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    一種治療高血壓的竹節(jié)參提取物制造技術

    技術編號:12476009 閱讀:144 留言:0更新日期:2015-12-10 11:54
    本發(fā)明專利技術公開了一種治療高血壓的竹節(jié)參提取物,提取物制備方法包括:(a)以重量計,每100份藥材包含竹節(jié)參80~90份和大黃10~20份,混合粉碎,用60%乙醇溶液熱回流提取,合并提取液,濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液;(b)將步驟(a)所得乙醇提取濃縮液用水稀釋,依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取,減壓濃縮,分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(c)正丁醇萃取物用水溶解,過濾,用大孔樹脂富集活性成分,先用8%乙醇沖洗12個柱體積除去大極性成分,再用70%乙醇洗脫10個柱體積,收集70%洗脫液,減壓濃縮即得。該提取物能降低自發(fā)性高血壓大鼠的血壓,可以開發(fā)成治療高血壓的藥物。

    【技術實現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術涉及中藥提取物領域,具體涉及一種竹節(jié)參提取物及含有該提取物的藥物 制劑,該提取物可以應用于治療高血壓。
    技術介紹
    竹節(jié)參為五加科(Araliaceae)植物竹節(jié)參Panaxjaponicus C. A. Mey.的干燥根 莖,又名竹節(jié)人參、竹節(jié)七等,其根莖橫臥,呈竹鞭狀,肉質肥厚,白色,結節(jié)間具凹陷莖痕, 有羽葉三七、狹葉竹節(jié)參及珠子參等變種,廣泛分布于日本及中國西南至中部地區(qū)。竹節(jié)參 性溫,味甘、微苦,歸肝、脾、肺經,具有滋補強壯、散瘀止痛、止血、祛痰等功效。 竹節(jié)參最主要的成分為皂苷,其量因產地不同而有所變化。日本報道其根莖含粗 皂苷約23. 6%,而我國文獻報道其根中含皂苷僅約為5%。除此之外,竹節(jié)參還含有豐富 的氨基酸、多糖,少量的揮發(fā)油及無機元素等成分。其皂苷類成分根據(jù)母核類型及取代基 的不同可分為齊墩果燒型(Oleanane type)、達瑪燒型、奧寇梯木醇型(Octillol type) 及甾醇型等。①齊墩果烷型:齊墩果烷型五環(huán)三萜皂苷為竹節(jié)參總皂苷的主要有效成分 之一,其種類較達瑪烷型少,但量較達瑪烷型要高。②達瑪烷型:達瑪烷型四環(huán)三萜皂苷 為竹節(jié)參的另一主要有效成分。根據(jù)母核羥基多少,達瑪烷型皂苷分為20 (S)-原人參二 醇型和20(S)_原人參三醇型,兩者間的區(qū)別取決于達瑪烷母核的C6位是否含有羥基或 由羥基衍生的0-糖苷取代基。③奧寇梯木醇型:此類皂苷均具有20 (S),24 (S)-環(huán)氧達 瑪-3 β,6 α,12 β,25-四醇的母核結構。偽人參皂苷F11是奧寇梯木醇型皂苷的代表組分, 同時還有偽人參皂苷RT4,葉三七皂苷A、B、C等。 現(xiàn)代藥理學研究表明,竹節(jié)參具有多種生物活性,如對消化系統(tǒng)、中樞神經系統(tǒng)、 心血管系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)、炎癥、糖尿病、肥胖、慢性疲乏綜合癥、腫瘤均有不同程度的藥理作 用。
    技術實現(xiàn)思路
    本專利技術的目的在于提供一種竹節(jié)參提取物,其制備方法和液相分析方法,含有該 提取物的藥物制劑及利用該提取物制備治療高血壓的藥物的用途。 本專利技術的上述目的是通過下面的技術方案得以實現(xiàn)的: -種竹節(jié)參提取物,該提取物由以下方法制備: (a)以重量計,每100份藥材包含竹節(jié)參80~90份和大黃10~20份,混合粉碎, 用60 %乙醇溶液熱回流提取,合并提取液,濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液;(b)將步驟 (a)所得乙醇提取濃縮液用水稀釋,依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取,減壓 濃縮,分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(c)正丁醇萃取物用水溶 解,過濾,用大孔樹脂富集活性成分,先用8%乙醇沖洗12個柱體積除去大極性成分,再用 70%乙醇洗脫10個柱體積,收集70%洗脫液,減壓濃縮即得。 進一步地,步驟(C)中所述大孔樹脂為AB-8型大孔樹脂。 為了能夠通過建立HPLC指紋圖譜的方法控制不同批次制備的提取物的批間差 異,所述提取物的液相分析方法為: 色譜柱:Agilent Zorbax SB-C18 柱(4. 6mmX 250mm,5 μ m); 流動相:A為乙腈,B為0. 4%磷酸溶液; 梯度洗脫程序:0· 01 ~5min,A 10%- 15% ;5 ~15min,A 15%-48% ;15 ~ 25min,A48% - 78% ;25 ~40min,A 78%- 10% ; 流動相流速:1. OmL · min S 檢測波長:260nm ;柱溫:30°C ;進樣量:10 yL。 藥物制劑,含有治療有效量的所述提取物和藥學上可接受的載體。 