咪唑并吡嗪SYK抑制劑制造技術

本發(fā)明專利技術提供了咪唑并吡嗪SYK抑制劑。本發(fā)明專利技術提供了特定的咪唑并吡嗪及其藥物組合物。提供了治療患有對Syk活性的抑制起反應的特定疾病和病癥的患者的方法，所述方法包括給予這種患者一定量的對減輕所述疾病或病癥的病征或癥狀有效的至少一種化學個體。還提供了用于確定樣品中Syk激酶是否存在的方法。

【技術實現(xiàn)步驟摘要】
咪唑并吡嗪SYK抑制劑本申請為申請日為2009年12月7日，申請?zhí)枮?00980156331.1，專利技術名稱為“咪唑并吡嗪SYK抑制劑”的專利技術專利申請的分案申請。本申請要求于2008年12月8日提交的美國臨時專利申請61/120,587、2008年12月23日提交的美國臨時專利申請?zhí)?1/140,514、以及2009年9月9日提交的美國臨時專利申請?zhí)?1/240,979的權益，由此將其每一個結合于此作為參考。
本文提供了特定的咪唑并吡嗪(imidazopyrazine)、組合物以及它們的制造方法和應用。
技術介紹
人類酶的最大家族，蛋白激酶包含大大超過500個蛋白質(zhì)。脾酪氨酸激酶(Syk)是酪氨酸激酶的Syk家族中的一員，且是早期B細胞發(fā)育以及成熟B細胞活化、信號轉導和生存的調(diào)節(jié)劑。Syk是在多種細胞類型中在免疫受體和整聯(lián)蛋白介導信號轉導中起關鍵作用的非受體型酪氨酸激酶，所述多種細胞類型包括B細胞、巨噬細胞、單核細胞、肥大細胞、嗜曙紅細胞、嗜堿性細胞、嗜中性細胞、樹突狀細胞、T細胞、自然殺傷細胞、凝血細胞和破骨細胞。這里所述的免疫受體包括傳統(tǒng)的免疫受體和類似于免疫受體的分子。傳統(tǒng)的免疫受體包括B細胞和T細胞抗原受體以及各種免疫球蛋白受體(Fc受體)。類似于免疫受體的分子或者與免疫受體結構相關，或者參與類似的信號轉導通路，且主要涉及包括嗜中性細胞活化、自然殺傷細胞識別和破骨細胞活性的非適應性免疫功能。整聯(lián)蛋白是在先天性免疫和適應性免疫兩者中在白血球粘附和活化的控制中起關鍵作用的細胞表面受體。配體結合導致免疫受體和整聯(lián)蛋白兩者的活化，且導致免疫受體酪氨酸基活化基序(ITAMs)在受體關聯(lián)的跨膜銜接蛋白的胞質(zhì)面中的磷酸化，所述活化導致Src家族激酶被活化。Syk與銜接蛋白的磷酸化ITAM基序結合，從而導致Syk的活化和隨后的磷酸化及下游信號通路的活化。Syk對于通過B細胞受體(BCR)信號轉導的B細胞活化是必不可少的。SYK在結合至磷酸化的BCR時變得活化，由此在BCR活化之后開始早期信號轉導事件。通過BCR的B細胞信號轉導可導致寬范圍的生物產(chǎn)量，這又依賴于B細胞的發(fā)育階段。BCR信號的量級和持續(xù)時間必須受到精確調(diào)節(jié)。異常的BCR介導信號轉導能引起失調(diào)的B細胞活化和/或導致多發(fā)性自身免疫和/或炎性疾病的病原自身抗體的形成。缺乏Syk的小鼠顯示B細胞的受損成熟、減少的免疫球蛋白產(chǎn)生、折衷的與T細胞無關的免疫反應以及在BCR刺激時持久的鈣信號的明顯衰減。大量的證據(jù)支持B細胞和體液免疫系統(tǒng)在自身免疫和/或炎性疾病的病因中的作用。為了耗盡B細胞而開發(fā)的基于蛋白質(zhì)的療法(如Rituxan)提供了一種用于治療大量自身免疫和炎性疾病的方法。已知自身抗體及它們產(chǎn)生的免疫復合物在自身免疫和/或炎性疾病中起病原的作用。對這些抗體的病原反應依賴于通過Fc受體的信號轉導，F(xiàn)c受體又依賴于Syk。因為Syk在B細胞活化以及FcR依賴性信號轉導中的作用，能夠將Syk的抑制劑用作包括自身抗體產(chǎn)生的B細胞介導病原活性的抑制劑。因此，細胞中Syk酶活性的抑制通過其對自身抗體產(chǎn)生的作用而被提議為用于自身免疫性疾病的治療。Syk還在FCεRI介導肥大細胞脫顆粒和嗜曙紅細胞活化中起關鍵作用。因此，Syk還牽涉在包括哮喘的變應性紊亂中。Syk通過其SH2域結合至FCεRI的磷酸化γ鏈且對于下游信號轉導是必不可少的。Syk缺乏的肥大細胞顯示有缺陷的脫顆粒、花生四烯酸和細胞因子分泌。對于抑制肥大細胞中的Syk活性的藥理劑也顯示了上述情況。用Syk反義寡核苷酸的治療在哮喘的動物模型中抑制了抗原誘發(fā)的嗜曙紅細胞和嗜中性細胞的滲透。Syk缺乏的嗜酸性細胞還顯示出對FCεRI刺激的反應而受損的活化。因此，Syk的小分子抑制劑對于治療包括哮喘的過敏誘發(fā)的炎性疾病是有用的。Syk還在肥大細胞和單核細胞中表達且已經(jīng)顯示其對于這些細胞的功能很重要。例如，小鼠中Syk缺乏與受損的lgE介導的肥大細胞活化有關，所述lgE介導的肥大細胞活化使TNF-α和其他炎性細胞因子釋放的明顯減少。還已經(jīng)顯示Syk激酶抑制劑在以細胞為基礎的分析中抑制了肥大細胞脫顆粒。另外已經(jīng)顯示，Syk抑制劑在大鼠中抑制了抗原誘發(fā)的被動皮膚過敏反應、支氣管縮小和支氣管水腫。因此，可以將Syk活性的抑制用于治療變應性紊亂、自身免疫性疾病和炎性疾病如SLE、類風濕性關節(jié)炎、多發(fā)性血管炎、特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)、重癥肌無力、過敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、成人呼吸窘迫綜合征(ARDs)和哮喘。另外，報道了Syk在通過B細胞受體的配體非依賴性滋補型信號轉導中起重要作用，已知所述信號轉導是B細胞中的重要生存信號轉導。因此，可以將Syk活性的抑制用于治療包括B細胞淋巴瘤和白血病的特定類型的癌癥。
技術實現(xiàn)思路
提供了選自式I的化合物及其藥用鹽的至少一種化學個體(化學實體，chemicalentity)：其中，R1是用選自下述的一種或兩種基團取代的苯基：鹵素；羥基；羧基；氰基；用選自羥基、低級烷氧基和低級烷基的一種或兩種基團可選取代的環(huán)烷基；用選自羥基、低級烷氧基和低級烷基的一種或兩種基團可選取代的環(huán)烷氧基；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的雜環(huán)烷基：酰基，鹵素，可選取代的氨基，羥基，低級烷氧基，低級烷基，用羥基取代的低級烷基，用低級烷氧基取代的低級烷基，用一個、兩個或三個鹵素基團取代的低級烷基，可選取代的氨基，可選取代的雜環(huán)烷基，和氧代基；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的雜環(huán)烷氧基：鹵素，可選取代的氨基，羥基，低級烷氧基，低級烷基，用羥基取代的低級烷基，用低級烷氧基取代的低級烷基，用一個、兩個或三個鹵素基團取代的低級烷基，可選取代的氨基，可選取代的雜環(huán)烷基，和氧代基；雜芳基；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的氨基：低級烷基、用鹵素取代的低級烷基、用羥基取代的低級烷基和用低級烷氧基取代的低級烷基；-C(O)NR6R7，其中R6和R7獨立地選自氫、低級烷基、用羥基取代的低級烷基、用可選取代的氨基取代的低級烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基，或者R6和R7與它們結合的氮一起形成3至7元雜環(huán)烷基環(huán)，所述雜環(huán)烷基環(huán)用選自羥基、低級烷基和用羥基取代的低級烷基中的一種或兩種基團可選取代；-S(O)2NR6R7，其中R6和R7獨立地選自氫、低級烷基、用羥基取代的低級烷基、用可選取代的氨基取代的低級烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基，或者R6和R7與它們結合的氮一起形成3至7元雜環(huán)烷基環(huán)，所述雜環(huán)烷基環(huán)用選自羥基、低級烷基和用羥基取代的低級烷基中的一種或兩種基團可選取代，條件是R6和R7中的至少一個不是氫；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的低級烷氧基：羥基、低級烷氧基、可選取代的氨羰基、可選取代的氨基、羧基、氨羰基和雜環(huán)烷基；雜芳氧基；以及用選自下述的一種或兩種基團可選取代的低級烷基：羥基、低級烷氧基、鹵素、三氟甲基、可選取代的氨基和用低級烷基可選取代的雜環(huán)烷基；或者R1是其中A選自芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基基團，上述每種基團都具有包括與6元芳環(huán)共享的原子的5至7個環(huán)原子，且上述每種基團都是可選取代的；R2選自可選取代的芳基和可選取代的雜芳基；R3選自氫、低級烷基和鹵素；R4選自氫和低級烷基；以及本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術保護點】
