本發(fā)明專利技術(shù)屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，公開了一種光控茶皂苷元納米制劑及其制備方法與應(yīng)用。所述方法為：(1)將茶皂苷元用有機(jī)溶劑溶解，加入乳化劑和水，攪拌，得到囊心溶液；(2)將囊材用有機(jī)溶劑配成囊材溶液，加入中藥光敏劑、乳化劑，攪拌，得到混合物溶液；(3)將囊心溶液滴加到步驟(2)的混合物溶液中，攪拌；過微孔濾膜，旋蒸去除溶劑，得到光控茶皂苷元納米制劑。本發(fā)明專利技術(shù)的制劑抗菌效果好，制劑的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種光控茶皂苷元納米制劑及其制備方法與應(yīng) 用。
技術(shù)介紹
抗生素濫用造成了細(xì)菌耐藥性的普遍發(fā)生，不僅直接影響患者的生命健康，而且 危害社會(huì)安全。因此減少抗生素使用成為當(dāng)前迫切需要解決的問題。然而有效的抗生素替 代品少，價(jià)格高，效果差。 茶皂苷是從茶籽或油茶籽中分離出的五環(huán)三萜化合物，具有抗菌作用。但皂苷分 子結(jié)構(gòu)較大，不利于進(jìn)入體內(nèi)，發(fā)揮體內(nèi)的抗菌作用。將茶皂苷水解為皂苷元，可以增強(qiáng)其 體內(nèi)作用。但是一種抗菌機(jī)制易誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。 光敏劑是一種具有光活性的化合物，在光的激發(fā)下，產(chǎn)生光動(dòng)力殺傷作用，起到殺 菌和治療腫瘤的功效。將光敏劑與抗菌藥物結(jié)合，可以增強(qiáng)抗菌效果，并通過兩種作用機(jī)制 殺菌，減少細(xì)菌耐藥性的發(fā)生。 將茶皂苷元與光敏劑結(jié)合，制成光響應(yīng)的納米制劑，可以光控釋放茶皂苷元，實(shí)現(xiàn) 靶向茶皂苷元與光敏劑的雙重抗菌。此方面研究未見報(bào)道。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)與不足，本專利技術(shù)的首要目的在于提供一種可光控的茶皂 苷元納米制劑； 本專利技術(shù)的另一目的在于提供上述光控茶皂苷元納米制劑的制備方法； 本專利技術(shù)的再一目的在于提供上述光控茶皂苷元納米制劑作為抗菌藥物的應(yīng)用。 本專利技術(shù)的目的通過下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)： -種光控茶阜苷元納米制劑，由含中藥光敏劑的囊殼和含茶阜苷元的囊心組成， 在可見光照下可加速茶皂苷元釋放的納米粒子。上述光控茶皂苷元納米制劑的制備方法，包括以下步驟： (1)將茶皂苷元用有機(jī)溶劑溶解，加入乳化劑和水，攪拌，得至讓心溶液； ⑵將囊材用有機(jī)溶劑配成囊材溶液，加入中藥光敏劑、乳化劑，攪拌，得到混合物 溶液； (3)將囊心溶液滴加到步驟(2)的混合物溶液中，攪拌;過微孔濾膜，旋蒸去除溶 劑，得到光控茶阜苷元納米制劑。 步驟（1)所述有機(jī)溶劑為正丁醇、二甲基亞砜或四氫呋喃中的一種以上;所述的茶 皂苷元是自茶葉、茶樹籽或油茶籽中提取的茶皂素水解產(chǎn)物。 步驟(1)所述乳化劑為吐溫60、聚氧乙烯硬脂酸酯、蔗糖脂肪酸酯中的一種以上。 