本發(fā)明專利技術公開了一種含有波拉克林鉀—鹽酸氟西汀復合物的口崩片及其制備方法，其特征包含采用沉淀法將鹽酸氟西汀與波拉克林鉀制成離子交換復合物，并采用濕法制粒工藝制成口崩片。通過此工藝能顯著改善藥物口感，同時由于在制備過程中加入有機溶劑，使復合物水分含量低，能夠顯著提高復合物收率和制備過程中的烘干效率，防止壓片過程中粘沖問題的出現，并能提高穩(wěn)定性。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及了一種含有波拉克林鉀-鹽酸氟西汀復合物的口崩片及其制備方法， 其特點是采用波拉克林鉀作為掩味劑制備離子交換復合物，并采用濕法制粒工藝制成口崩 片，從而達到掩味，提尚崩解速度，增加收率，提尚穩(wěn)定性等效果。
技術介紹
抑郁癥是一種常見的心境障礙，可由各種原因引起，以顯著而持久的心境低落為 主要臨床特征，且心境低落與其處境不相稱，并有思維遲鈍，動作減少等癥狀，嚴重者可出 現自殺念頭和行為。另外，從抑郁癥的發(fā)病特點上來說，抑郁癥也具有"三高"，即："三高" 指高患病率，高復發(fā)率和高死亡率；抑郁癥發(fā)病率逐年提高，抑郁癥治療也成了人們的熱點 關注問題。 鹽酸氟西汀是一種選擇性5羥色胺再攝取抑制劑用于急性期和維持治療抑郁 癥（MDD)、急性期和維持治療強迫癥（0CD、急性和慢性神經性暴食癥的治療、恐慌癥的急性 治療，伴或不伴廣場恐懼癥、治療聯合百憂解和奧氮平、急性抑郁發(fā)作與I型雙相情感障礙 相關、難治性抑郁癥、抗抑郁藥物制成口崩片能夠提尚患者的順應性，其特別適合吞咽功能 較弱的老年患者。目前國內有市售片劑，但尚無口崩片銷售。但由于該原料苦味嚴重，采用 常規(guī)的矯味劑無法達到掩味效果，本專利采用波拉克林鉀作為離子交換樹脂，與鹽酸氟西 汀形成復合物，能夠極好的掩蓋藥物的苦味，同時波拉克林鉀具有吸水膨脹的性質，能作為 崩解劑，加速藥物在口內的崩解。目前尚無采用此種方法制備鹽酸氟西汀口腔崩解片的專 利公布。 本專利技術采用沉淀法，離心法，噴霧干燥法制備包合物，最后采用濕法制粒制制備顆 粒并壓片后得到口腔崩解片，所采用的工藝均為常規(guī)生產所用工藝，制備效率高，易實現產 業(yè)化生產。
技術實現思路
本專利技術的目的是制備一種口感，崩解較好，且制備過程簡單，可實現產業(yè)化生產的 鹽酸氟西汀口崩片。本專利技術涉及了一種含有波拉克林鉀-鹽酸氟西汀復合物的口崩片及其 制備方法，其特點是采用制備離子交換復合物，并采用濕法制粒工藝制成口崩片，從而達到 掩味，提高崩解速度，增加收率等效果。 本專利技術采用的濕法制粒工藝，是將藥用輔料加入到含有沉淀或離心所得的波拉克 林鉀-鹽酸氟西汀的復合物中，在濕法制粒機中攪拌制粒；還可以將離心或沉淀所得的波 拉克林鉀-鹽酸氟西汀的復合物干燥后，與其他輔料混合，在加入粘合劑或潤濕劑，在濕法 制粒機種攪拌制粒；或將噴霧干燥所得的波拉克林鉀-鹽酸氟西汀的復合物，與與其他輔 料混合，在加入粘合劑或潤濕劑，在濕法制粒機種攪拌制粒。 復合物的制備方法為沉淀法，離心法或噴霧干燥法，其中沉淀法的特征在于，將波 拉克林鉀與鹽酸氟西汀在水中充分分散，攪拌后形成復合物，再加入有機溶劑或直接靜止 后使其沉淀，再吸取上層澄清液得到波拉克林鉀-氟西汀復合物；有機溶劑包括乙醇，甲 醇，丙酮，優(yōu)選乙醇，其與水的比例為1:5~20。離心法的特征在于，將波拉克林鉀與鹽酸氟 西汀在水中充分分散，并形成復合物，再經離心后，去除上清液，得到波拉克林鉀-鹽酸氟 西汀復合物。噴霧干燥法的特征在于，將波拉克林鉀與鹽酸氟西汀在水中充分分散，并形成 復合物，再經噴霧干燥得到波拉克林鉀-鹽酸氟西汀復合物。