選自式I的化合物及其藥用鹽的至少一種化學個體：其中，R1是用選自下述的一種或兩種基團取代的苯基：鹵素；羥基；羧基；氰基；用選自羥基、低級烷氧基和低級烷基的一種或兩種基團可選取代的環(huán)烷基；用選自羥基、低級烷氧基和低級烷基的一種或兩種基團可選取代的環(huán)烷氧基；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的雜環(huán)烷基：酰基，鹵素，可選取代的氨基，羥基，低級烷氧基，低級烷基，用羥基取代的低級烷基，用低級烷氧基取代的低級烷基，用一個、兩個或三個鹵素基團取代的低級烷基，可選取代的氨基，可選取代的雜環(huán)烷基，和氧代基；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的雜環(huán)烷氧基：鹵素，可選取代的氨基，羥基，低級烷氧基，低級烷基，用羥基取代的低級烷基，用低級烷氧基取代的低級烷基，用一個、兩個或三個鹵素基團取代的低級烷基，可選取代的氨基，可選取代的雜環(huán)烷基，和氧代基；雜芳基；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的氨基：低級烷基、用鹵素取代的低級烷基、用羥基取代的低級烷基和用低級烷氧基取代的低級烷基；?C(O)NR6R7，其中，R6和R7獨立地選自氫、低級烷基、用羥基取代的低級烷基、用可選取代的氨基取代的低級烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基，或者R6和R7與它們結合的氮一起形成3至7元雜環(huán)烷基環(huán)，所述雜環(huán)烷基環(huán)用選自羥基、低級烷基和用羥基取代的低級烷基中的一種或兩種基團可選取代；?S(O)2NR6R7，其中，R6和R7獨立地選自氫、低級烷基、用羥基取代的低級烷基、用可選取代的氨基取代的低級烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基，或者R6和R7與它們結合的氮一起形成3至7元雜環(huán)烷基環(huán)，所述雜環(huán)烷基環(huán)用選自羥基、低級烷基和用羥基取代的低級烷基中的一種或兩種基團可選取代，條件是R6和R7中的至少一個不是氫；用選自下述的一種或兩種基團可選取代的低級烷氧基：羥基、低級烷氧基、可選取代的氨羰基、可選取代的氨基、羧基、氨羰基和雜環(huán)烷基；雜芳氧基；以及用選自下述的一種或兩種基團可選取代的低級烷基：羥基、低級烷氧基、鹵素、三氟甲基、可選取代的氨基和用低級烷基可選取代的雜環(huán)烷基；或者R1是其中，A選自芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基基團，上述每種基團都具有包括與6元芳環(huán)共享的原子的5至7個環(huán)原子，且上述每種基團都是可選取代的；R2選自可選取代的芳基和可選取代的雜芳基；R3選自氫、低級烷基和鹵素；R4選自氫和低級烷基；以及R5是氫，條件是：如果R3和R4是氫且R1是3?甲氧基?4?(嗎啉?4?基羰基)苯基、4?(嗎啉?4?基)苯基、3,4?二乙氧基苯基、3?氟?4?甲氧基苯基、4?(4?乙基哌嗪?1?基)苯基、4?(3?氧代哌嗪?1?基)苯基、4?(嗎啉?4?基)苯基、3?甲氧基?4?(嗎啉?4?基)苯基、3?甲氧基?4?甲基苯基、4?甲氧基?3?甲基苯基、2?(二甲基氨基)乙氧基?3?甲氧基苯基、3?乙氧基?4?甲氧基苯基或4?乙氧基?3?甲氧基苯基，則R2不是用?(CO)NHR6取代的苯基，其中R6是可選取代的芳基；如果R3和R4是氫且R1是3,4?二甲氧基苯基，則R2不是用?(CO)NR8R9或?(SO2)NHR10取代的苯基，在所述?(CO)NR8R9中，R8和R9連接在一起形成可選取代的雜環(huán)烷基或可選取代的雜芳基，或者其中，R8是氫、甲基或乙基且R9是氫、可選取代的芳基、可選取代的環(huán)烷基、可選取代的雜環(huán)烷基、可選取代的烷基或可選取代的雜芳基，其中，所述苯基用選自甲基、甲氧基和鹵素的基團進一步可選取代，在所述?(SO2)NHR10中，R10是可選取代的苯基；如果R3和R4是氫且R1是4?(嗎啉?4?基)苯基，則R2不是吡啶基、2?氟苯基、苯并[d][1,3]間二氧雜環(huán)戊烯基、2?甲氧基苯基、2,6?二甲氧基苯基、3?乙酰氨基苯基、3?羧苯基、2?(羥甲基)苯基、呋喃基或3?(羥乙基氨基甲酰基)苯基；如果R3和R4是氫且R1是氯苯基，則R2不是用哌啶?1?基?羰基或NH(CO)NHR12取代的苯基，在所述NH(CO)NHR12中，R12是用三氟甲基或者一個或多個鹵素取代的苯基；如果R3和R4是氫且R1是用可選取代的哌嗪基取代的苯基，則R2不是3?氨基苯基；如果R3和R4是氫且R1是4?氯苯基，則R2不是4?羧基苯基、3?(2?(二甲基氨基)乙基氨基甲酰基)苯基或4?(2?(二甲基氨基)乙基氨基甲酰基)苯基；以及如果R3和R4是氫且R1是4?(2?羥基?乙基)苯基或4?(羥乙基)苯基，則R2不是2?甲氧基苯基或2?氟苯基；如果R3和R4是氫且R1是4?[(4?乙基哌嗪?1?基)甲基]苯基或4?(2?羥基丙烷?2?基)苯基，則R2不是用?(CO)NR8R9取代的苯基，在所述?(CO)NR8R9中，R8是氫且R9是氫、甲基或可選取代的芳基，其中所述苯基用選自甲基的基團進一步可選取代；如果R3和R4是氫且R2...

【技術特征摘要】
2008.12.08 US 61/120,587;2008.12.23 US 61/140,514;1.具有以下結構的化合物或其藥用鹽在制備用于在需要其的人中治療對脾酪氨酸激酶活性的抑制起反應的疾病的藥物中的應用：2.具有以下結構的化合物或其藥用鹽在制備用于在需要其的人中抑制B細胞活性的藥物中的應用：3.具有以下結構的化合物或其藥用鹽在制備用于在需要其的人中抑制ATP水解的藥物中的應用：4.式I的化合物或其藥用鹽：其中，R1選自(1-羥基環(huán)丁基)苯基、(1,1,1-三氟-2-羥基丙烷-2-基)苯基、(2,2,2-三氟-1-羥乙基)苯基、(2-羥基-2-甲基丙氧基)-3-甲氧基苯基、(2-羥乙基)(甲基)氨基)-3-甲氧基苯基、(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)-3-甲氧基苯基、(1-羥乙基)苯基、3,4-二甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-乙氧基-3-甲氧基苯基、4-羥甲基-3-甲氧基苯基、3-羥甲基-4-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、4-(二甲基氨基)丙氧基-3-甲氧基苯基、4-羥基丙氧基-3-甲氧基苯基、4-(2-羥基-1,1-二甲基乙基)苯基、4-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基、4-甲氧基-3-(吡咯烷-1-基)苯基、3-甲氧基-4-(吡咯烷-1-基)苯基、3-甲氧基-4-(丙烷-2-基氧基)苯基、3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基、4-(吡咯烷-1-基)苯基、4-(3-羥基吡咯烷基)苯基、4-(4-羥基哌啶基)-3-甲氧基苯基、4-(3-羥基氮雜環(huán)丁烷基)-3-甲氧基苯基、4-(3-羥基吡咯烷基)-3-甲氧基苯基、4-(2-甲氧基丙烷-2-基)苯基、4-(4-乙基哌嗪-1-基)-3-甲氧基苯基、4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基、4-(3-羥基-3-甲基哌啶基)苯基和3-羥甲基苯基；或者R2選自1,3-苯并噁唑-5-基、2-氨基喹唑啉-6-基、2-羥乙基-2H-吲唑-6-基、1-羥乙基-2H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、3-(二乙基氨基)甲基-1H-吲唑-6-基、1,2-二氫喹喔啉-2-酮-6-基、1,2-二氫喹啉-2-酮-6-基、2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基、3-(1,3-噻唑-4-基亞甲基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮-6-基、1-甲基-1H-吲唑-6-基、(N,N-二甲基氨羰基)吲哚-6-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、3-乙基-1H-吲唑-6-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、4-氟-1H-吲唑-6-基、1H-1,2,3-苯并三唑-6-基、1H-1,3-苯并二唑-6-基、1H-吲哚-6-基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基、1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基、1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基、1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基、2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基、3-氨基-1H-吲唑-5-基、3-氨基-1H-吲唑-6-基、3-氨基甲酰基-1H-吲唑-6-基、3-甲基-1H-吲唑-6-基、5-氟-1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、3-氨基-1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-6-基、3-甲基-1H-吲唑-5-基、2,3-二甲基-2H-吲唑-5-基、3-氨基-1H-吲唑-5-基、喹啉-6-基、2-氨基喹啉-6-基、3-氨基喹啉-6-基、2-氨基喹唑啉-6-基、1H-1,2,3-苯并三唑-6-基、1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1H-吲哚-5-基、2-氨基-1H-1,3-苯并二唑-6-基、2H,3H,4H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-3-酮-6-基、1H,2H,3H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-3-酮-6-基、2-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮-6-基、2-羥基喹啉-6-基和喹喔啉-2-醇-7-基；R3選自氫、低級烷基和鹵素；R4選自氫和低級烷基；以及R5是氫。