阿奇霉素在制備抗疲勞疾病藥物中的應用制造技術

本發明專利技術涉及阿奇霉素在制備抗疲勞疾病藥物中的應用。本發明專利技術優點在于：本發明專利技術首次發現了大環內酯類抗生素阿奇霉素的抗疲勞作用，動物試驗結果表明，阿奇霉素能夠顯著延長負重小鼠的游泳時間，降低劇烈運動后血清尿素氨水平，抑制血乳酸升高，維持或增加血紅蛋白的含量，增強乳酸脫氫酶活力，提高肝糖原儲備量和減少運動時肝糖原的消耗，具有顯著的減輕疲勞、增加運動耐力的作用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及醫藥
，具體地說，是一種大環內酯類抗生素阿奇霉素在制備 抗疲勞疾病藥物中的應用。
技術介紹
大環內酯類是一類具有十二元到二十元環不等的堿性親脂性抗生素。其中紅霉素 為其經典代表藥物。臨床和實驗研究發現，紅霉素是治療軍團菌病最為有效和安全的藥物。 此外在其他一些細菌感染中亦有效，比如幽門螺旋桿菌。近來已有越來越多的報導發現大 環內酯類化合物不僅僅是一種抗生素，還具有其他的生物學活性：研究發現十四元環衍生 物（紅霉素，羅紅霉素，克拉霉素）對單核/巨噬細胞的干細胞有刺激增殖的作用；Anssers 發現紅霉素可以加速胃腸的節律性收縮，促進胃排空和結腸運轉，增加胃排空次數。其機制 在于紅霉素是胃動素受體的激動劑；另外，紅霉素還對慢性哮喘有良好的作用，該作用與其 抗微生物活性無關。但是關于大環內酯類抗生素阿奇霉素的抗疲勞效應，目前還未見報道。
技術實現思路
本專利技術的第一個目的是針對現有技術中的不足，提供阿奇霉素在制備抗疲勞疾病 藥物中的應用。 本專利技術的第二個目的是，提供阿奇霉素在制備抗疲勞保健品中的應用。 為實現上述目的，本專利技術采取的技術方案是：阿奇霉素在制備抗疲勞疾病藥物中 的應用。阿奇霉素在制備抗疲勞保健品中的應用。 所述的抗疲勞疾病藥物或抗疲勞保健品中的抗疲勞活性成分是阿奇霉素。 所述的抗疲勞疾病藥物或抗疲勞保健品中還包括其他輔料。 所述的藥物或保健品通過以下一種或幾種方式達到抗疲勞的效果：降低劇烈運動 后血清尿素氨水平，抑制血乳酸升高，維持或增加血紅蛋白的含量，增強乳酸脫氫酶活力， 提高肝糖原儲備量和減少運動時肝糖原的消耗。 所述的阿奇霉素的有效劑量為5_60mg/kg。 本專利技術優點在于： 本專利技術首次發現了大環內酯類抗生素阿奇霉素的抗疲勞作用，動物試驗結果表 明，阿奇霉素能夠顯著延長負重小鼠的游泳時間，降低劇烈運動后血清尿素氨水平，抑制血 乳酸升高，維持或增加血紅蛋白的含量，增強乳酸脫氫酶活力，提高肝糖原儲備量和減少運 動時肝糖原的消耗，具有顯著的減輕疲勞、增加運動耐力的作用。【具體實施方式】 下面結合實施例對本專利技術提供的【具體實施方式】作詳細說明。 實施例1抗疲勞活性研究 一、材料和方法 ( 一）試劑 中文名稱 英文名稱 公司 阿奇霉素 Azithromycin 浙江金華制藥 羥甲基纖維素鈉 CMC-Na 國藥 (二）主要溶液配置 1. 0.8%羥甲基纖維素鈉溶液 試劑名稱 用量 羥甲基纖維素鈉 0.8g 單蒸水 1000 ml 2.阿奇霉素混懸液（小鼠口服） 試劑名稱 用量 阿奇霉素 0· Olg CMC-Na 溶液 0.8ml (三）實驗動物 動物飼養：C57小鼠，雄性，18_22g，取自第二軍醫大學實驗動物中心。實驗期間， 動物房溫度穩定在22度左右，相對濕度70%，照明時間從早8點到晚8點，持續12小時。 動物可自由進食，自由飲水。動物的使用均經過第二軍醫大學動物管理機構的同意。 1.游泳實驗 將小鼠置入一個48 X 36 X 29厘米的不銹鋼圓筒內，水深20cm，水溫約22度，將相 當于其自身體重8%的別針用細繩穿起固定在其尾根部，遂開始記錄游泳時間，以小鼠下沉 水面超過8秒不能自由浮起為疲勞標準，停止實驗。 2.給藥（阿奇霉素） 將實驗用小鼠隨機分為對照組（η = 8只）和給藥組（η = 24只，8只/每個劑量 組），分別對各組給藥：分別按5mg/kg，15mg/kg，60mg/kg的劑量進行口服給藥，對照組給予 同樣劑量的CMC-Na溶液。連續三天，在第四天進行游泳實驗，在所有小鼠均負重8%的情況 下測得其游泳時間。 (四）統計學分析 方差齊性時多組的組間比較用LSD-t檢驗。方差不齊時的多組組間比較用 Dunnett T3檢驗。方差齊性時的兩樣本比較采用兩獨立樣本t檢驗。以p〈0. 05具有統計 學意義。 二、結果 1.阿奇霉素可以劑量依賴地延長小鼠的游泳時間 按照所述方式分組給藥，在實驗結束后讓小鼠游泳并檢測游泳時間。我們發現，阿 奇霉素可以劑量依賴地延長小鼠的游泳時間，見表1 (LSD-t檢驗，與前一組相比其對應的P 值分別為005,0·000,0· 000)。 表1阿奇霉素對小鼠負重游泳時間的影響 運動耐力的提高是抗疲勞能力加強最有力的宏觀表現，負重游泳時間的長短可以 反映動物運動疲勞的程度。由以上實驗結果可知，阿奇霉素低劑量組、中劑量組、高劑量組 游泳時間明顯長于對照組，說明阿奇霉素可以劑量依賴地顯著延長小鼠的負重游泳時間， 提高運動耐力，具有顯著的抗疲勞作用。 實施例2對小鼠運動后生化指標的影響 一、材料和方法 1.試劑和實驗動物 同實施例1，將實驗用小鼠80只，隨機分成2批，分別進行血清尿素氮測定、血乳酸 測定、血紅蛋白測定、乳酸脫氫酶測定實驗和肝糖原測定實驗。每批動物又分為4組，分別 為阿奇霉素低劑量組，阿奇霉素中劑量組，阿奇霉素高劑量組和對照組，每組動物10只，分 別按阿奇當前第1頁1 2 本文檔來自技高網...

【技術保護點】
阿奇霉素在制備抗疲勞疾病藥物中的應用。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：蘇定馮，劉霞，雷虹，孫旸，
申請(專利權)人：中國人民解放軍第二軍醫大學，
類型：發明
國別省市：上海;31