步驟(1)所述攪拌的轉(zhuǎn)速為200~2000轉(zhuǎn)/分鐘，攪拌時(shí)間為0.5~2小時(shí)。 步驟（1)所述有機(jī)溶劑與茶皂苷元的質(zhì)量比為1:1，步驟（1)所述乳化劑的加入量 為茶皂苷元質(zhì)量的0.5~3%，所述水的用量為茶皂苷元質(zhì)量的5~10倍。 步驟(2)所述囊材為卵磷脂/膽固醇復(fù)配物、聚乳酸-乙醇酸、聚乙丙交酯PLGA75、 聚乙丙交酯PLGA50或聚乙丙交酯PLGA85中的一種以上。所述卵磷脂/膽固醇復(fù)配物中卵磷 脂與膽固醇的質(zhì)量比為(2~3): 1。 步驟(2)所述有機(jī)溶劑為乙醇、丙酮或二氯甲烷。 步驟(2)中所述中藥光敏劑為脫鎂葉綠酸、姜黃素或竹紅菌素中的一種以上。所述 竹紅菌素為竹紅菌甲素或竹紅菌乙素中一種以上。 步驟(2)中所述乳化劑為司盤60、單硬脂酸甘油酯、月桂酸單甘油酯中的一種以 上。 步驟(2)所述囊材溶液的質(zhì)量濃度1~5%;步驟(2)所述中藥光敏劑的用量為囊材 質(zhì)量的〇. 1~1 %，步驟(2)所述乳化劑的用量為囊材質(zhì)量的0.5~3%。 步驟(2)所述攪拌轉(zhuǎn)速為200~2000轉(zhuǎn)/分鐘，所述攪拌時(shí)間為0.5~2小時(shí)。步驟（3)所述旋蒸去除溶劑的條件為于40~60°C，0.01~0.1個(gè)大氣壓下蒸出溶 劑，步驟(3)所述滴加的速度為20~80滴/min，步驟(3)所述囊心溶液與混合物溶液的質(zhì)量 比為1: (1~12.5 )，步驟(3)所述攪拌的轉(zhuǎn)速為500~5000轉(zhuǎn)/分鐘，攪拌時(shí)間為0.5~2小時(shí)； 所述微孔濾膜的孔徑為〇. 1~〇. 5μπι。 所述光控茶皂苷元納米制劑用于制備抗菌藥物，適用于人或魚禽獸等口服或注射 給藥。 本專利技術(shù)相對于現(xiàn)有技術(shù)具有如下的優(yōu)點(diǎn)及效果： (1)本專利技術(shù)制備的光控茶皂苷元納米制劑，易進(jìn)入組織細(xì)胞，并在可見光照射下， 可以靶向釋放茶皂苷元，實(shí)現(xiàn)茶皂苷元和光敏劑的雙重抗菌作用； (2)本專利技術(shù)通過兩步乳化法制備光控茶皂苷元納米制劑，中藥光敏劑位于外層，茶 阜苷元包在內(nèi)層，形成的納米囊結(jié)構(gòu)穩(wěn)定； (3)所述制備工藝簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。【附圖說明】 圖1為實(shí)施例1、2、5制得的光控茶皂苷元納米制劑在光照下和無光照下的累積釋 放率(即累積釋藥率）。【具體實(shí)施方式】 下面結(jié)合實(shí)施例對本專利技術(shù)作進(jìn)一步詳細(xì)的描述，但本專利技術(shù)的實(shí)施方式不限于此。 實(shí)施例1 取茶皂苷元100g，用100g正丁醇溶解，加入0 · 5g吐溫60和1000 g水，200轉(zhuǎn)/分鐘攪 拌2小時(shí)，制成囊心溶液;另取卵磷脂-膽固醇復(fù)配物(卵磷脂-膽固醇質(zhì)量比3: l)100g，用乙 醇制成質(zhì)量濃度1 %的囊材溶液，加入〇. Ig脫鎂葉綠酸和〇. 5g司盤60，200轉(zhuǎn)/分鐘攪拌2小 時(shí)，制成混合物溶液;將囊心溶液以80滴/分鐘速度滴加到混合物溶液中，5000轉(zhuǎn)/分鐘攪拌 0.5小時(shí);過0.5μπι微孔濾膜，濾液在60°C和0.01個(gè)大氣壓下減壓蒸出乙醇1小時(shí)，制得光控 茶阜苷元納米制劑310g。 