5.根據(jù)權利要求4所述的化合物或其藥用鹽，其中，R3選自氫、甲基、乙基和氯。6.根據(jù)權利要求5所述的化合物或其藥用鹽，其中，R3是氫。7.根據(jù)權利要求4至6中任一項所述的化合物或其藥用鹽，其中，R4選自氫和甲基。8.根據(jù)權利要求7所述的化合物或其藥用鹽，其中，R4是氫。9.具有以下結構的化合物或其藥用鹽：10.選自由以下組成的組中的化合物或其藥用鹽：N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(3-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(3-硝基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-{3-[(乙基氨基)甲基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[3-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-苯基咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；3-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}芐腈；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；4-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}苯-1-磺酰胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-{4-[(乙基氨基)甲基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(4-氯苯基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(3-氯苯基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(4-甲磺酰基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；4-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}芐腈；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(3-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(3-氟苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(3,4-二氟苯基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(4-氯-3-甲基苯基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；3-{8-[(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}苯-1-磺酰胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(3-甲磺酰基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(4-氟-3-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(3-氟-4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(3-氯-4-甲基苯基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(2-氟吡啶-4-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(5-甲基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(5-氯吡啶-3-基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(嘧啶-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-{4-[(4-{8-[(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}苯基)甲基]哌嗪-1-基}乙烷-1-酮；1-{4-[(3-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}苯基)甲基]哌嗪-1-基}乙烷-1-酮；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[3-(哌嗪-1-基甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[4-(哌嗪-1-基甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(2,3-二氫-1,4-苯并二噁英-6-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}苯基)乙酰胺；6-(3-氨基苯基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}苯基)乙酰胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(噻吩-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[4-(1H-咪唑-2-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(喹啉-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；6-(1,3-苯并噻唑-5-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1,3-苯并噻唑-6-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}喹唑啉-2-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；3-氨基-5-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1-甲基-1,2-二氫吡啶-2-酮；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}喹啉-2-胺；6-(4-氨基苯基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-1,3-苯并二唑-5-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[3-(1H-咪唑-5-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；7-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(1H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[4-(1H-咪唑-5-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1,3-苯并噻唑-6-基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[3-(1,3-噻唑-2-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；5-