一種治療呼吸系統疾病的霧化吸入劑技術方案

本發明專利技術公開了一種治療呼吸系統疾病的霧化吸入劑，主要原料為1,8-桉葉素（質量分數為1%~20%），另含有1%~40%的增溶劑、20%~90%的水。該吸入劑是用霧化裝置將藥物溶液霧化成微小顆粒，吸入鼻咽喉部和呼吸道及肺部，使藥物沉積在病灶以治療疾病的方法。用于呼吸道疾病的治療包括：急慢性咽喉炎、鼻炎，哮喘、阻塞性（痙攣性）支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張、粘稠物阻塞癥、囊性肺纖維化癥、慢性阻塞性肺炎、及需要濕化氣道稀釋痰液的患者。該吸入劑具有起效快、藥物用量少、使用方便、安全性高等優點。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于藥物制劑
，涉及一種含有有機成份的醫藥配制品，特別是涉 及一種以1，8-桉葉素（C1QH1S0，Eucalyptol)為主要活性成分的霧化吸入劑，該吸入劑適用 于治療多種呼吸系統疾病。
技術介紹
呼吸系統疾病嚴重威脅人類生命，尤其是呼吸道感染性疾病是嚴重的醫療問題， 占發病率和死亡率的10%，占抗菌素使用的75%。呼吸道感染分為上呼吸道感染與下呼吸 道感染。上呼吸道感染包括普通感冒、病毒性咽炎、喉炎、皰疹性咽峽炎、咽結膜熱、細菌性 咽-扁桃體炎等，有70%~80%由病毒引起，另有20%~30%的上感由細菌引起。下呼吸道 感染包括急性氣管炎、支氣管炎、慢性支氣管炎、肺炎、支氣管擴張等，是由病毒、支原體、衣 原體、軍團菌等微生物感染引起。 對于呼吸道感染疾病的治療，一般須明確引起感染的病原體以選擇有效的抗生 素，但由于現有檢驗水平和檢驗周期的限制，往往很難獲得明確結果，一般選用各類廣譜抗 生素進行治療。隨著臨床上供選擇的抗生素日益增多，耐藥菌株亦明顯增多，由于大劑量抗 生素的應用，導致院內感染特別是假單孢銅綠桿菌和腸球菌感染日益增多，長此以往將嚴 重威脅人類的健康和生命安全。如急性支氣管炎，國外將本病歸咳嗽性疾病，并明確其主要 病原是病毒或系反應性氣道疾患，因此病程<7d者很少有使用抗生素指征，在澳大利亞無 需抗生素治療。雖然細菌感染和濃痰是常見的并發癥，但隨即對照試驗研究顯示，抗生素治 療對患者無益處，且可能有害。毛細支氣管炎無常規使用抗生素的指征，抗生素既不能縮短 病程，也不能有效預防繼發細菌感染。尤其對由真菌引起的肺部呼吸道感染尚缺乏真正奏 效迅速、療效確切的臨床治療藥物。為減少臨床抗生素濫用問題，從中藥中尋找療效好、毒 副作用小的替代藥物勢在必行。 口服藥物標準桃金娘油腸溶膠囊(商品名又稱吉諾通、強力稀化粘素等）為德國保 時佳大藥廠進口的藥物，為粘液溶解性祛痰藥，適應于急慢性鼻竇炎和支氣管炎，其藥物組 成為桉油，然而臨床使用中經常出現胃腸道的不良反應，且起效較慢。 1，8_桉葉素實驗證明為桉油的活性成分，中文別名：桉樹腦，桉油精，桉葉油 醇，1，8-環氧對孟烷，歐卡那卜托，1，3, 3-三甲基-2-氧雜雙環辛烷。英文名： Cineole，eucalyptol(e)，1，3, 3-Trimethyl_2-〇xabicyclooctane，1，8-Cineole， 1，8-Epoxy-p-menthane，1，8_Oxid〇-p-menthane，Eucalyptol。分子式：C1(]H180,分子量：154. 24 臨床上對于呼吸道感染疾病常見的給藥途徑為口服或注射，藥物分布一般沒有顯著的 選擇性，氣道外臟器也非需要地分布著相應的藥物，而這些藥物對該臟器只能產生不良的 反應，只有分布到氣道部分的藥物才有治療作用。由此可見，最理想的方法是使藥物集中在 氣道，而不分布或盡量少分布到其它臟器，能滿足這種要求的給藥途徑就是霧化吸入。霧化 治療是將藥物形成氣溶膠的液體微滴，被吸入并沉積于呼吸道和肺泡靶器官，達到治療疾 病和改善癥狀的目的，也具有一定的濕化稀釋氣道分泌物的作用。相對于全身給藥，霧化治 療具有藥物用量小、起效快的優勢。霧化療法把藥物霧化成微粒直接作用在病變部位使得 局部的藥物濃度高于靜脈給藥療法，這種療法更易于兒童接受，無痛苦。霧化吸入劑型用于 呼吸道疾病的治療被認為將來會取代注射劑的劑型。霧化吸入給藥安全系數高。
技術實現思路
