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    吡咯并[2,3-B]吡啶CDK9激酶抑制劑制造技術

    技術編號:12854995 閱讀:137 留言:0更新日期:2016-02-11 19:31
    本發明專利技術公開了式(IIIa)的化合物和其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、X1、X2、X3、X4、X5具有說明書中給出的任何含義。本發明專利技術化合物可用作治療疾病包括癌癥的藥物。本發明專利技術也提供含有一種或多種式(IIIa)化合物的藥物組合物。

    【技術實現步驟摘要】
    【國外來華專利技術】

    【技術保護點】
    式(IIIa)化合物或其可藥用鹽,其中X1、X2、X3、X4和X5之一是N;并且其余的是CR3A;或X1、X2、X3、X4和X5之二是N;并且其余的是CR3A;R1選自環烷基、環烯基、雜環烷基和雜環烯基;其中所述R1定義中的環烷基、環烯基、雜環烷基和雜環烯基任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代:R5、OR5、SR5、S(O)R5、SO2R5、C(O)R5、CO(O)R5、OC(O)R5、OC(O)OR5、NH2、NHR5、N(R5)2、NHC(O)R5、NR5C(O)R5、SO2NHC(O)R5、SO2NR5C(O)R5、NHS(O)2R5、NR5S(O)2R5、NHC(O)OR5、NR5C(O)OR5、SO2NHC(O)OR5、SO2NR5C(O)OR5、NHSO2NHC(O)OR5、NHSO2NR5C(O)OR5、NR5SO2NR5C(O)OR5、NR5SO2NHC(O)OR5、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR5、NHC(O)N(R5)2、NR5C(O)NHR5、NR5C(O)N(R5)2、OC(O)NH2、OC(O)NHR5、OC(O)N(R5)2、OC(O)NHSO2R5、OC(O)NR5SO2R5、C(O)NH2、C(O)NHR5、C(O)N(R5)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR5、C(O)NHSO2R5、C(O)NR5SO2R5、SO2NH2、SO2NHR5、SO2N(R5)2、OSO2NH2、OSO2NHR5、OSO2N(R5)2、C(O)NHCN、C(O)NR5CN、S(O)(N)R5、S(O)(N)R5SO2R5、C(O)H、C(O)OH、(O)、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I;R2選自氫、C1?C4烷基、NO2、CN、C(O)NH2、C(O)OR2A、F、Cl、Br和I;R2A選自C1?C6烷基、C2?C6烯基和C2?C6炔基;R3A每次出現時各自獨立地選自H、R6、OR6、SR6、S(O)R6、C(O)R6、CO(O)R6、OC(O)R6、OC(O)OR6、NH2、NHR6、N(R6)2、NHC(O)R6、NR6C(O)R6、NHS(O)2R6、NR6S(O)2R6、NHC(O)OR6、NR6C(O)OR6、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR6、NHC(O)N(R6)2、NR6C(O)NHR6、NR6C(O)N(R6)2、C(O)NH2、C(O)NHR6、C(O)N(R6)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR6、C(O)NHSO2R6、C(O)NR6SO2R6、C(O)H、C(O)OH、(O)、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I;R4選自R4A、OR4A、C(O)NH2、CN、F、Cl、Br和I;R4A選自氫、C1?C6烷基、C2?C6烯基和C2?C6炔基;R5每次出現時獨立地選自C1?C8烷基、C2?C6烯基、C2?C6炔基、芳基、雜芳基、雜環烷基、雜環烯基、環烷基和環烯基;其中R5定義中的C1?C8烷基、C2?C6烯基和C2?C6炔基的每一個任選被一個或多個獨立選自如下的取代基取代:R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、C(O)R7、CO(O)R7、OC(O)R7、OC(O)OR7、NH2、NHR7、N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHS(O)2R7、NR7S(O)2R7、NHC(O)OR7、NR7C(O)OR7、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)N(R7)2、NR7C(O)NHR7、NR7C(O)N(R7)2、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR7、C(O)NHSO2R7、C(O)NR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、B(OH)2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I;其中R5定義中的芳基、環烷基、環烯基、雜芳基、雜環烷基和雜環烯基的每一個任選被一個或多個獨立選自如下的取代基取代:R8、OR8、SR8、S(O)R8、SO2R8、C(O)R8、CO(O)R8、OC(O)R8、OC(O)OR8、NH2、NHR8、N(R8)2、NHC(O)R8、NR8C(O)R8、NHS(O)2R8、NR8S(O)2R8、NHC(O)OR8、NR8C(O)OR8、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR8、NHC(O)N(R8)2、NR8C(O)NHR8、NR8C(O)N(R8)2、C(O)NH2、C(O)NHR8、C(O)N(R8)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR8、C(O)NHSO2R8、C(O)NR8SO2R8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2N(R8)2、C(O)H、C(O)OH、(O)、OH、CN、NO2、...

    【技術特征摘要】
    【國外來華專利技術】...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:龔建春陶志福童云松朱貴東T彭寧AJ索爾斯
    申請(專利權)人:艾伯維公司
    類型:發明
    國別省市:美國;US

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