【技術實現步驟摘要】
isostatine衍生物及其制備方法
本專利技術涉及化工
，具體的涉及一種isostatine衍生物及其制備方法。
技術介紹
20世紀70年代，日本研究者Umezawa等分離到天冬氨酰蛋白酶抑制劑pepstatin，它的結構中首次出現了一種全新的β-羥基-γ-氨基酸——(3S,4S)-4-氨基-3-羥-6-甲基庚酸(statine).深入研究發現，statine為母體化合物的活性必需片段，通過模擬肽鏈酶解的四面體過渡態而發揮藥理作用。后來，人們又陸續在多種具有重要藥理活性的天然產物中發現了statine及其結構類似物，這些類似物包括isostatine,dolaisoleuine,dolaproine,AHPPA,AHMPA等等。鑒于這類化合物的結構(尤其是立體結構)對母體化合物的活性有重要的影響，所以尋找高立體選擇性的合成方法是彌補天然產物稀少的重要手段，也有利于對這些天然產物進行改造，以期達到增強活性、降低毒性的目的。現有技術中存在大量的合成staine類似物的方法，例如Mikami等將氨基以雙芐基保護的氨基醛，在EtAlCl2存在的情況下，醛醇縮合表現出高度的anti選擇性；而氨基以Boc保護的氨基醛，在SnCl4介導下則給出較高的syn選擇性。但是該方法存在的主要問題是一方面反應需要在-78℃下進行，產率也僅能達到41％左右，因此如何提供一種反應條件更為溫和，產率更能夠實現工業化生產目的的制備方法是本領域技術人員亟待解決的技術問題。
技術實現思路
本專利技術針對現有技術的不足，通過數年的篩選和反復實驗，提供一種isostatine衍生物及其制備...
【技術保護點】
一種isostatine衍生物，其特征在于所述isostatine衍生物的結構式為：其中R1選自C1?C6的烷基，優選的，所述的R1為乙基。
【技術特征摘要】
1.一種isostatine衍生物的制備方法，所述isostatine衍生物的結構式為：其中R1為乙基，其特征在于所述的制備方法包括如下反應：所述的反應在-25℃至-35℃之間進行。2.根據權利...
【專利技術屬性】
技術研發人員：毛凱，
申請(專利權)人：新昌縣大成生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：浙江;33
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。