本發明專利技術公開了一種甘草酸單糖鉑及其制備方法和應用，所述的制備方法包括以下步驟：取一定量的甘草酸單糖，加入適量的乙醇，使其溶解；根據反應產物的結構，加入相應摩爾比的硝酸鉑，在一定溫度下，有大量固體析出，過濾，得甘草酸單糖鉑粗品；將上述步驟中的甘草酸單糖鉑粗品，加入適量的熱丙酮，冷卻，有大量固體析出，過濾，真空干燥，得甘草酸單糖鉑純品。本發明專利技術還公開了上述甘草酸單糖鉑在制備抗腫瘤藥物方面的應用。本發明專利技術制備甘草酸單糖的過程中，無有害刺激性溶劑，易操作，安全性高。發明專利技術的優勢還在于按照本發明專利技術提供的制備甘草酸單糖，產品收率高，成本低。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及化學合成范疇，具體涉及一種甘草酸單糖鉬及其制備方法及其應用。
技術介紹
甘草是一種傳統中藥，在中國有悠久應用歷史。早在二千多年前，《神農本草經》 就將甘草列為"藥之上乘"，南朝醫學家陶弘景將甘草尊稱為"國老"，明代醫學家李時珍在 《本草綱目》中將甘草描述為："諸藥中甘草為君"，可見甘草在中國醫藥中的地位和作用都 很高。又隨著藥物化學尤其是天然藥物化學技術的發展，甘草中的化學成分逐步得到了分 離和確證，以甘草化學成分制成的單方藥物制劑也被開發出來并在臨床上得到了很好的應 用。 為了提高甘草酸的活性和使用價值，人們對甘草酸進行了大量的結構改造修 飾工作，希望得到活性更好的產品。將甘草酸在酸性體系下進行水解去除甘草酸分子 結構中含兩個葡萄糖醛酸分子，得到甘草次酸，由于分子中去除了兩個大極性基團，因 而甘草次酸溶解性和理化性質發生了很大的變化，水溶性變得很小。雖然甘草次酸抗 腫瘤等方面具有一些與甘草酸不同的藥理活性，但其水溶性較差影響了應用和使用的 范圍，以甘草次酸為原料的藥物并沒有在臨床上得到廣泛的應用。人們還通過微生物 轉化或酶技術，對甘草酸分子結構上的糖基進行改造，通過對不同微生物菌種或酶的篩 選，選擇出特異性菌種或葡萄糖醛酸水解酶，再結合對微生物轉化的溶液的溫度、酸堿 性、時間等條件的控制和優選，得到了甘草酸微生物轉化產物。通過這種方法使甘草酸 分子中脫去一分子葡萄糖醒酸，得到了單葡萄糖醒酸甘草次酸（glycyrrhetinic acid 3-〇- β -D-mono glucuronide, GAMG) 〇 Mizutani 等（Mizutani, K. ；Kambara, T. ；Masuda, Η.； Tamura, Y. ；Ikeda, T. ；Tanak, 0. ；Tokuda, H. ；Nishino, H. ；Kozuka, M. ；Konoshima, T. In Glycyrrhetic acid monoglucuronide (MGGR): biological activities, International Congress Series, 1998 ;pp 225-235.)研究表明GAMG具有癌癥防御功效，并顯示其 藥理活性優于甘草酸。Park Hae-Young 等（Park, Η. -Y. ;Park, S. -Η. ;Υοοη, Η. -K.; Han,M.J. ；Kim,D. -H. , Anti-allergic activity of 18 β-glycyrrhetinic acid-3-Ο-β -D-glucuronide. Archives of pharmacal research 2004, 27(I), 57-60.)用 RBL細胞測定系統和接觸性過敏模型小鼠比較了 GAMG和甘草酸的抗過敏癥活性，結果表明 GAMG的抗過敏作用較甘草酸強。 癌癥是世界上首位導致死亡的因素，全世界每年因癌癥死亡的人數約700萬，同 時由于不良的生話習慣和環境的污染，癌癥的發病人數有逐年遞增的趨勢，治愈癌癥已成 為急需解決的課題。金屬鉬類藥物的開發始于上世紀60年代，經過科研人員的努力已經開 發出許多對癌癥有效的藥物如；順鉬、舒鉬、卡鉬、洛鉬等，其中順鉬、卡鉬在臨床上應用最 為廣泛，據統計，在我國化療方案中有70%至80%以鉬為主或有鉬類藥物參于。因此含鉬 類抗癌藥物也是當前抗癌藥物最為活躍的研究領域。 因此，本專利技術選用甘草酸單糖與鉬鹽反應制得的甘草酸單糖鉬對治療癌癥有著重 要的意義。在已經公開的文獻與專利中，還沒有與本專利技術相關或類似的報道。
