一種寵物用西地那非口腔膜劑及其制備方法技術

本發明專利技術屬于醫藥技術領域，本發明專利技術公開了一種寵物用西地那非口腔膜劑及其制備方法。本發明專利技術其特征在于包含西地那非原料藥，以及成膜材料、崩解劑、增塑劑及調味劑的種類以及制備方法。其中崩解劑優選羧甲基淀粉鈉；成膜材料優選PVA、淀粉和泊洛沙姆的混合物；增塑劑優選甘油；調味劑優選甘露醇。其制備方法為：精密稱取PVA、淀粉、羧甲基淀粉鈉、甘露醇、甘油、泊洛沙姆及西地那非等物料，使用適量的乙醇、水等溶劑溶解，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，將最終溶液按要求涂膜，烘干；脫膜，將制得的薄膜按要求切割成所要求的規格，包裝滅菌即得西地那非口腔膜劑。本發明專利技術與獸藥其他制劑相比較，制劑成本低，療效迅速，可作為寵物急救的首選藥物。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于醫藥
，具體涉及一種寵物用西地那非口腔膜劑及其制備方法。
技術介紹
西地那非是一種特異性磷酸二酯酶-5抑制劑，近年來，其對心臟病肺動脈高壓的治療作用漸為大家重視，研究表明其主要通過一氧化氮途徑實現舒張肺血管平滑肌，降低肺血管阻力的作用，顯著改善血管內皮功能，改善肺動脈的癥狀。近年來，人民生活水準的提高以及人們對小動物的愛好增加，家庭里的寵物數量不斷增加。但，國內城市化嚴重，寵物活動量減少，導致寵物的心臟病發生率顯著升高，更可怕的是，我國對寵物用藥重視程度偏低，特別在寵物急救時，市場上缺乏相關藥物，尤其缺乏不能靜脈注射急救的速效藥物。
技術實現思路
本專利技術的目的在于解決對寵物急救或寵物急性心臟病發作治療用藥的市場空白。西地那非口腔膜劑是一種新的藥物傳遞系統、載藥膜劑，其大小、形狀、厚度類似于郵票，將其置于寵物舌下，在唾液中能快速溶解、釋放藥物。與常規藥物劑型相比，口腔膜劑有以下特點：藥物可以經口腔黏膜直接吸收進入血液，加快吸收速度，提高了動物生物利用度；便于對寵物的治療。基于上述原因，本專利技術經實驗研究，將西地那非、PVA、淀粉、增塑劑、崩解劑及調味劑制備成膜劑，再通過制備工藝的優選實驗，確定“西地那非口腔膜劑”的制備工藝，該制備工藝具有穩定性好、雜質量低等優點。所述的崩解劑選用干淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯PVP一種或兩者混合物，優選羧甲基淀粉鈉；所述的成膜材料選HPMC、PVA、明膠、阿拉伯膠、泊洛沙姆、淀粉、糊精、羧甲基纖維素鈉一種或多種的混合物，優選PVA、淀粉和泊洛沙姆的混合物；所述的增塑劑選用甘油、丙二醇、乙二醇中的一種或多種混合物，優選甘油；所述的調味劑選用甘露醇、香精、蔗糖、麥芽糖、木糖醇中的一種或多種混合物，優選甘露醇；本專利技術同時提供了上述西地那非口腔膜劑的制備方法，具體包括以下過程：(1)精密稱取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小時，待溶液完全澄清時放至室溫，作為溶液I，備用；(2)稱取淀粉、羧甲基淀粉鈉、甘露醇、靛藍等，加水適量溶解混合，作為溶液II，備用；(3)稱取泊洛沙姆188及西地那非，用適量乙醇溶解，并加入甘油進行溶解混合，作為溶液III，備用；(4)將溶液III緩緩加入溶液II并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液IV，備用；(5)將溶液I緩緩加入溶液IV并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液V，備用；(6)將溶液V按要求涂膜，烘干：(7)脫膜，將制得的薄膜按要求切割成所要求的規格，包裝，滅菌即得西地那非口腔膜劑。本專利技術所制得的西地那非口腔膜劑柔韌性好，外觀均勻，口腔內溶解快，吸收迅速。本專利技術所述的西地那非口腔膜劑同時具有以下優點：輔料用量少、生產成本低；制備工藝簡單，易于工業化生產，且無粉塵污染，對寵物急性心臟病以及急救用藥依從性高。具體實施方式本專利技術通過以下實施例作進一步闡述，但本專利技術的范圍并不限于下述實施例。因此，本專利技術的方法前提下對本專利技術的簡單改進均屬于本專利技術要求保護的范圍。實施例1每片含西地那非5mg，其處方為：其制備方法為：(1)精密稱取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小時，待溶液完全澄清時放至室溫，作為溶液I，備用；(2)稱取淀粉，加水適量溶解混合，作為溶液II，備用；(3)稱取泊洛沙姆188及西地那非，用適量乙醇溶解，并加入甘油進行溶解混合，作為溶液III，備用；(4)將溶液III緩緩加入溶液II并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液IV，備用；(5)將溶液I緩緩加入溶液IV并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液V，備用；(6)將溶液V按要求涂膜，烘干；(7)脫膜，將制得的薄膜按要求切割成所要求的規格，包裝，滅菌即得西地那非口腔膜劑。