所述的提取物在制備治療高血壓的藥物中的應用。 所述的藥物制劑在制備治療高血壓的藥物中的應用。 本專利技術提取物用作藥物時,可以直接使用,或者以藥物制劑的形式使用。 所述藥物制劑含有治療有效量的本專利技術竹節(jié)參提取物,其余為藥物學上可接受 的、對人和動物無毒和惰性的可藥用載體和/或賦形劑。 所述的可藥用載體或賦形劑是一種或多種選自固體、半固體和液體稀釋劑、填料 以及藥物制品輔劑。將本專利技術的藥物制劑以單位體重服用量的形式使用。本專利技術提取物可 通過口服或注射的形式施用于需要治療的患者。用于口服時,可將其制成片劑、緩釋片、控 釋片、膠囊、滴丸、微丸、混懸劑、乳劑、散劑或顆粒劑、口服液等;用于注射時,可制成滅菌的 水性或油性溶液、無菌粉針、脂質體或乳劑等。 本專利技術的優(yōu)點:本專利技術通過對干燥的竹節(jié)參進行提取、除雜、富集處理,能得到具 有治療高血壓的提取物;本專利技術提供的液相分析方法可以用于建立該提取物的指紋圖譜, 用于控制不同批次制備的提取物的批間差異。【附圖說明】 圖1為竹節(jié)參提取物HPLC液相圖譜。【具體實施方式】 下面結合實施例進一步說明本專利技術的實質性內容,但并不以此限定本專利技術保護范 圍。盡管參照較佳實施例對本專利技術作了詳細說明,本領域的普通技術人員應當理解,可以對 本專利技術的技術方案進行修改或者等同替換,而不脫離本專利技術技術方案的實質和范圍。 實施例1 :提取物制備(竹節(jié)參85份,大黃15份) 藥材來源:竹節(jié)參和大黃干燥根莖購自安徽亳州中藥材市場。 主要試劑:食品級乙醇購自上海凌峰化學試劑有限公司;醫(yī)藥級AB-8大孔樹脂購 自天津波鴻樹脂有限公司;乙腈為HPLC級,購于TEDIA ;85 %磷酸為HPLC級,購于TEDIA ; 色譜用純凈水為哇哈哈純凈水。 制備方法:將8. 5kg干燥的竹節(jié)參和I. 5kg的大黃干燥根莖混合粉碎,用60 %乙 醇溶液熱回流提?。?5LX3次),合并提取液,濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液(2L);將 所得乙醇提取濃縮液用水稀釋至3L,依次用石油醚(3LX3次)、乙酸乙酯(3LX3次)和水 飽和的正丁醇(3LX3次)萃取,減壓濃縮,分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁 醇萃取物212g ; (c)正丁醇萃取物用I. 5L水溶解,醫(yī)用脫脂棉過濾,用AB-8大孔樹脂(2kg, 柱體積I. 5L)富集活性成分,先用8 %乙醇沖洗12個柱體積(18L)除去大極性成分,再用 70%乙醇洗脫10個柱體積(15L),收集70 %洗脫液,減壓濃縮,即得竹節(jié)參提取物約120g。 實施例2 :提取物制備(竹節(jié)參80份,大黃20份) 制備方法:將8kg干燥的竹節(jié)參和2kg的大黃干燥根莖混合粉碎,用60 %乙醇溶 液熱回流提?。?5LX3次),合并提取液,濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液(2L);將所得 乙醇提取濃縮液用水稀釋至3L,依次用石油醚(3LX3次)、乙酸乙酯(3LX3次)和水飽和 的正丁醇(3LX3次)萃取,減壓濃縮,分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃 取物212g ; (c)正丁醇萃取物用I. 5L水溶解,醫(yī)用脫脂棉過濾,用AB-8大孔樹脂(2kg,柱體 積I. 5L)富集活性成分,先用8%乙醇沖洗12個柱體積(18L)除去大極性成分,再用70% 乙醇洗脫10個柱體積(15L),收集70 %洗脫液,減壓濃縮,即得竹節(jié)參提取物約120g。 實施例3 :提取物制備(竹節(jié)參90份,大黃10份) 制備方法:將9kg干燥的竹節(jié)參和Ikg的大黃干燥根莖混合粉碎,用60 %乙醇溶 液熱回流提?。?5LX3次),合并提取液,濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液(2L);將所得 乙醇提取本文檔來自技高網
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    【技術保護點】
    一種竹節(jié)參提取物,其特征在于所述提取物由以下方法制備:(a)以重量計,每100份藥材包含竹節(jié)參80~90份和大黃10~20份,混合粉碎,用60%乙醇溶液熱回流提取,合并提取液,濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液;(b)將步驟(a)所得乙醇提取濃縮液用水稀釋,依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取,減壓濃縮,分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(c)正丁醇萃取物用水溶解,過濾,用大孔樹脂富集活性成分,先用8%乙醇沖洗12個柱體積除去大極性成分,再用70%乙醇洗脫10個柱體積,收集70%洗脫液,減壓濃縮即得。

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發(fā)人員:林天樣
    申請(專利權)人:林天樣
    類型:發(fā)明
    國別省市:浙江;33

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