本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種銀杏酮酯滴丸，包括銀杏酮酯和藥用基質(zhì)，兩者的重量百分比為10％～18％:82％～90％；所述藥用基質(zhì)由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3～5:1～1.3:0.4～0.7構(gòu)成；還公開了該滴丸的制備方法。本發(fā)明專利技術(shù)由銀杏酮酯與藥用基質(zhì)按照特定比例構(gòu)成，并且藥用基質(zhì)是三種不同分子量的聚乙二醇混合而成，使得本銀杏酮酯滴丸的崩解速度快，崩解時間為6～10分鐘；使藥效短時間內(nèi)作用于人體，解除患者的病痛。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種滴丸制劑及其制備方法，尤其是。
技術(shù)介紹
滴丸劑是指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱溶化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中， 收縮冷凝而制成的制劑；基質(zhì)一般包括水溶性基質(zhì)和非水溶性基質(zhì)，常用的有聚乙二醇 6000、明膠和硬脂酸等；冷凝液必須安全無害，常用的有液狀石蠟、植物油、甲基硅油和水 等。 心腦血管疾病具有高發(fā)病率、高死亡率和高致殘率等特點(diǎn)，是人類健康的頭號殺 手。目前治療該病的藥物主要以銀杏酮酯為主要成份，有使用滴丸劑作為治療心腦血管疾 病；但是現(xiàn)有銀杏酮酯滴丸在胃腸內(nèi)崩解時間過長，一般為15~18分鐘，對于急需解決疾 病所造成的痛苦，讓病人忍受顯得這個時間較為長。 申請人之前提出的專利申請CN200610113450. 7和CN201010112227. 7報(bào)道了銀杏 酮酯滴丸制劑，但是由其所制得的滴丸在溶出度、崩解時限、外觀方面不能讓人滿意，始終 無法解決病人的痛苦問題。因此，在滴丸制劑領(lǐng)域特別是銀杏酮酯領(lǐng)域，對具有改進(jìn)的溶出 度、崩解時限、外觀等性質(zhì)的滴丸產(chǎn)品具有迫切且持續(xù)的需要。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提出一種新的銀杏酮酯滴丸制劑，其崩解時間短，從 而有效地減輕病人負(fù)擔(dān)。 為了實(shí)現(xiàn)上述專利技術(shù)目的，本專利技術(shù)一方面提供下述銀杏酮酯滴丸：其包括銀杏酮酯 和藥用基質(zhì)，兩者的重量百分比為10%~18% :82%~90% ;所述藥用基質(zhì)由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3~5:1~L 3:0. 4~0· 7構(gòu)成。 本專利技術(shù)另一方面提供了制備銀杏酮酯滴丸的方法，該方法包括下述步驟： ⑴、按10%~18% :82%~90%的重量比取銀杏酮酯和藥用基質(zhì)，所述藥用基質(zhì) 由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇800按重量比3~5:1~1. 3:0. 4~0. 7構(gòu) 成； ⑵、將銀杏酮酯過100~150目篩； ⑶、將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000混勻，加熱至70~85°C，攪 拌、保溫2~3分鐘；加入步驟⑵過篩后的銀杏酮酯，攪勻； ⑷、步驟⑶混合物滴入冷凝液中成滴丸。 優(yōu)選的，所述銀杏酮酯和藥用基質(zhì)的重量百分比為13%~15% :85%~87%。 優(yōu)選的，所述銀杏酮酯和藥用基質(zhì)的重量百分比為14% :86%。 優(yōu)選的，所述藥用基質(zhì)中聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000的重量比 為4 ~5:1.2 ~1.3:0. 6 ~0· 7。 優(yōu)選的，所述藥用基質(zhì)中聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000的重量比 為 4·5:1·2:0·6。 優(yōu)選的，步驟⑶中銀杏酮酯加入速度為12~15克/分鐘。 優(yōu)選的，步驟⑶攪勻后的混合物繼續(xù)在60~65°C保溫。 優(yōu)選的，所述冷凝液為液體石蠟、甲基硅油、二甲基硅油或植物油中的一種或多 種。 優(yōu)選的，銀杏酮酯過120~130目篩。 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本專利技術(shù)具有以下優(yōu)點(diǎn)。銀杏酮酯滴丸中的藥用基質(zhì)是由三種不 同分子量的聚乙二醇按特定比例混合而成。申請人意外地發(fā)現(xiàn)使用這樣的藥用基質(zhì)使得 本專利技術(shù)銀杏酮酯滴丸崩解速度比現(xiàn)有技術(shù)中所獲得的銀杏酮酯滴丸更快，具體崩解時間為 6~10分鐘；使藥效短時間內(nèi)作用于人體，解除患者的病痛。【具體實(shí)施方式】 下面結(jié)合實(shí)施例對本專利技術(shù)進(jìn)行詳細(xì)描述，本部分的描述僅是示范性和解釋性，不 應(yīng)對本專利技術(shù)的保護(hù)范圍有任何的限制作用。 本專利技術(shù)采用固體分散技術(shù)，用聚乙二醇將銀杏酮酯溶解、混懸、乳化成分子或微 粒。