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1,2-二氫吡啶-2-酮；6-(1,3-苯并噻唑-5-基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[4-(1,3-噁唑-2-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；(3-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)甲醇；5-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}吡啶-2-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[3-(1,3-噁唑-2-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-胺；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)乙烷-1-醇；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-[4-(1,3-噻唑-2-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；(5-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)甲醇；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-1,2,3-苯并三唑-6-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-{1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1,3-苯并噁唑-5-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1,3-苯并噁唑-6-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-(1H-吲哚-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}喹啉-3-胺；2-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；5-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1H-吲唑-3-胺；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1H-1,3-苯并二唑-2-胺；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-2H,3H,4H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-3-酮；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-2-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-2,2-二甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；7-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}喹啉-2-醇；2-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-1-醇；6-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1H-吲唑-3-胺；(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)甲醇；6-(2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[6-(3-氨基-1H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-胺；N-{4-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-3-甲氧基苯基}-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；3-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯氧基)丙烷-1-醇；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-甲氧基-3-(吡咯烷-1-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；5-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；7-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}喹喔啉-2-醇；7-{8-[(3,4-二甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1H,2H,3H-吡啶并[2,3-b][1,4]噁嗪-2-酮；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-胺；N-(2-氟-4-甲氧基苯基)-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(吡咯烷-1-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-2,3,4,5-四氫-1,5-苯并氧雜氮雜-7-胺；1-(4-{[6-(3-氨基-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)乙烷-1-醇；6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-胺；6-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-{1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-胺；6-{8-[(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1H-吲唑-3-胺；N-[6-(2-氨基喹唑啉-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-胺；2-甲基-2-(4-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-1-醇；6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[6-(2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-胺；(2-甲氧基-5-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)甲醇；6-(1H-吲唑-6-基)-N-{4-[2-甲基-1-(嗎啉-4-基)丙烷-2-基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[6-(1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-胺；7-{8-[(4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}喹喔啉-2-醇；1-(4-{[6-(1,3-苯并噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)乙烷-1-醇；6-(1H-1,2,3-苯并三唑-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(丙烷-2-基氧基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；5-(8-{[3-甲氧基-4-(吡咯烷-1-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲唑-3-胺；2-(4-{[6-(2-氨基喹唑啉-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；2-(4-{[6-(1,3-苯并噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；6-(8-{[4-(2-羥基丙烷-2-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；6-(1H-吲唑-6-基)-N-(3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