一種磷酸肌酸鈉化合物及其晶型制造技術

本發明專利技術屬于醫藥技術領域，本發明專利技術公開了一種磷酸肌酸鈉化合物及其晶型，該化合物是結晶形式的晶體；研究表明，本發明專利技術化合物晶體經過研究發現，其雜質譜中肌酸、肌酐含量小于0.10％，其他單個雜質小于0.30％，雜質總量小于1.0％，對原料高溫試驗，其雜質譜中肌酸、肌酐含量小于0.30％，其他單個雜質小于0.50％，總雜質含量小于1.50％。

【技術實現步驟摘要】
【專利摘要】本專利技術屬于醫藥
，本專利技術公開了一種磷酸肌酸鈉化合物及其晶型，該化合物是結晶形式的晶體；研究表明，本專利技術化合物晶體經過研究發現，其雜質譜中肌酸、肌酐含量小于0.10％，其他單個雜質小于0.30％，雜質總量小于1.0％，對原料高溫試驗，其雜質譜中肌酸、肌酐含量小于0.30％，其他單個雜質小于0.50％，總雜質含量小于1.50％。【專利說明】一種磷酸肌酸鈉化合物及其晶型
本專利技術屬于醫藥
，具體涉及一種磷酸肌酸鈉化合物及其晶型。
技術介紹
磷酸肌酸（Creatine Phosphate，CP)是人體內自有的活性物質，是人體重要的能 量供應源，為細胞代謝過程中最主要的能量源ATP補充能量。CP廣泛存在于機體內各組織 中，在肌肉組織中的含量最高，達體內總量的90%，藥代動力學證據表明心臟、骨骼肌、腦和 腎可攝取外源性CP。研宄發現，磷酸肌酸具有重要的藥理作用，尤其是其鈉鹽化合物磷酸 肌酸鈉已經廣泛應用于臨床。作為一種新型高效能心肌保護劑，磷酸肌酸鈉對心肌細胞在 代謝和功能上具有保護作用，同時具有高效能量激發功能，其作用機制為：（1)心臟缺血時 可抑制溶血脂酶的聚集以保護其細胞結構，抑制肌纖維膜5' -核苷酸酶以穩定肌纖維膜， 同時可穩定缺血心肌細胞的電生理狀態，保護心肌免受過氧化損害；（2)進入細胞并參與 高能磷酸肌酸水平的維持，可將二磷酸腺苷ADP磷酸化生成ATP，增加機體可利用的短期能 量。臨床上，主要在心臟手術時加入心臟停搏液中保護心肌，和抑制缺血狀態下的心肌代謝 異常。目前，心血管疾病作為一種頑疾，仍然嚴重威脅著人類健康。磷酸肌酸鈉作為一種心 肌保護藥，不僅高效而且低毒，其醫療價值居同類藥物之首。 磷酸肌酸鈉鹽作為一種心肌保護藥，已廣泛用于心肌缺血、心室肥厚、心肌梗塞及 心衰等各類心臟病的預防和輔助治療，由于其療效好、無任何毒副作用，所以其醫療價值居 同類藥物之首。以磷酸肌酸鈉為原料的制劑，在臨床上以注射劑為主，因此，研宄提高磷酸 肌酸鈉原料的質量，是很多醫藥工作者的研宄重點工作之一。
技術實現思路
基于上述原因， 申請人:研宄發現，一種新的磷酸肌酸鈉化合物的新的晶型，該晶型 經過研宄發現，其雜質譜中肌酸、肌酐含量小于0. 10%，其他單個雜質小于0. 30%，雜質總 量小于1. 0%，對原料高溫試驗，其雜質譜中肌酸、肌酐含量小于0. 30%，其他單個雜質小 于0. 50%，總雜質含量小于1. 50%。 本專利技術通過下述方案實現的。 -種式I化合物，該化合物是結晶形式的晶體 【權利要求】1. 一種式I化合物，其特征在于：該化合物是結晶形式的晶體2. 根據權利要求1所述的一種式I化合物，其中晶體X-粉末衍射圖譜中相對強度超過 50%的2 0角，所述相對強度以圖譜中最強譜線百分數表示：3. 根據權利要求1所述的一種式I化合物，其中晶體X-粉末衍射圖譜中相對強度超過 30%的2 0角，所述相對強度以圖譜中最強譜線百分數表示：4. 根據權利要求1-3任一項所述的一種式I化合物，其中晶體的檢測條件為：其中晶 體檢測條件4射線管：(：11-1(€[靶4射線波長 ：1.54184人;管壓：4〇1^;管電流：4〇1^;掃描 角度：3度 _39. 99度。5. 根據權利要求1-3任一項所述的一種式I化合物，其中晶體KBr壓片-透射法測定紅 外光譜具有下列吸收：3425〇11' 1683CHT1，1622CHT1，1466CHT1，1394CHT 1，1175CHT1，1102CHT1， 987cm 1O6. 根據權利要求1-3任一項所述的一種式I化合物在制備治療營養心肌和改善心肌代 謝藥物中的應用。7. 根據權利要求1-3任一項所述的一種式I化合物，其特征在于化合物為原料制備成 的藥物制劑。8. 根據權利要求10所述的一種式I化合物，其中藥物制劑包括注射制劑。9. 根據權利要求3所述的一種式I化合物，其制備方法包括：取磷酸肌酸鈉粗品，加入 注射用水溶解完全，加熱至60°C -80°C，加入1，3- 丁二醇，保溫1-3小時，降溫至25-35°C， 加入，調pH值至8. 0-9. 0,0_5°C靜置，過濾，濾餅用1，3- 丁二醇洗絳，40°C真空干燥，即得。【文檔編號】A61P9/10GK104497038SQ201410835077【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月30日 優先權日:2014年12月30日 【專利技術者】孫德杰, 吳義杰, 韋治國, 毛嘉農, 毛杰 申請人:上海華拓醫藥科技發展有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種式I化合物，其特征在于：該化合物是結晶形式的晶體

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：孫德杰，吳義杰，韋治國，毛嘉農，毛杰，
申請(專利權)人：上海華拓醫藥科技發展有限公司，
類型：發明
國別省市：上海;31