聚乙二醇為結(jié)晶性水溶聚合物，分子中每一單位內(nèi)有兩個單位的螺旋線，當(dāng)藥物固化 時，銀杏酮酯恰好可以包含在聚乙二醇的螺旋形間質(zhì)空間中，二者形成間質(zhì)性固態(tài)溶液；在 聚乙二醇溶于水的過程中，使得分散于其中的銀杏酮酯得以溶解，從而提高了銀杏酮酯的 溶解度和溶出速率。 聚乙二醇-藥物的分散體在冷凝液中迅速冷卻后，低溫時在很短時間內(nèi)固化，利 用此特性將聚乙二醇-銀杏酮酯分散體制成滴丸，能擴(kuò)大藥物的表面積，提高了銀杏酮酯 的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。 本專利技術(shù)采用聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000三種不同分子量的 聚乙二醇，各自采用特定組成范圍而構(gòu)成的混合基質(zhì)作為藥用基質(zhì)；當(dāng)銀杏酮酯按特定 比例在該藥用基質(zhì)中固化時，該藥用基質(zhì)的螺旋形間質(zhì)空間中能包含大量的銀杏酮酯， 且能使銀杏酮酯的溶出速率加快。其中，銀杏酮酯和藥用基質(zhì)的重量百分比為10%~ 18% :82%~90%，且藥用基質(zhì)由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量 比3~5:1~1. 3:0. 4~0. 7構(gòu)成，銀杏酮酯的溶出速率較快；優(yōu)選的，銀杏酮酯和藥用基 質(zhì)的重量百分比為13%~15% :85%~87% ;最優(yōu)的，銀杏酮酯和藥用基質(zhì)的重量百分比 為 14% :86%。 藥用基質(zhì)中優(yōu)選的方案是聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000的重量 比為4~5:1. 2~1. 3:0. 6~0. 7 ;最優(yōu)的，藥用基質(zhì)中聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚 乙二醇8000的重量比為4. 5: L 2:0. 6。 本專利技術(shù)提供表1用于說明不同藥用基質(zhì)方案對銀杏酮酯滴丸產(chǎn)品性質(zhì)的影響。 表1藥用基質(zhì)篩選 另外，在制備銀杏酮酯滴丸時，對加入混合基質(zhì)的銀杏酮酯原料進(jìn)行過篩處理，選 用合適粒徑的銀杏酮酯能進(jìn)一步包含在混合基質(zhì)的螺旋形間質(zhì)空間中，形成間質(zhì)性固態(tài)溶 液。其中，銀杏酮酯過100~150目篩較為合適，更優(yōu)的，銀杏酮酯過120~130目篩。 實(shí)施例 本申請人提供了下述實(shí)施例用以例示本專利技術(shù)的產(chǎn)品和方法，但是權(quán)利要求書中所 限定的技術(shù)方案不受下述實(shí)施例的限制。 實(shí)施例1 ⑴、按下述比例稱取各組分：l〇g銀杏酮酯和90g藥用基質(zhì)，藥用基質(zhì)由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3: L 3:0. 4構(gòu)成； ⑵、銀杏酮酯過150目篩； ⑶、在不銹鋼容器中將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000混勻，加熱 至70°C，攪拌、保溫3分鐘；加入步驟⑵過篩后的銀杏酮酯，加入速度為12克/分鐘，攪勻， 繼續(xù)在65 °C保溫； ⑷、滴制條件：滴頭口徑3. 5mm/4. 5mm，滴距6-8cm，調(diào)節(jié)滴液閥門（滴速約每分鐘 50滴），將步驟⑶混合物滴入16°C液體石蠟的冷凝液中，制得滴丸1000粒。 實(shí)施例2 ⑴、按下述比例稱取各組分：18g銀杏酮酯和82g藥用基質(zhì)，藥用基質(zhì)由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比5:1:0. 7構(gòu)成； ⑵、銀杏酮酯過100目篩； ⑶、在不銹鋼容器中將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000混勻，加熱 至85 °C，攪拌、保溫2分鐘；加入步驟⑵過篩后的銀杏酮酯，加入速度為15克/分鐘，攪勻， 繼續(xù)在60°C保溫； ⑷、滴制條件：滴頭口徑3. 5mm/4. 5mm，滴距6-8cm，調(diào)節(jié)滴液閥門（滴速約每分鐘 50滴），將步驟⑶混合物滴入13°C甲基硅油的冷凝液中成滴丸1000粒。 實(shí)施例3 ⑴、按下述比例稱取各組分：15g銀杏酮酯和85g藥用基質(zhì)，藥用基質(zhì)由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比4:1. 3:0. 6構(gòu)成； ⑵、銀杏酮酯過130目篩；本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種銀杏酮酯滴丸，其特征在于：包括銀杏酮酯和藥用基質(zhì)，兩者的重量百分比為10％～18％:82％～90％；所述藥用基質(zhì)由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3～5:1～1.3:0.4～0.7構(gòu)成。
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：林德良，
申請(專利權(quán))人：北京漢典制藥有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：北京;11
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