其中鹽酸氟西汀和波拉克林 鉀的重量比為1 :1~3,固液比例為1:20~80,優(yōu)選1:40~60。 本工藝中采用濕法制粒工藝，將藥用輔料加入到含有機溶劑和水的波拉克林 鉀-鹽酸氟西汀的復合物中，在濕法制粒機中攪拌制粒，并在40~70°C下干燥至水份為 1~3%。所加入的藥用輔料包括填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑矯味劑等，填充劑包括乳 糖，甘露醇，微晶纖維素等，崩解劑包括交聯聚維酮，交聯羧甲基纖維素鈉，低取代纖維素 等；矯味劑包括但不限于三氯蔗糖，安賽蜜，草莓香精等；所加入的藥用輔料比例為40%~ 85%〇 米用本方法制備的口崩片，無苦麻味，口感良好，崩解時間在20秒以內，收率較 高，工藝簡單高效，易實現產業(yè)化生產。【具體實施方式】 下面結合實施例對本專利技術作進一步的詳細說明，但并不局限于下述的實施 例。其中"％"是指"重量％"。 實施例1 此實施例中鹽酸氟西汀與波拉克林鉀的比例為1:0. 5,波拉克林鉀和鹽酸氟西汀固體 與水的比例為1:50,所選有機溶劑為乙醇，醇水比例為1:5,采用沉淀法并加入有機溶劑制 備復合物。 制備工藝：將處方量的波拉克林鉀50g，鹽酸氟西汀100g，加入到7. 5kg水中攪拌 1小時，使其充分分散，并形成復合物，加入2000L乙醇，靜止12h，抽去上清液，再在沉淀物 中加入550g甘露醇，150g微晶纖維素，使用濕法制粒機攪拌制粒，24目篩制粒，50°C流化床 干燥，20min，水分降低至3%以下，整粒后，再加入100g微晶纖維素，20g交聯聚維酮，10g硬 脂酸鎂，l〇g二氧化硅，l〇g安賽蜜，混合均勻，按照顆粒中鹽酸氟西汀含量，折算片重并壓 片，收率能到達90%以上，崩解速度15±3s，口感甜且?guī)鍥龈校笪渡钥唷Ｔ谥苽溥^程中 加入有機溶劑，使復合物水分含量低，能夠顯著提高復合物收率和制備過程中的烘干效率。 實施例2 此實施例中鹽酸氟西汀與波拉克林鉀的比例為1:3,波拉克林鉀和鹽酸氟西汀固體與 水的比例為1:30，采用離心法制備復合物。 制備工藝：稱取鹽酸氟西汀100g，波拉克林鉀300g，將其加入到12kg水中，攪拌， 使其充分分散，形成復合物，離線后，去除上清液，再加入l〇〇g的微晶纖維素，370g甘露醇， 使用濕法制粒機攪拌均勻，24目篩制粒，50°C噴霧干燥后整粒，再加入100g的微晶纖維素， l〇g硬脂酸鎂，l〇g二氧化硅，l〇g安賽蜜，混合均勻，按照顆粒中鹽酸氟西汀含量，折算片重 并壓片，收率能到達90%以上，崩解速度15±3s，口感略甜且?guī)鍥龈小?實施例3 此實施例中鹽酸氟西汀與波拉克林鉀的比例為1:2,波拉克林鉀和鹽酸氟西汀固體與 水的比例為1:60。 制備工藝：稱取鹽酸氟西汀100g，波拉克林鉀200g，將其加入到1. 8kg水中，攪當前第1頁1 2 本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種含有波拉克林鉀和鹽酸氟西汀復合物的口崩片及其制備方法，其特征包含將鹽酸氟西汀與波拉克林鉀制成離子交換復合物，再加入其它藥用輔料，采用濕法制粒工藝制成口崩片；其中鹽酸氟西汀和波拉克林鉀的重量比為1：1～3，所加入的藥用輔料比例為40%～85%，復合物的制備方法為自然沉淀法，離心沉淀法或噴霧干燥法。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：刁媛媛，馬蘇峰，郭夏，
申請(專利權)人：萬全萬特制藥江蘇有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：江蘇;32
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