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    一種右旋布洛芬緩釋微丸及其制備方法技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):11676894 閱讀:122 留言:0更新日期:2015-07-06 03:28
    本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種右旋布洛芬緩釋微丸及其制備方法,屬藥物制劑領(lǐng)域。該右旋布洛芬緩釋微丸其組成包括:其中右旋布洛芬50-80%,緩釋材料0-5%,粘合劑0-2.5%,填充劑8.75-47.5%,崩解劑1.25-6.25%,所述百分比均以微丸總重為基準(zhǔn)。本發(fā)明專利技術(shù)右旋布洛芬緩釋微丸穩(wěn)定性好、質(zhì)量穩(wěn)定,設(shè)備、工藝簡(jiǎn)單,操作性強(qiáng),適合工業(yè)化大生產(chǎn)。體外溶出試驗(yàn)表明1小時(shí)累積釋放10~35%,2小時(shí)累積釋放25~55%,4小時(shí)累積釋放50~80%,7小時(shí)累積釋放75%以上,具有良好的釋放曲線。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)屬于醫(yī)藥
    ,具體涉及。
    技術(shù)介紹
    布洛芬是一種非留體類抗炎藥,臨床上用于風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎的長(zhǎng) 期治療,同時(shí)還用于治療發(fā)熱、各種中度疼痛及炎癥,療效確切。布洛芬由等量的右旋布洛 芬及左旋布洛芬組成,研究表明,外消旋布洛芬中右旋布洛芬對(duì)映體是活性成分,發(fā)揮治療 作用,而左旋布洛芬對(duì)映體為非活性成分,且涉及到潛在的毒性作用。 目前國內(nèi)上市的右旋布洛芬劑型主要有普通片劑、膠囊、栓劑和口服混懸液等,由 于右旋布洛芬半衰期短,需頻繁多次給藥,給患者帶來不便,開發(fā)右旋布洛芬緩釋制劑,減 少服藥次數(shù),降低血藥濃度峰谷波動(dòng)具有深遠(yuǎn)意義。右旋布洛芬熔點(diǎn)比消旋體布洛芬(熔點(diǎn)為75°C )低,為49-53°C,給其緩控釋制劑 的研制及工業(yè)化大生產(chǎn)帶來了較大難度。中國專利CN102293759A公開了一種右旋布洛 芬緩釋片制劑及其制備方法,緩釋片劑大生產(chǎn)時(shí)易導(dǎo)致藥物融化而產(chǎn)生粘沖現(xiàn)象,導(dǎo)致片 劑表面有斑點(diǎn),有關(guān)物質(zhì)升高,可見片劑不是右旋布洛芬緩釋制劑的理想劑型;中國專利 CN101269041A公開了一種右旋布洛芬緩釋滴丸及其制備方法,在滴丸制備過程中,藥物經(jīng) 高溫融化易導(dǎo)致有關(guān)物質(zhì)增加,中國專利CN102228441A及CN102526000A分別公開了一種 右旋布洛芬緩釋微丸的制備方法,其中均以空白丸芯為基礎(chǔ),將藥物溶解或混懸于適當(dāng)溶 劑中,通過噴液方式對(duì)空白丸芯載藥,藥物的釋放均采用包衣膜控方式控制,其制備工藝復(fù) 雜,包衣膜控制藥物釋放受較多因素影響(包衣增重、衣膜完整性、致孔劑用量等),工業(yè)化 生產(chǎn)時(shí)容易產(chǎn)生批次間釋放度差異、甚至產(chǎn)生藥物突釋現(xiàn)象,給工業(yè)化生產(chǎn)帶來較大難度。
    技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
    本專利技術(shù)目的在于提供一種右旋布洛芬緩釋微丸。該緩釋微丸與普通制劑相比,藥 物釋放緩慢,服藥次數(shù)減少,藥物毒副作用降低,提高患者順應(yīng)性。 專利技術(shù)人根據(jù)右旋布洛芬的擴(kuò)散、溶出和滲透壓等特性,通過選擇輔料種類及其用 量,以及適宜的制備方法來設(shè)計(jì)和完善控制右旋布洛芬的釋放速度。 具體的,本專利技術(shù)提供一種右旋布洛芬緩釋微丸,該微丸由如下質(zhì)量百分比的各成 分組成:50-80%的右旋布洛芬,0-5%的緩釋材料,0-2. 5%的粘合劑,8. 75-47. 5%的填充劑, 1. 25-6. 25%的崩解劑;優(yōu)選為右旋布洛芬為60-70%,緩釋材料為1. 5-3%,粘合劑為1-2%,填 充劑為17-32%,崩解劑為1. 5-5. 5% ; 其中,所述緩釋材料選自硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、丙烯酸樹脂、乙基纖維素、羥丙 基甲基纖維素中的一種或幾種的混合物;優(yōu)選為硬脂酸。 粘合劑選自聚維酮、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合 物。 填充劑選自微晶纖維素、淀粉、蔗糖、乳糖、聚乙二醇中的一種或幾種的混合物;其 中優(yōu)選為微晶纖維素、蔗糖或兩者的混合物。 崩解劑選自交鏈聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交鏈羧甲 基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。 