技術實現思路
專利技術目的：本專利技術的第一個目的是提供一種甘草酸單糖鉬。 本專利技術的第二個目的是提供一種甘草酸單糖鉬的制備方法。 本專利技術的第三個目的是提供一種甘草酸單糖鉬在制備抗腫瘤藥物方面的應用。 技術方案：為了解決上述技術問題，本專利技術提供了一種甘草酸單糖鉬，由如下結構 式構成： β -甘草酸單糖單鉬：黃色粉末，Mp 289-290 °C ; 1H NMR(500MHz, DMS0-d6) δ (ppm) : 0. 76 (s, 6Η), 0. 77 (s, 6Η), 0. 99 (s, 6Η), 1. 06 (s, 12Η), 1. 10 (s, 6Η), 1. 34 (s, 6 Η), 2. 34(s, 2H), 3. Ol (m, 2H), 3. 08(dd, 2H, J1= 4. 8Hz, J 2= 11. 2Hz), 3. 15 (t, 2H, J = 9. 0Hz), 3. 30(m, 2H), 3. 58(d, 2H, J = 9. 7Hz), 4. 25 (d, 2H, J = 7. 8Hz), 5. 40 (s, 2H) ；13C MMR(125MHz，DMS0-d6):198.7，179.5，170.6，166.1，123.1，105.6,87.9,75.6,73.7,71. 6, 76. I, 59. 9, 54. 3, 44. 7, 43. 4, 41. 6, 39. I, 39. 8, 38. 3, 36. 2, 35. 3, 35. I, 33. 2, 31. 4, 28 .4, 26. 3, 26. 7, 25. 7, 27. 5, 20. 6, 20.1 , 18. 2, 17. I, 16. 45, 16. 49, 15. 7 ；m/z +calcd for C72H107O20Pt: 1487. 68 ；C, 58. 17 ；H, 7. 19 ；0, 21. 52 ；found: 1487. 5 ；C, 58. 20 ；H, 7. 12 ； 0, 21. 56 ； a -甘草酸單糖單鉬：黃色粉末，Mp 289-290 °C ; 1H NMR(500MHz, DMS0-d6) δ (ppm) : 0. 74 (s, 6H), 0. 78 (s, 6H), 0. 97 (s, 6H), I. 05 (s, 12H), I. 10 (s, 6H), I. 33 (s, 6H ),2. 34(s, 2H), 3. 04(m, 2H), 3. 09(dd, 2H, Jl = 4. 8Hz, J2 = 11. 2Hz), 3. 19 (t, 2H, J = 9. 0Hz)，3. 32 (m, 2H)，3. 56 (d, 2H, J = 9. 7Hz)，4. 29 (d, 2H, J = 7. 8Hz)，5. 49 (s, 2H) ;13C NM R(125MHz, DMS0-d6) : 198. 6, 179. 8, 170. 9, 166. 3, 123. 2, 105. 6, 87. 5, 75. 7, 73. 7, 71. 8, 76 .9, 59. 9, 54. 3, 44. 8, 43. 7, 41. 3, 39. 5, 39. 9, 38. I, 36. 4, 35. 7, 35. 8, 33. 3, 31. 6, 28. 5, 27. 4, 26. 6, 26. 9, 25. I, 20. 7, 20.1 , 18. 8, 17. 0, 16. 8, 16.本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種甘草酸單糖鉑，其特征在于，由如下結構式為：
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：袁繼文，鐘慧，魏元剛，金顯友，易銘，
申請(專利權)人：江蘇耐雀生物工程技術有限公司，
類型：發明
國別省市：江蘇;32
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