評價：外觀較差，水分量多，膜強度差，口感較差。實施例2每片含西地那非5mg，其處方為：(1)精密稱取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小時，待溶液完全澄清時放至室溫，作為溶液I，備用；(2)稱取羧甲基淀粉鈉、交聯PVP、甘露醇，加水適量溶解混合，作為溶液II，備用；(3)稱取泊洛沙姆188及西地那非，用適量乙醇溶解，并加入甘油進行溶解混合，作為溶液III，備用；(4)將溶液III緩緩加入溶液II并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液IV，備用；(5)將溶液I緩緩加入溶液IV并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液V，備用；(6)將溶液V按要求涂膜，烘干；(7)脫膜，將制得的薄膜按要求切割成所要求的規格，包裝，滅菌即得西地那非口腔膜劑。評價：外觀均勻，口腔內溶解性差。實施例3每片含西地那非5mg，其處方為：其制備方法為：(1)精密稱取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小時，待溶液完全澄清時放至室溫，作為溶液I，備用；(2)稱取淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯PVP、甘露醇，加水適量溶解混合，作為溶液II，備用；(3)稱取泊洛沙姆188及西地那非，用適量乙醇溶解，并加入甘油進行溶解混合，作為溶液III，備用；(4)將溶液III緩緩加入溶液II并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液IV，備用；(5)將溶液I緩緩加入溶液IV并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液V，備用；(6)將溶液V按要求涂膜，烘干；(7)脫膜，將制得的薄膜按要求切割成所要求的規格，包裝，滅菌即得西地那非口腔膜劑。評價：外觀均勻，口腔內溶解性較好，膜強度一般。實施例4每片含西地那非5mg，其處方為：其制備方法為：(1)精密稱取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小時，待溶液完全澄清時放至室溫，作為溶液I，備用；(2)稱取淀粉、羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、甘露醇、靛藍，加水適量溶解混合，作為溶液II，備用；(3)稱取泊洛沙姆188及西地那非，用適量乙醇溶解，并加入甘油進行溶解混合，作為溶液III，備用；(4)將溶液III緩緩加入溶液II并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液IV，備用；(5)將溶液I緩緩加入溶液IV并不斷攪拌，使其完全混合均勻，并除去溶液中的氣泡，作為溶液V，備用；本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種寵物用西地那非口腔膜劑，其特征在于包含西地那非原料藥，以及成膜材料、崩解劑、增塑劑及調味劑。

【技術特征摘要】
1.一種寵物用西地那非口腔膜劑，其特征在于包含西地那非原料藥，以及成膜材料、崩
解劑、增塑劑及調味劑。
2.根據權利要求1所述的西地那非口腔膜劑，其特征在于崩解劑選用干淀粉、羧甲基淀
粉鈉、交聯PVP一種或兩者混合物，優選羧甲基淀粉鈉。
3.根據權利要求1所述的西地那非口腔膜劑，其特征在于成膜材料選HPMC、PVA、明膠、
阿拉伯膠、泊洛沙姆、淀粉、糊精、羧甲基纖維素鈉一種或多種的混合物，優選PVA、淀粉和泊
洛沙姆的混合物。
4.根據權利要求1所述的西地那非口腔膜劑，其特征在于增塑劑選用甘油、丙二醇、乙
二醇中的一種或多種混合物，優選甘油。
5.根據權利要求1所述的西地那非口腔膜劑，其特征在于調味劑選用甘露醇、香精、蔗
糖、麥芽糖、木糖醇中的一...

【專利技術屬性】
技術研發人員：樸成熙，李軍業，高妃，
申請(專利權)人：北京瑪斯瑪克生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：北京;11