實(shí)施例2 取茶皂苷元100g，用100g二甲基亞砜溶解，加入Ig聚氧乙烯硬脂酸酯和500g水， 500轉(zhuǎn)/分鐘攪拌1小時(shí)，制成囊心溶液；另取卵磷脂-膽固醇復(fù)配物(卵磷脂-膽固醇質(zhì)量比 2:l)300g，用丙酮制成質(zhì)量濃度5%的囊材溶液，加入1.5 8的竹紅菌甲素和38單硬脂酸甘油 酯，500轉(zhuǎn)/分鐘攪拌1小時(shí)，制成混合物溶液;將囊心溶液以60滴/分鐘速度滴加到混合物溶 液中，2000轉(zhuǎn)/分鐘攪拌1小時(shí);過0.4μπι微孔濾膜，濾液在40°C和0.08個(gè)大氣壓下減壓蒸出 丙酮0.5小時(shí)，制得光控茶阜苷元納米制劑530g。 實(shí)施例3取茶皂苷元100g，用100g的四氫呋喃溶解，加入2g蔗糖脂肪酸酯和600g水，800轉(zhuǎn)/ 分鐘攪拌1.5小時(shí)，制成囊心溶液;另取聚乙丙交酯PLGA50(Aldrich)200g，用二氯甲烷制成 質(zhì)量濃度2 %的囊材溶液，加入2g姜黃素和6g月桂酸單甘油酯，800轉(zhuǎn)/分鐘攪拌1.5小時(shí)，制 成混合物溶液;將囊心溶液以40滴/分鐘速度滴加到混合物溶液中，500轉(zhuǎn)/分鐘攪拌2小時(shí)； 過0.3μπι微孔濾膜，濾液在50°C和0.03個(gè)大氣壓下減壓蒸出二氯甲烷1.5小時(shí)，制得光控茶 阜苷元納米制劑415g。 實(shí)施例4 取茶皂苷元100g，用100g的正丁醇溶解，加入3g吐溫60和800g水，2000轉(zhuǎn)/分鐘攪 拌0.5小時(shí)，制成囊心溶液；另取聚乙丙交酯PLGA75(Aldrich公司）150g，用丙酮制成質(zhì)量濃 度3 %的囊材溶液，加入0.7g的脫鎂葉綠酸和Ig單硬脂酸甘油酯，2000轉(zhuǎn)/分鐘攪拌2小時(shí)， 制成混合物溶液;將囊心溶液以20滴/分鐘速度滴加到混合物溶液中，3000轉(zhuǎn)/分鐘攪拌1.5 小時(shí);過0.2μπι微孔濾膜，濾液在40°C和0.05個(gè)大氣壓下減壓蒸出丙酮1.5小時(shí)，制得光控茶 阜苷元納米制劑365g。 實(shí)施例5取茶皂苷元100g，用100g二甲基亞砜溶解，加入Ig蔗糖脂肪酸酯和700g水，1500 轉(zhuǎn)/分鐘攪拌〇 . 5小時(shí)，制成囊心溶液;另取聚乳酸乙醇酸(Aldrich公司）200g，用乙醇制成 質(zhì)量濃度4%的囊材溶液，加入Ig的姜黃素和4g月桂酸單甘油酯，1500轉(zhuǎn)/分鐘攪拌0.5小 時(shí)，制成混合物溶液本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種光控茶皂苷元納米制劑，其特征在于：由含中藥光敏劑的囊殼和含茶皂苷元的囊心組成。
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：葉勇，楊謙，
申請(專利權(quán))人：華南理工大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：廣東;44
還沒有人留言評論。發(fā)表了對其他瀏覽者有用的留言會(huì)獲得科技券。