打瓜皮提取物及其組合物的醫(yī)藥用途和制備方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及從打瓜(Citrullus?lanatus.convar?megulaspemus(L.))皮中制備的具有醫(yī)藥用途的打瓜皮提取物和含有打瓜皮提取物的藥物組合物，以及它們的制備、醫(yī)藥用途和分析方法。本發(fā)明專利技術(shù)所述打瓜皮提取物的制備方法，該方法包括以下步驟：將打瓜皮粉碎，將打瓜皮按1：4-10的比例加入50-90％的乙醇溶液，浸泡10-30h后煎煮1-5h，冷卻后，過濾，得到提取液，上述提取步驟重復(fù)2-3次，提取液合并后過濾，濾液濃縮干燥，即得。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
打瓜皮提取物及其組合物的醫(yī)藥用途和制備方法
：本專利技術(shù)涉及從打瓜(Citrulluslanatus.convarmegulaspemus(L.))皮中制備的具有醫(yī)藥用途的打瓜皮提取物和含有打瓜皮提取物的藥物組合物，以及它們的制備、醫(yī)藥用途和分析方法。
技術(shù)介紹
：打瓜Citrulluslanatus.convarmegulaspemusL.，又名籽瓜。屬葫蘆科西瓜屬普通西瓜種的栽培變種，主要分布于新疆、內(nèi)蒙古和甘肅等地，其中甘肅所產(chǎn)的品質(zhì)最佳。全國打瓜年產(chǎn)量數(shù)百萬噸，但均用于取籽，然而占總質(zhì)量近93％的瓤、皮被廢棄扔掉，不僅造成資源浪費(fèi)，而且污染農(nóng)田環(huán)境。據(jù)史料記載，“打瓜入心脾胃，肉有降心脾胃熱，止消渴”，該功效已被眾多消費(fèi)者所認(rèn)同[1]。打瓜含有豐富的蛋白質(zhì)、脂肪、維生素B、D等營養(yǎng)物質(zhì)，多做日常食用，是人們普遍喜愛的美味食品。已廣泛用于食品、醫(yī)藥、日化及紡織行業(yè)，特別是在醫(yī)療行業(yè)除了可降低血漿膽固醇、調(diào)節(jié)血糖水平、預(yù)防肥胖以外，還可以抑制癌細(xì)胞擴(kuò)散或腫瘤的形成。具有重要的經(jīng)濟(jì)開發(fā)價(jià)值。參考文獻(xiàn)可知，有關(guān)于打瓜皮的研究也僅限于打瓜皮的果膠成分分析，關(guān)于打瓜皮的生物活性物質(zhì)的提取和評價(jià)、產(chǎn)品的開發(fā)卻鮮見報(bào)道。本專利技術(shù)在系統(tǒng)研究打瓜皮中的有效成分及理化性質(zhì)的基礎(chǔ)上，利用各種現(xiàn)代活性篩選手段，發(fā)現(xiàn)了具有抗氧化、抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛作用的打瓜皮提取物，并通過系統(tǒng)地條件優(yōu)化研究，專利技術(shù)了采用乙醇提取、有機(jī)溶劑萃取、大孔樹脂純化的打瓜皮提取物的制備工藝，并進(jìn)而研究建立了制備打瓜皮提取物泡騰片的新劑型產(chǎn)品，比較不同工藝及配方對泡騰片各項(xiàng)指標(biāo)的影響，優(yōu)選泡騰片的配方和制備工藝，并通過定性鑒別和對打瓜皮泡騰片中重要提取物中主要成分總皂苷進(jìn)行分析和質(zhì)量控制。說專利技術(shù)的打瓜泡騰片色香味俱佳，即沖即飲，尤其迎合了青少年喜愛新、奇、特的優(yōu)點(diǎn)，市場前景廣闊。同時(shí)，因?yàn)槲覀儼l(fā)現(xiàn)我們篩選得到的打瓜皮提取物，具備抗氧化、抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛作用，因此：有望在增強(qiáng)人體免疫力、抗疲勞、延緩衰老、改善心腦血管供血不足、護(hù)膚美容以及活血脈、降血脂、降膽固醇、降甘油三脂、改善血液粘稠度和微循環(huán)、清除自由基、抗菌、抗炎鎮(zhèn)痛方面的藥物、功能食品和食品中得到廣泛應(yīng)用。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
