本發明專利技術涉及Trigonoliimines?C在制備抗人體真菌藥物中的應用，屬于醫藥領域。Trigonoliimines?C具有很強的抑制紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌或斷發蘚菌的作用，因此Trigonoliimines?C可作為具有抗人體真菌的化合物，并有望在制備相關藥物中得到應用。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術設及化合物化igonoliimines C的新用途，尤其設及Trigonoliimines C在 制備抗人體真菌藥物中的應用。
技術介紹
致病真菌嚴重威脅著人類的健康和生命，抗真菌藥物已作為常規用藥得到廣泛應 用，目前臨床上使用的抗菌藥劑(如酬康挫、阿米卡星、慶大霉素、活力康挫、伊曲康挫、特比 糞芬、二性霉素、氣康挫等)對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但運些抗菌藥物的蓄積毒 性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所W尋找作用機理獨特的新型抗真 菌藥物成為當今藥物研發的熱點之一。 本專利技術設及的化合物Trigonoliimines C是一個2013年發表（Pengju Feng,et al. ,An Approach to the Hexacyclic Skeleton of Trigonoliimines. ORGANIC LETT邸S，2013，13(21): 5827-5829.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用 途僅僅設及抗艾滋病毒（Pengju Feng, et al.,An Approach to the Hexacyclic Skeleton of Trigonoliimines.ORGANIC LETT邸S，2013，13(21) :5827-5829.),本專利技術設 及的化igonoliimines C在制備抗人體真菌藥物中的用途屬于首次公開。
技術實現思路
本專利技術的目的在于根據現有化igonoliimines C研究中未發現其具有抗人體真菌 活性的報道的現狀，提供了化igonoliimines C在制備抗人體真菌藥物中的應用。 所述化合物Trigonoliimines C,結構如式（I)所示：武（I ) 所述化igonoliimines C在抗人體真菌藥物中的應用，真菌為紅色毛薛菌、羊毛狀 小抱子菌或斷發薛菌。[000引一種抗人體真菌藥物，由化igonoliimines C為活性成分添加輔料制備而成，制備 方法為取5克化合物Trigonoliimines C，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。 一種抗人體真菌藥物，由化igonoliimines C為活性成分添加輔料制備而成，制備 方法為取5克化合物Trigonoliimines C，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。 Trigonoliimines C具有很強的抑制紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌或斷發薛菌的 作用，所W化igonoliimines C可作為具有抗人體真菌作用的化合物，并有望在制備抗人體 真菌藥物中得到應用。本專利技術設及的化igonoliimines C在制備治療抗人體真菌藥物中的用途屬于首次 公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于人體真菌抑制活性強得意想不到，不 存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于人體真菌感染 的防治顯然具有顯著的進步。【具體實施方式】本專利技術所設及化合物IYigonoliimines C的制備方法參見文獻(Pengju Feng,et al.，An Approach to the Hexacyclic Skeleton of Trigonoliimines. ORGANIC LETTERS,2013,13(21):5827-5829.) W下通過實施例對本專利技術作進一步詳細的說明，但本專利技術的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權利要求加 W限定。 實施例1:本專利技術所設及化合物Trigonoliimines C片劑的制備： 取5克化合物Trigonoliimines C，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。實施例2:本專利技術所設及化合物化igonoliimines C膠囊劑的制備： 取5克化合物Trigonoliimines C，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。 下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。 實驗例IiTrigonoliimines C抗人體真菌活性 抗人體真菌活性實驗是采用濃度稀釋的方法，每次測定重復S次，測試病原菌有 紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌和斷發薛菌，菌液濃度為105個/mL。Trigonoliimines C起始 濃度為50.0 yg/mL(5%二甲基亞諷DMSO)，梯度稀釋至0.09如g/mL，等量體積的菌液和測試 樣品混合培養在96孔板中，人體真菌培養溫度分別為28°C，培養時間24h后觀察，若發現沒 有菌落形成時為樣品最低抗人體真菌濃度，即MIC值。該實驗陽性對照為酬康挫， Trigonoliimines C抗人體真菌結果見表1。 表 1 Trigonoliimines C抗人體真菌MIC值(ug/mL)結論：Tr i gono 1 i imines C具有很強的抗人體真菌活性，因此本專利技術的 Trigonoliimines C有望被用于制備新型抗人體真菌藥物。【主權項】1. Trigonoliimines C在抗人體真菌藥物中的應用，所述化合物Trigonoliimines C結 構如式(I)所示：式 C I )。2. 如權利要求1所述化igonoliimines C在抗人體真菌藥物中的應用，其特征在于真菌 為紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌或斷發薛菌。3. -種抗人體真菌藥物，其特征在于由權利要求1所述化igonoliimines C為活性成分 添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物化igonoliimines C,加入糊精195克，混勻，常 規壓片制成1000片。4. 一種抗人體真菌藥物，其特征在于由權利要求1所述化igonoliimines C為活性成分 添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物化igonoliimines C，加入淀粉195克，混勻，裝 膠囊制成1000粒。【專利摘要】本專利技術涉及Trigonoliimines？C在制備抗人體真菌藥物中的應用，屬于醫藥領域。Trigonoliimines？C具有很強的抑制紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌或斷發蘚菌的作用，因此Trigonoliimines？C可作為具有抗人體真菌的化合物，并有望在制備相關藥物中得到應用。【IPC分類】A61P31/10, A61K31/55【公開號】CN105534989【申請號】CN201510963841【專利技術人】田麗華 【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司【公開日】2016年5月4日【申請日】2015年12月20日本文檔來自技高網...
【技術保護點】
Trigonoliimines?C在抗人體真菌藥物中的應用，所述化合物Trigonoliimines?C結構如式(Ⅰ)所示：
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：田麗華，
申請(專利權)人：淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司，
類型：發明
國別省市：山東;37
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