-(4-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；2-(4-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；2-(4-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)哌啶-4-醇；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(吡咯烷-1-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)吡咯烷-3-醇；2-(4-{[6-(4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；2-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；2-(4-{[6-(1,4-二甲基-1,2,3,4-四氫喹喔啉-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)氮雜環(huán)丁烷-3-醇；2-(4-{[6-(1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇2-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；2-(4-{[6-(4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；2-(4-{[6-(2,3-二甲基-2H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；2-(4-{[6-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)喹唑啉-2-胺；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)氮雜環(huán)丁烷-3-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)吡咯烷-3-醇；6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(2-甲氧基丙烷-2-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)-3-甲氧基苯基]-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基哌啶-3-醇；N-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲唑-3-胺；5-(8-{[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲唑-3-胺；6-(8-{[4-(2-羥基丙烷-2-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)哌啶-4-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯氧基)-2-甲基丙烷-2-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；2-[(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)(甲基)氨基]乙烷-1-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯酚；2-(4-{[6-(2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基吡咯烷-3-醇；N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(2-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；(3R)-1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)吡咯烷-3-醇；(3R)-1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)吡咯烷-3-醇；(3S)-1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)吡咯烷-3-醇；[4-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)嗎啉-2-基]甲醇；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(5-氟-1H-吲唑-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；2-[1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)哌啶-4-基]丙烷-2-醇；(3S)-1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)吡咯烷-3-醇；N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(3-甲基-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-3-甲基吡咯烷-3-醇；6-(1H-1,3-苯并二唑-6-基)-N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(8-{[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,3-二甲基-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-6-{1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；4-N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-2-甲氧基-1-N-(2-甲氧基乙基)-1-N-甲基苯-1,4-二胺；4-甲基-1-(4-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)哌啶-4-醇；6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)-N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[4-(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；1-(4-{[6-(1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-2-醇；N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-{1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；2-(4-{[6-(1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-醇；2-甲基-2-(4-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-1-醇；2-甲基-2-{4-[(6-{1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基)氨基]苯基}丙烷-1-醇；2,2,2-三氟-1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)乙烷-1-醇；2-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-1-醇；6-(8-{[4-(4-羥基-4-甲基哌啶-1-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；4-甲基-1-{4-[(6-{1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基)氨基]苯基}哌啶-4-醇；1-(4-{[6-(1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(1-甲氧基-2-甲基丙烷-2-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；4-甲基-1-(4-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)哌啶-4-醇；6-(1H-1,3-苯并二唑-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1,1,1-三氟-2-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