一種枸櫞酸西地那非化合物及其藥物組合物制造技術

本發明專利技術屬于藥物制劑領域，具體地說，涉及一種枸櫞酸西地那非化合物及其藥物組合物。本發明專利技術所述的枸櫞酸西地那非化合物的分子式為C22H30N6O4S·C6H8O7·3H2O，該枸櫞酸西地那非化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜如圖1所示。較現有技術的枸櫞酸西地那非相比，本發明專利技術所提供的枸櫞酸西地那非化合物具有明顯改善的溶解度和吸濕性。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于藥物制劑領域，具體地說，設及一種構檢酸西地那非化合物及其藥物 組合物。
技術介紹
構檢酸西地那非，化學名為1-甲基-3-正丙基-5--1,6-二氨-7H-化挫并喀晚-7-酬構檢酸鹽，結構式如下 所示：【主權項】1. 一種枸櫞酸西地那非化合物，其特征在于，所述的枸櫞酸西地那非化合物的分子式 為 C22H3tlN6O4S · C6H8O7 · 3H20。2. 根據權利要求1所述的枸櫞酸西地那非化合物，其特征在于，所述的枸櫞酸西地那 非化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2 Θ ±0. 2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜 如圖1所示。3. -種權利要求1或2所述的枸櫞酸西地那非化合物的制備方法，其特征在于：所述 的制備方法包括以下步驟： 1) 溶樣：在40~50°C下，將枸櫞酸西地那非溶于二甲基甲酰胺和丙酮的混合溶液中， 得溶液I，控制溶液I的溫度在38~42 °C ; 2) 析晶：取溶液I壓濾除去不溶物，得溶液II，控制溶液II的溫度在38~42°C，邊攪 拌邊向溶液II中滴加純水，待枸櫞酸西地那非結晶析出后，靜置養晶，離心，收集枸櫞酸西 地那非濕品； 3) 水交換：向步驟2)所得的枸櫞酸西地那非濕品中加入純水，攪拌8~10小時，得懸 濁液； 4) 干燥：將懸濁液離心，收集枸櫞酸西地那非晶體，干燥至恒重，即得枸櫞酸西地那非 化合物。4. 根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟1)中所述枸櫞酸西地那非與混 合溶液的質量體積比為Ikg :5~10L。5. 根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的混合溶液中二甲基甲酰胺與 丙酮的體積比為2~5 :1。6. 根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟2)所述滴加純水按如下方式進 行：攪拌下，連續滴加1/4~2/5溶液II體積的純水，控制在1~2小時內加畢；養晶1~ 2小時后，在攪拌下繼續滴加3/5~3/4溶液II體積的純水，控制在1~2小時內加畢，并 攪拌至析晶；養晶1~2小時后，降溫至15~18°C，保溫1~3小時。7. 根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：按重量計，步驟3)中所述純水質量 是枸櫞酸西地那非濕品的5~20倍；步驟4)中所述干燥在30~50°C條件下進行。8. -種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物含有權利要求1或2所述的枸櫞酸 西地那非化合物。9. 根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為片劑。10. 根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述的片劑由如下組分制備而 成： 枸櫞酸西地那非 25~100重量份 磷酸氫鈣 8.75~35重量份 微晶纖維素 32.5~〗30重量份 乳糖 20~80重量份 交聯羧甲基纖維素鈉 7.5~30重量份 2.5%羥丙甲纖維素水溶液 適量 硬脂酸鎂 0.5~2重量份 其中，枸櫞酸西地那非的重量以西地那非計，交聯羧甲基纖維素鈉采用內外加法，內加 的交聯羧甲基纖維素鈉為5~20重量份，外加的交聯羧甲基纖維素鈉為2. 5~10重量份。【專利摘要】本專利技術屬于藥物制劑領域，具體地說，涉及一種枸櫞酸西地那非化合物及其藥物組合物。本專利技術所述的枸櫞酸西地那非化合物的分子式為C22H30N6O4S·C6H8O7·3H2O，該枸櫞酸西地那非化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜如圖1所示。較現有技術的枸櫞酸西地那非相比，本專利技術所提供的枸櫞酸西地那非化合物具有明顯改善的溶解度和吸濕性?！綢PC分類】C07D487-04, A61P15-10, A61P9-00, A61K31-519【公開號】CN104829622【申請號】CN201510238763【專利技術人】劉延珍, 朱玉青, 馬榮偉, 王立志 【申請人】山東羅欣藥業集團股份有限公司【公開日】2015年8月12日【申請日】2015年5月12日本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種枸櫞酸西地那非化合物，其特征在于，所述的枸櫞酸西地那非化合物的分子式為C22H30N6O4S·C6H8O7·3H2O。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：劉延珍，朱玉青，馬榮偉，王立志，
申請(專利權)人：山東羅欣藥業集團股份有限公司，
類型：發明
國別省市：山東;37