：本專利技術(shù)的目的在于，提供從打瓜(Citrulluslanatus.convarmegulaspemus(L.))皮中制備的具有醫(yī)藥用途的打瓜皮提取物，該提取物含有如圖1所示的特征化學(xué)成分。本專利技術(shù)還包括本專利技術(shù)打瓜皮提取物的制備方法，該方法包括以下步驟：步驟1，將打瓜皮粉碎，用70％-95％的乙醇浸泡后，再回流提取，過濾，回收乙醇，濃縮，得到打瓜皮乙醇提取物。本專利技術(shù)的制備方法，還包括以下步驟：步驟2，將步驟1打瓜皮乙醇提取物，用水溶解，分別用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取。正丁醇萃取部分回收溶劑，即得正丁醇萃取物。本專利技術(shù)的制備方法，還包括以下步驟：步驟3，步驟2得到的正丁醇萃取物，過AB-8型大孔吸附樹脂，即得本專利技術(shù)的打瓜皮提取物。其中，所述過AB-8型大孔吸附樹脂，工藝條件為:水溶解上樣，先用2％NaHCO3溶液洗脫除雜，其中上樣液質(zhì)量濃度為25mg/ml，上樣體積為2倍柱體積(100ml)，吸附流速為1.1ml/min，用70％乙醇洗脫，用量5倍柱體積(250ml)，洗脫流速為1.0ml/min。AB-8型大孔樹脂富集和純化打瓜皮精制提取物的容量大、效果好，且工藝簡便，生產(chǎn)連續(xù)化程度高，適宜于工業(yè)化生產(chǎn)打瓜皮精制提取物苷的分離純化。優(yōu)選的，本專利技術(shù)打瓜皮提取物的制備方法如下：步驟1，將打瓜皮粉碎，將打瓜皮按1：4-10(g/mL)的比例加入50-90％(v/v)的乙醇溶液，浸泡10-30h后進(jìn)行煎煮1-5h。冷卻后，過濾。得到提取液，上述步驟重復(fù)2-3次，提取液合并后進(jìn)行抽濾，濾液減壓濃縮，干燥，得到乙醇打瓜皮提取浸膏。步驟2，稱取乙醇打瓜皮提取物浸膏348g，加入3-8倍(g/mL)的蒸餾水溶解，加入加入3-8倍(g/mL)石油醚萃取，水層加入3-8倍(g/mL)氯仿萃取，水層加入3-8倍(g/mL)乙酸乙酯萃取，水層加入3-8倍(g/mL)正丁醇萃取，上述萃取物減壓濃縮后，分別獲得石油醚萃取物，氯仿萃取物，乙酸乙酯萃取物，正丁醇萃取物。即得打瓜皮正丁醇萃取物。步驟3，上述打瓜皮正丁醇萃取物，過大孔樹脂吸附操作。將正丁醇萃取物用水完全溶解后過柱。用水洗滌，至水洗液無Molish反應(yīng)，然后加2％NaHCO3溶液洗脫，棄去NaHCO3洗脫液，再用50-90％的乙醇進(jìn)行洗脫。洗脫液濃縮揮干后得本專利技術(shù)提取物。最優(yōu)選的，本專利技術(shù)打瓜皮提取物的制備方法如下：步驟1，將打瓜皮粉碎，將打瓜皮按1：8(g/mL)的比例加入一定體積分?jǐn)?shù)為70％的乙醇溶液，浸泡24h后進(jìn)行煎煮，待沸騰后煎煮3h。間隔15min待打瓜皮提取物的溶劑冷卻后，篩網(wǎng)過濾。再換70％的乙醇按1:6(g/ml)再一次浸泡24h，待沸騰后煎煮2h。間隔15min待打瓜皮提取物的溶劑冷卻后，篩網(wǎng)過濾。再換70％的乙醇按1:4(g/ml)再一次浸泡，待沸騰后煎煮2h。間隔15min待打瓜皮提取物的溶劑冷卻后，篩網(wǎng)過濾。3次浸泡后的打瓜皮提取物合并后進(jìn)行抽濾，濾液減壓濃縮，將濃縮液水浴蒸干，得到70％乙醇打瓜皮提取的浸膏216g。步驟2，分別用石油醚、氯仿、正丁醇有機(jī)溶劑連續(xù)等量萃取浸膏，并稱取乙醇提取物浸膏348g，加入1300ml蒸餾水，獲得水溶液，加入石油醚1300ml，上層為石油醚萃取液，用少量水洗石油醚層，水層及洗液合并。將水層加入氯仿1300ml，下層為氯仿萃取液，上層為水層。將水層加入乙酸乙酯1300ml，上層為乙酸乙酯萃取液，下層為水層。將水層加入正丁醇1300ml，上層為正丁醇萃取液，下層為水層。