本發明專利技術是Herqueioxazole在抗抑郁藥物中的應用，可作為預防或治療抗抑郁的藥物，屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗抑郁活性強，具備突出的實質性特點，同時用于抗抑郁藥物顯然具有顯著的進步。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術設及化合物化rqueioxazole的新用途，尤其設及化rqueioxazole在制備 抗抑郁藥物中的應用。
技術介紹
抑郁癥是一種常見的屯、境障礙，可由各種原因引起，W顯著而持久的屯、境低落為 主要臨床特征，且屯、境低落與其處境不相稱，嚴重者可出現自殺念頭和行為。多數病例有反 復發作的傾向，每次發作大多數可W緩解，部分可有殘留癥狀或轉為慢性。 本專利技術設及的化合物Herqueioxazole是一個2013年發表巧IinJulianti,et al.，NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp.. 化ganicLetters, 2013, 15 (6) 1286 - 1289.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型， 目前的用途僅僅具有細胞毒性巧IinJulianti,etal.,化WF^olyaromaticMetebolites fromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013, 15(6) 1286 -1289.)，本專利技術設及的化rqueioxazole在制備抗抑郁藥物中的用途屬于首次公開。
技術實現思路
陽004] 本專利技術的目的在于根據現有化rqueioxazole研究中未發現其具有抗抑郁活性的 報道的現狀，提供了化rqueioxazole在制備抗抑郁藥物中的應用。本專利技術具有良好地緩解 焦慮壓力的功能。專利技術人通過研究顯示該藥物在抗抑郁上有廣泛的應用前景。 陽0化]所述化合物化rqueioxazole結構如式（I)所示： 所述Herqueioxazole在抗抑郁藥物中的應用，Herqueioxazole可使大鼠游泳的 不動時間縮短。 陽008] -種抗抑郁藥物，由Herqueioxazole為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為 取5克化合物化rqueioxazole,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。 陽009] -種抗抑郁藥物，由Herqueioxazole為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為 取5克化合物化rqueioxazole，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。 本專利技術設及的Herqueioxazole在制備抗抑郁藥物中的用途屬于首次公開，由于 骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗抑郁活性強，具備突出的實質性特點，同時用于抗 抑郁藥物顯然具有顯著的進步。【具體實施方式】 本專利技術所設及化合物化rqueioxazole的制備方法參見文獻巧Iin化Iianti,et al. ,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp.. OrganicLetters,2013, 15(6) 1286 - 1289.) W下通過實施例對本專利技術作進一步詳細的說明，但本專利技術的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權利要求加W限定。 實施例1 :本專利技術所設及化合物化rqueioxazole片劑的制備： 取5克化合物化rqueioxazole，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。 實施例2 :本專利技術所設及化合物化rqueioxazole膠囊劑的制備： 取5克化合物化rqueioxazole，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。 下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。 實驗例1 :本專利技術可用作抗抑郁藥物的實驗情況 1、小鼠懸尾實驗 1. 1 動物 健康昆明小鼠40只，雄性，清潔級，體重18~22克，南京醫科大學實驗動物中屯、， 分籠飼養，每籠4只。室溫18~29°C，相對濕度40 %~70 %，通風良好，環境安靜，飲冷開 水。 1. 2藥物與試劑 陽性藥物為鹽酸氣西汀（百優解），是一種選擇性的5-徑色胺再攝取抑制劑，其能 有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-徑色胺，增加間隙中可供實際利用的運種神經遞 質，從而改善情感狀態，治療抑制性精神障礙。西班牙LillyS.A.公司，臨床用量為20mg/ d。 I. 3動物分組與處理將40只昆明小鼠隨機分為5組，每組8只動物。具體分組如下：（1)空白對照 組；（2)Herqueioxazole高劑量組巧mg/Kg) ; (3)Herqueioxazole中劑量組（Img/Kg) ; (4) Herqueioxazole低劑量組（0. 2mg/Kg) ; (5)鹽酸氣西汀組。此實驗結果判斷易帶主觀性，為 減少誤差本實驗采用盲法。具體組別及灌胃給藥由專人負責，實驗指標測試者事先不知情。 將小鼠倒吊于距地面60cm的橫桿上巧uropeanJournalofF*ha;rmacology2001, 415:197)。 小鼠的固定位點為距尾稍Icm處。觀察6min，記錄小鼠停止掙扎，軀體呈放松狀態的不動時 間。實驗結果用平均值+標準誤差表示，Wt檢驗統計處理。 表1Herqueioxazole對小鼠懸尾實驗的影響（n= 8) 與空白組比較，*沖<0.Ol沖<0. 05 小鼠懸尾實驗為經典的篩選抗抑郁藥實驗模型。小鼠懸尾一段時間后，呈現絕 望狀態，停止掙扎，此時記錄的時間為"不動時間"。有效的抗抑郁藥會使小鼠懸尾的不動 時間縮短。本實驗表明Herqueioxazole具有抗抑郁作用。由表1可見，與空白對照組比 較，小鼠懸尾不動后，鹽酸氣西汀組6min內累計不動的時間縮短，差異具有統計學意義； Herqueioxazole累加不動狀態的時間縮短，差異具有統計學意義。 2、強迫大鼠游泳實驗 2.1 動物 健康昆明小鼠40只，雄性，清潔級，體重18~22克，南京醫科大學實驗動物中屯、， 分籠飼養，每籠4只。室溫18~29 °C，相對濕度40 %~70 %，通風良好，環境安靜，飲冷開 水。 2. 2藥物與試劑 陽性藥物為鹽酸氣西汀（百優解），是一種選擇性的5-徑色胺再攝取抑制劑，其 能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-徑色胺，增加增加間隙中可供實際利用的運種 神經遞質，從而改善情感狀態，治療抑制性精神障礙。西班牙LillyS.A.公司，規格：20mg/ 片，臨床用量為20mg/d。 2. 3動物分組與處理 將40只昆明小鼠隨機分為5組，每組8只動物。具體分組如下：（1)空白對照 組；（2)Herqueioxazole高劑量組巧mg/Kg) ; (3)Herqueioxazole中劑量組（Img/Kg) ; (4) Herqueioxazole低劑量組（0.2mg/Kg) ; (5)鹽酸氣西汀組。此實驗結果判斷易帶主觀性， 為減少誤差本實驗采用盲法。具體組別及灌胃給藥由專人負責，實驗指標測試者事先不知 情。游泳裝置由透明有機玻璃制成巧uropeanJournalofF*ha;rmacology2003,461:99)。 高40cm，內徑18cm，水深20cm，水溫為25°C。正式實驗前，將大鼠在水中訓練15min。24小 時后，將大鼠置于水中，記錄5min中大鼠不動時間。標準為大鼠微卷軀體，呈漂浮狀態，鼻 孔露出水面。 表2Herqueioxazole對小鼠強本文檔來自技高網...
【技術保護點】
Herqueioxazole在抗抑郁藥物中的應用，所述化合物Herqueioxazole結構如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：田麗華，
申請(專利權)人：淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司，
類型：發明
國別省市：山東;37
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