0. 1-0. 22 份、二甲基亞砜0. 2-0. 4份、純化水5. 6-11. 78份；每IOg所述軟膏劑中含氨甲環酸 250-500mg ； 按照所述份數，將甘油、十二烷基硫酸鈉、羥苯乙酯、二甲基亞砜、純化水、苯扎溴本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種氨甲環酸外用半固體制劑，其特征在于，由氨甲環酸和藥學上可接受的輔料制成；所述藥學上可接受的輔料包括表面活性劑、稀釋劑、潤滑劑、防腐劑的一種或兩者以上的混合物；所述氨甲環酸外用半固體制劑中氨甲環酸的質量百分含量為2.5％～10％。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：吳乾方，李仁祥，孫立新，黃阿三，陳玉葉，
申請(專利權)人：陳長潭，
類型：發明
國別省市：海南;66