)丙烷-2-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-2-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)環(huán)丁烷-1-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-3-甲基哌啶-3-醇；4-N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-1-N-(2-甲氧基乙基)-1-N-甲基苯-1,4-二胺；6-{8-[(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1H-吲唑-3-甲酰胺；2-[(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)(甲基)氨基]乙烷-1-醇；1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-{1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)哌啶-3-醇；6-(1H-吲哚-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；2-(4-{[6-(1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-1-醇；6-(8-{[4-(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；2-(4-{[6-(1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-1-醇；6-{8-[(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；2-(4-{[6-(3-氨基-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-1-醇；5-{8-[(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)氨基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基}-1H-吲唑-3-胺；2-(4-{[6-(3-氨基-1H-吲唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-1-醇；(3S)-1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-3-甲基吡咯烷-3-醇；(3R)-1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-3-甲基吡咯烷-3-醇；7-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1,2-二氫喹喔啉-2-酮；N,N-二甲基-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺；5-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-1,3-苯并二唑-2-酮；1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-2-醇；N-甲基-2-(4-{[6-(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)乙酰胺；N-[3-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基]甲磺酰胺；N-[4-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基]甲磺酰胺；[(2S)-4-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)嗎啉-2-基]甲醇；[(2R)-4-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)嗎啉-2-基]甲醇；6-(8-{[4-(2-羥基-2-甲基丙基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；N-(2-羥乙基)-N-甲基-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺；6'-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1',2'-二氫螺[環(huán)丙烷-1,3'-吲哚]-2'-酮；3-甲基-1-(4-{[6-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)氮雜環(huán)丁烷-3-醇；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯酚；N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(6-甲氧基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-1,2,3-苯并三唑-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N,N-二甲基-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺；N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(5-甲氧基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲唑-3-胺；7-[8-({4-[(3S)-3-羥基吡咯烷-1-基]苯基}氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基]-1H,2H,3H-吡啶并[2,3-b][1,4]噁嗪-2-酮；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-N-甲基-N-(氧雜環(huán)己烷-4-基)苯甲酰胺；6-(3-乙基-1H-吲唑-6-基)-N-{4-[2-甲基-1-(嗎啉-4-基)丙烷-2-基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；2,2-二氟-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；6-(1H-吲哚-2-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；(3S)-1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)吡咯烷-3-醇；1-(4-{[6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(2H-1,2,3,4-四唑-5-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；7-(8-{[4-(3-羥基-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-1-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H,2H,3H-吡啶并[2,3-b][1,4]噁嗪-2-酮；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(2-乙基-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；4-{[6-(3,3-二甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-N-丙基苯甲酰胺；6-(8-{[3-乙氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,3-二甲基-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(1H-吲哚-3-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1,3-苯并噻唑-5-基)-N-{4-[2-甲基-1-(嗎啉-4-基)丙烷-2-基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；(3E)-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3-(1,3-噻唑-4-基亞甲基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-N-(氧雜環(huán)己烷-4-基)苯甲酰胺；6-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