實(shí)驗(yàn)證明,輔料的選擇、輔料與藥物的配比,都會(huì)影響到藥物的釋放以及藥物制劑 在長(zhǎng)期存儲(chǔ)中穩(wěn)定性。本專利技術(shù)技術(shù)方案是在經(jīng)歷大量試驗(yàn)的基礎(chǔ)上,篩選出了上述輔料種 類及其用量,滿足右旋布洛芬的緩釋功能,同時(shí)能夠保證右旋布洛芬緩釋微丸的長(zhǎng)期穩(wěn)定 性與傳統(tǒng)的緩釋制劑處方相比,本專利技術(shù)的一個(gè)獨(dú)特之處在于崩解劑種類及用量的選擇,發(fā) 明人在研究過程中發(fā)現(xiàn):通過優(yōu)選合適的崩解劑種類及用量可以改善藥物釋放后期釋藥過 緩的缺點(diǎn),結(jié)合合適的緩釋材料可保證藥物按預(yù)定的釋藥速率釋放并保證最終藥物釋放完 全。 傳統(tǒng)微丸成型主要通過選擇成球性較好的輔料來實(shí)現(xiàn),而本專利技術(shù)主藥含量較高, 輔料的用量較少,而右旋布洛芬本身成丸性較差,所以微丸成型是右旋布洛芬緩釋微丸制 備的難點(diǎn)之一,本專利技術(shù)通過右旋合適的粘合劑來增加主要的粘結(jié)力,促使微丸成型。 本專利技術(shù)的另一個(gè)目的在于提供上述右旋布洛芬緩釋微丸的制備方法,該制備方法 包括如下步驟: 1)將右旋布洛芬、緩釋材料、粘合劑、填充劑、崩解劑混合均勻,制成軟材,然后將 軟材制得濕顆粒; 2)將步驟1所得濕顆粒于滾圓設(shè)備中滾圓,得右旋布洛芬微丸; 3)將步驟2中所得右旋布洛芬微丸于50°C以下干燥,然后篩取粒徑小于14目的 小丸,即得成品右旋布洛芬緩釋微丸。 其中,步驟1)中濕顆粒制備方法優(yōu)選但不限于過篩制粒或攪拌制粒;進(jìn)一步優(yōu)選 為過篩制粒,過30-60目篩,進(jìn)一步優(yōu)選為過30-40目篩; 步驟2)中所述滾圓設(shè)備可為離心造粒滾圓機(jī)、糖衣鍋滾圓及高速攪拌剪切設(shè)備, 優(yōu)選為離心造粒滾圓機(jī)。 步驟3)中右旋布洛芬微丸干燥的干燥溫度優(yōu)選為25_40°C。優(yōu)選小丸粒徑為 14-40 目。 步驟1所述濕顆粒的制備屬于業(yè)內(nèi)熟悉的制備方法,可通過高速剪切制粒、搖擺 過篩制粒、流化噴霧制粒來完成。與擠出滾圓造粒工藝相比,所述采用濕顆粒滾圓法制備微 丸可避免物料經(jīng)擠壓產(chǎn)生高溫而使主藥融化現(xiàn)象的發(fā)生。濕顆粒滾圓法用于低熔點(diǎn)藥物微 丸的制備是本專利技術(shù)的又一創(chuàng)新點(diǎn)之一。 本專利技術(shù)所得右旋布洛芬緩釋微丸可以裝膠囊制備右旋布洛芬緩釋膠囊,也可以通 過微丸壓片的方式制備右旋布洛芬緩釋片劑。 與現(xiàn)有技術(shù)相比,本專利技術(shù)的技術(shù)方案具有如下有益效果: 1)本專利技術(shù)技術(shù)方案的右旋布洛芬緩釋微丸實(shí)現(xiàn)了藥物得緩慢釋放,患者服藥次數(shù) 減少,提商了患者順應(yīng)性。 2)本專利技術(shù)所述緩釋制劑工藝避免了藥物生產(chǎn)過程中融化,保證了藥品質(zhì)量。 3)本專利技術(shù)技術(shù)方案工藝簡(jiǎn)單易控,成本低廉,工藝重現(xiàn)性好,適合工藝化大生產(chǎn)。 4)本專利技術(shù)技術(shù)方案還有一優(yōu)異特點(diǎn),那就是本專利技術(shù)提供的當(dāng)前第1頁1 2 本文檔來自技高網(wǎng)
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    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
    一種右旋布洛芬緩釋微丸,其特征在于:該微丸由如下質(zhì)量百分比的各成分組成:50?80%的右旋布洛芬,0?5%的緩釋材料,0?2.5%的粘合劑,8.75?47.5%的填充劑,1.25?6.25%的崩解劑;其中,所述緩釋材料選自硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、丙烯酸樹脂、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種的混合物;粘合劑選自聚維酮、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物;填充劑選自微晶纖維素、淀粉、蔗糖、乳糖、聚乙二醇中的一種或幾種的混合物;崩解劑選自交鏈聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交鏈羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。

    【技術(shù)特征摘要】

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:趙志全李海剛秦守剛劉海成
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:魯南貝特制藥有限公司
    類型:發(fā)明
    國別省市:山東;37

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