本專利技術所要解決的技術問題是提供一種治療呼吸系統疾病的霧化吸入劑，原料為 1，8-桉葉素，純度大于90%。該吸入劑是用霧化裝置將藥物溶液霧化成微小霧滴，吸入鼻咽 喉部和呼吸道及肺部，使藥物沉積在病灶以達到治療疾病的目的。用于呼吸道疾病的治療 包括：急慢性咽喉炎、鼻炎，哮喘、阻塞性(痙攣性）支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張、粘 稠物阻塞癥、囊性肺纖維化癥、慢性阻塞性肺炎、及需要濕化氣道稀釋痰液的患者。該吸入 劑具有起效快、藥物用量少、使用方便、安全性高等優點。與其它的給藥途徑相比，霧化吸入 具有吸收面積大、起效迅速、靶向定位給藥、能避免肝臟首過效應等優點，非常適合治療呼 吸系統疾病。目前，WHO已將霧化吸入列為治療肺炎、急慢性支氣管炎、哮喘等最安全有效 的方法之一。 本專利技術解決上述問題的技術方案是： 一種治療呼吸道系統疾病的藥物制劑，其特征在于所述藥物制劑中含有下列重量 (份）組分：1，8-桉葉素1-20重量％、增溶劑1-40重量％、水20%-99重量％，最佳配比為 1-3%1，8-桉葉素+ 2-10%增溶劑，其他為水。臨床給藥途徑為壓縮霧化吸入、超聲霧化吸 入，或者其他方法將藥物以霧化形式進入呼吸道的給藥途徑。 本申請以藥效證實，1，8_桉葉素是桉油止咳、化痰、抗炎、抑菌等的活性成分， 1,8-桉葉素系從桃金娘科植物藍桉（EucalyptusglobulusLabill.)或由富含1,8-桉葉 素的精油如桉葉油或其他富含1，8-桉葉素的植物分離提取，也可由化學或生物合成制得， 是治療呼吸道疾病的有效成分。研究結果表明，1，8-桉葉素有望替代目前常用的抗感染藥 物用于呼吸道感染疾病的治療。實驗證實，該活性成分制備成霧化吸入劑劑型可直接作用 于病灶部位，無首過效應，因而與口服比較生物利用度高，藥效更強，不良反應少 1，8-桉葉素通過加入增溶劑溶解于水以制劑手段制備成均一的藥液，以霧化裝置將藥 液霧化成直徑1-20μm的霧滴，最佳霧滴5-10μm，這些微粒進入支氣管、細支氣管、肺泡， 藥物可直接被黏膜吸收，有效濃度高。1，8-桉葉素霧化吸入制劑具有強大的抗炎、抑菌、止 咳、祛痰功效。臨床用于氣管炎及支氣管炎。對下呼吸道疾患的治療可逐步替代注射劑及 部分抗生素，尤其適合兒童、老人和不愿注射及不想濫用抗生素的人群。同時可在家庭中作 為霧霾天氣凈化肺部的常用藥物，使黏液纖毛運動保持有效廓清能力。尤其對感冒引起的 經久不愈的咳嗽療效顯著，本品對由真菌感染引起的呼吸道感染具有確切的治療作用。 實施例： 1.將生理鹽水或純凈水加熱至50-60°C，將lOg1,8-桉葉素、40gSolutolHS15 (聚 乙二醇十二羥基硬脂酸鋰）加入，攪勻，制成l〇〇〇ml，灌裝，滅菌，即得。 2.將生理鹽水或純凈水加熱至50-60°C，將10g1，8_桉葉素、25g吐溫-80加入， 攪勻，制成l〇〇〇ml，灌裝，滅菌，即得。 3.將生理鹽水或純凈水加熱至50-60°C，將20g1，8_桉葉素、100gSolutolHS15 (聚乙二醇十二羥基硬脂酸鋰）加入，攪勻，制成l〇〇〇ml，灌裝，滅菌，即得。 4.將生理鹽水或純凈水加熱至50-60°C，將20g1，8_桉葉素、50g吐溫-80加入， 攪勻，制成l〇〇〇ml，灌裝，滅菌，即得。 5.將生理鹽水或純凈水加熱至50-60°C，將40g1，8_桉葉素、200gSolutolHS15 (聚乙二醇十二羥基硬脂酸鋰）加入，攪勻，制成l〇〇〇ml，灌裝，滅菌，即得。 6.將生理鹽水或純凈水加熱至50-60°C，將40g1，8_桉葉素、200g吐溫-80加 入，攪勻，制成l〇〇〇ml，灌裝，滅菌，即得。 7.為說本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種治療呼吸道感染疾病的霧化吸入劑，其特征在于所述霧化吸入劑的活性成分包括1,8?桉葉素，優選的，1,8?桉葉素占活性成分的重量比為90%以上，優選為95%以上。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：劉冬梅，
申請(專利權)人：北京神州泰潔生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：北京;11