-N-{4-[2-甲基-1-(嗎啉-4-基)丙烷-2-基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(2,3-二氫-1,4-苯并二噁英-6-基)-N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)喹唑啉-2-胺；6-(8-{[4-(4-羥基-4-甲基哌啶-1-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,3-二甲基-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(1H-吲唑-6-基)-N-{4-[(2S)-氧雜環(huán)戊烷-2-基甲氧基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(3-乙基-1H-吲唑-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(2,3-二氫-1,4-苯并二噁英-6-基)-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(2H-1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊-5-基)-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(2-乙氧基-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；6-[8-({4-[(3S)-3-羥基吡咯烷-1-基]苯基}氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基]-3,3-二甲基-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(8-{[4-(3-羥基-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-1-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,3-二甲基-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(2H-1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊-5-基)-N-[3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲哚-6-基)-N-{4-[2-甲基-1-(嗎啉-4-基)丙烷-2-基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(吡啶-4-基氧基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；(3E)-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3-(吡啶-4-基亞甲基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-N-(氧雜環(huán)丁烷-3-基)苯甲酰胺；6-{3-[(二乙基氨基)甲基]-1H-吲唑-6-基}-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-[(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)羰基]-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；[6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲唑-3-基]甲醇；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-{1H,2H,3H-吡啶并[2,3-b][1,4]噁嗪-6-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1,3-噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；{4-[(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)羰基]嗎啉-2-基}甲醇；1-[(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)羰基]哌啶-4-醇；N-乙基-N-(2-羥乙基)-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯甲酰胺；2-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯氧基)-N-甲基乙酰胺；7-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1,2-二氫喹啉-2-酮；6-(2-乙基-1,2,3,4-四氫異喹啉-7-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-[(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)羰基]-4-甲基哌啶-4-醇；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸；6-(1H-吲唑-6-基)-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-[(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)羰基]氮雜環(huán)丁烷-3-醇；3,3-二甲基-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(1-甲基哌啶-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；2-(4-{[6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-2-甲基丙烷-1-醇；2-[乙基(4-{[6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)氨基]乙烷-1-醇；6-(1H-吲唑-7-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-[8-({4-[乙基(2-羥乙基)氨基]苯基}氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基]-3,3-二甲基-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；N-{4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基}-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)-N-{4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；2-[6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2H-吲唑-2-基]乙烷-1-醇；3-(2-乙氧基-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)-2,2-二甲基丙烷-1-醇；3-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)-2,2-二甲基丙烷-1-醇；2-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯氧基)-N-甲基乙酰胺；2-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)-N-甲基乙酰胺；2-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)-N-甲基乙酰胺；2-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)乙酸；N-(2-羥乙基)-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酰胺；6-(1,3-苯并噻唑-5-基)-N-[3-乙氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-{3-甲氧基-4-[(2R)-氧雜環(huán)戊烷-2-基甲氧基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-{4-[(2R)-氧雜環(huán)戊烷-2-基甲氧基]苯基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