本發明專利技術涉及Racemulsonine在制備抗人體真菌藥物中的應用，屬于醫藥領域。Racemulsonine具有很強的抑制紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌或斷發蘚菌的作用，因此Racemulsonine可作為具有抗人體真菌的化合物，并有望在制備相關藥物中得到應用，屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于人體真菌抑制活性強，具備突出的實質性特點，同時用于人體真菌感染的防治顯然具有顯著的進步。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及化合物Racemulsonine的新用途，尤其涉及Racemulsonine在制備抗人體真菌藥物中的應用。
技術介紹
致病菌的擴散及其耐藥性的增強嚴重威脅著人類的健康和生命，抗菌藥物已作為常規用藥廣泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病(如癌癥、糖尿病、尿毒癥等)的治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但這些抗菌藥物的蓄積毒性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所以尋找作用機理獨特的新型抗菌藥物成為當今藥物研發的熱點之一。本專利技術涉及的化合物Racemulsonine是一個2013年發表(Ru-HuaiMei,etal.,Synthesisofthe10-Azatricyclo[3.3.2.04,8]decaneCoreofC20-DiterpenoidAlkaloidRacemulsonineviaIodine(III)PromotedTransannularAziridinationReaction.OrganicLetters，2013,15(9)2206–2209.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ru-HuaiMei,etal.,Synthesisofthe10-Azatricyclo[3.3.2.04,8]decaneCoreofC20-DiterpenoidAlkaloidRacemulsonineviaIodine(III)PromotedTransannularAziridinationReaction.OrganicLetters，2013,15(9)2206–2209.)，本專利技術涉及的Racemulsonine在制備抗人體真菌藥物中的用途屬于首次公開。
技術實現思路
本專利技術的目的在于根據現有Racemulsonine研究中未發現其具有抗人體真菌活性的報道的現狀，提供了Racemulsonine在制備抗人體真菌藥物中的應用。所述化合物Racemulsonine,結構如式(Ⅰ)所示：Racemulsonine具有很強的抑制紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌或斷發蘚菌的作用，所以Racemulsonine可作為具有抗人體真菌作用的化合物，并有望在制備抗人體真菌藥物中得到應用。本專利技術涉及的Racemulsonine在制備治療抗人體真菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于人體真菌抑制活性強，具備突出的實質性特點，同時用于人體真菌感染的防治顯然具有顯著的進步。具體實施方式本專利技術所涉及化合物Racemulsonine的制備方法參見文獻(Ru-HuaiMei,etal.,Synthesisofthe10-Azatricyclo[3.3.2.04,8]decaneCoreofC20-DiterpenoidAlkaloidRacemulsonineviaIodine(III)PromotedTransannularAziridinationReaction.OrganicLetters，2013,15(9)2206–2209.)以下通過實施例對本專利技術作進一步詳細的說明，但本專利技術的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。實施例1：本專利技術所涉及化合物Racemulsonine片劑的制備：取5克化合物Racemulsonine,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。實施例2：本專利技術所涉及化合物Racemulsonine膠囊劑的制備：取5克化合物Racemulsonine，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。實驗例1：Racemulsonine抗人體真菌活性抗人體真菌活性實驗是采用濃度稀釋的方法，每次測定重復三次，測試病原菌有紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌和斷發蘚菌，菌液濃度為105個/mL。Racemulsonine起始濃度為50.0μg/mL(5％二甲基亞砜DMSO)，梯度稀釋至0.098μg/mL，等量體積的菌液和測試樣品混合培養在96孔板中，人體真菌培養溫度分別為28℃，培養時間24h后觀察，若發現沒有菌落形成時為樣品最低抗人體真菌濃度，即MIC值。該實驗陽性對照為酮康唑，Racemulsonine抗人體真菌結果見表1。表1Racemulsonine抗人體真菌MIC值(μg/mL)結論：Racemulsonine具有很強的抗人體真菌活性，因此本專利技術的Racemulsonine有望被用于制備新型抗人體真菌藥物。本文檔來自技高網...
【技術保護點】
Racemulsonine在抗人體真菌藥物中的應用，所述化合物Racemulsonine結構如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)。
【技術特征摘要】
1.Racemulsonine在抗人體真菌藥物中的應用，所述化合物Rac...
【專利技術屬性】
技術研發人員：田麗華，
申請(專利權)人：淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司，
類型：發明
國別省市：山東;37
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