減壓濃縮后，獲得石油醚萃取物，氯仿萃取物，乙酸乙酯萃取物，正丁醇萃取物，待無有機(jī)溶劑蒸出后進(jìn)行稱重，即得打瓜皮正丁醇萃取物，可放入4℃冰箱備用。步驟3，步驟2得到的正丁醇萃取物進(jìn)行大孔樹脂吸附操作。將正丁醇萃取物完全溶解后過柱。水洗液無Molish反應(yīng)，然后加2％NaHCO3溶液100ml洗脫，棄去NaHCO3洗脫液，用體積分?jǐn)?shù)為70％乙醇進(jìn)行洗脫。洗脫液濃縮揮干后得8g。或步驟1得到的乙醇打瓜皮提取的浸膏純化，取預(yù)處理好的大孔吸附樹脂1500g,裝填在相應(yīng)的層析柱中，對86g打瓜皮提取物進(jìn)行大孔樹脂吸附操作。將打瓜皮提取物完全溶解后過柱。水洗液無Molish反應(yīng)，然后加2％NaHCO3溶液100ml洗脫，棄去NaHCO3洗脫液，用體積分?jǐn)?shù)為70％乙醇進(jìn)行洗脫。洗脫液濃縮揮干后得16g。本專利技術(shù)還包括用本專利技術(shù)的打瓜皮提取物制備具有抗氧化、抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛作用的藥物，因此：有望在增強(qiáng)人體免疫力、抗疲勞、延緩衰老、改善心腦血管供血不足、護(hù)膚美容以及活血脈、降血脂、降膽固醇、降甘油三脂、改善血液粘稠度和微循環(huán)、清除自由基、抗菌、抗炎鎮(zhèn)痛方面的藥物、功能食品和食品中得到廣泛應(yīng)用。本專利技術(shù)還提供含有本專利技術(shù)打瓜皮提取物的藥物組合物。本專利技術(shù)的藥物組合物，以本專利技術(shù)打瓜皮提取物為活性成分，可以根據(jù)需要制備成任何可服用的藥物劑型如：泡騰片，含片，片劑，膠囊，顆粒，口服液，注射劑，代泡茶，飲料等。在使用時(shí)根據(jù)病人的情況，確定用法用量，可每日服三本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種打瓜皮提取物的制備方法，該方法包括以下步驟：將打瓜皮粉碎，將打瓜皮按1：4?10的比例加入50?90％的乙醇溶液，浸泡10?30h后煎煮1?5h，冷卻后，過濾，得到提取液，上述提取步驟重復(fù)2?3次，提取液合并后過濾，濾液濃縮干燥，得到乙醇打瓜皮提取浸膏。

【技術(shù)特征摘要】
1.一種打瓜皮提取物的泡騰片，其配方為打瓜皮提取物占片重11％，泡騰劑占片重45％，甜菊糖苷占片重1.5％，潤滑劑占片重4％，乳糖占片重38％，以5％PVP無水乙醇溶液作為黏合劑，其中，泡騰劑為碳酸氫鈉與檸檬酸，兩者質(zhì)量比為1:1.3～1:2.1，潤滑劑為PEG6000，所述打瓜皮提取物制備方法如下：將打瓜皮粉碎稱取2kg與95％的乙醇按1:10(g/mL)的比例混合，浸泡24h后進(jìn)行煎煮，待加熱沸騰后煎煮3h，篩網(wǎng)過濾，再換95％的乙醇按1:8(g/ml)再一次浸泡24h，待加熱沸騰后煎煮2h，間隔15min待打瓜皮提取物的溶劑冷卻后，篩網(wǎng)過濾，再換95％的乙醇按1:6(g/ml)再一次浸泡24h，待加熱沸騰后煎煮2h，冷卻打瓜皮提取物的溶劑15min，篩網(wǎng)過濾，3次浸泡24h后的打瓜皮提取物合并后進(jìn)行濃縮，得到95％乙醇打瓜皮提取的浸膏134g；將上述乙醇打瓜皮提取的浸膏進(jìn)行大孔樹脂吸附操作，取預(yù)處理好的大孔吸附樹脂1500g,裝填在相應(yīng)的層析柱中，對86g乙醇打瓜皮提取的浸膏進(jìn)行大孔樹脂吸附，將乙醇打瓜皮提取的浸膏完全溶解后過柱，水洗液無Molish反應(yīng)，然后加2％NaHCO3溶液100ml洗...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：田麗萍，王金輝，薛琳，張義暉，湛圓圓，李欠南，張彬，李守明，
申請(專利權(quán))人：石河子大學(xué)，石河子天園科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：新疆;65