[4-(3-羥基-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-1-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基羰基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-(2-羥乙基)-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-N-甲基苯甲酰胺；2-[(2-乙氧基-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)(甲基)氨基]乙烷-1-醇；N-[2-(二甲基氨基)乙基]-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-N-甲基苯甲酰胺；1-(2-氟-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；(3S)-1-(4-{[6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)吡咯烷-3-醇；2-[6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H-吲唑-1-基]乙烷-1-醇；6-(8-{[4-(3-羥基-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-1-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-2-甲基-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-胺；N-[3-乙氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(2-乙氧基-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)-2-甲基丙烷-2-醇；(3R)-3-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-1,4-二甲基哌嗪-2-酮；N-(2-羥乙基)-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯甲酰胺；6-(8-{[3-乙氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)-N-[3-乙氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-N,N-二甲基哌啶-4-胺；1-(4-{[6-(1,3-苯并噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)-2-甲基丙烷-2-醇；(3R)-1-(2-乙氧基-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)吡咯烷-3-醇；2-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)乙烷-1-醇；1-(2-乙氧基-4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；1-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯甲酸；N-[3-乙氧基-4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-N-丙基苯甲酰胺；1-(4-{[6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；3-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}-2-甲氧基苯氧基)-2,2-二甲基丙烷-1-醇；6-(4-氟-1H-吲唑-6-基)-N-[4-(1,4-氧雜氮雜環(huán)庚烷-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[3-乙氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)-2-甲基丙烷-2-醇；2-甲基-1-(4-{[6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯氧基)丙烷-2-醇；6-(8-{[4-(2-羥基-2-甲基丙氧基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；N-[3-氟-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；1-(4-{[6-(1,3-苯并噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-胺；N-[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]-2,3-二氫-1H-吲哚-6-胺；1-[6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-2-基]乙烷-1-酮；1-[7-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-2-基]乙烷-1-酮；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-{1H,2H,3H-吡啶并[2,3-b][1,4]噁嗪-7-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-{2H,3H,4H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-7-基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H,2H,3H-吡啶并[2,3-b][1,4]噁嗪-2-酮；(3S)-1-(4-{[6-(3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)-3-甲基哌啶-3-醇；5-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；1-甲基-6-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-酮；6-(8-{[4-(2-羥基-2-甲基丙氧基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮；2-[4-(4-{[6-(1H-吲唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基}苯基)哌嗪-1-基]乙烷-1-醇；6-(1H-吲唑-4-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[3-乙氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(哌嗪-1-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1,2,3,4-四氫異喹啉-7-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]-6-(1,2,3,4-四氫異喹啉-6-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；7-(8-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]氨基}咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)-1H,2H,3H-吡啶并[2,3-b][1,4]噁嗪-2-酮；6-{1-甲基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基}-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(1,3-苯并噁唑-5-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；6-(4-甲基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)-N-[4-(嗎啉-4-基)苯基]咪唑并[1,...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：斯科特·A·米切爾，凱文·S·柯里，彼得·A·布盧姆格林，杰弗里·E·克羅普夫，李承勛，許建軍，道格拉斯·G·斯塔福德，詹姆斯·P·哈丁，小安東尼奧·J·巴博薩，趙仲冬，戴維·M·阿米斯特德，
申請(專利權)人：吉利德康涅狄格股份有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：美國;US