通過使叮咬性節肢動物與以下組合相接觸來實現對叮咬性節肢動物(特別是叮咬性昆蟲)的控制或驅避：與在人/動物皮膚上或在植物中發現的那些化合物相同或相關的彼此表現出協同作用之化合物的組合；或者所述化合物與常規驅避劑如對-薄荷烷-3，8-二醇(PMD)，仲丁基-2-(2-羥基乙基)哌啶羧酸酯(“派卡瑞丁”)或選自胺、酰胺和含氮雜環化合物的其他含氮驅避劑組合；或者PMD，派卡瑞丁或選自胺、酰胺和含氮雜環化合物的其他含氮驅避劑的任意協同組合。
【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本公開內容涉及協同用作控制和驅避叮咬性節肢動物(尤其是叮咬性昆蟲）的試 劑的驅避性化合物制劑。
技術介紹
包括人在內的許多哺乳動物都受到蚊子和其他叮咬性昆蟲的侵擾。蚊子吸取血液 導致癢的感覺并經常導致皮疹。另外，許多蚊子潛在地引起威脅生命的疾病。埃及伊蚊 (Aedes aegypti)可引起登革熱和黃熱，四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)可引起癥 疾，而致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus)可引起西尼羅河病(West Nile disease)。針對 這些問題的一種可能的解決方案是向皮膚施加驅昆蟲趨避劑作為外用驅避劑。向織物(如 蚊帳)上施加節肢動物或昆蟲驅避劑是減少節肢動物、昆蟲或蚊子叮咬的另一種方式。 Ι)?:?:?Τ (即，N，N_二乙基-間甲苯酰胺)被廣泛用于對抗叮咬性節肢動物和昆蟲， 但是其特有難聞的壞氣味，作用的持續時間不是特別長，并且溶解塑料。另外，關于使用 DEET#方面已經產生了多個安全問題并且一些政府已經限制制劑中可使用的活性組分 的量。這本身產生了另外的問題，原因是的效力隨著時間會下降并因此需要配制 得比有效劑量更高以保持其有效性。此外，由于其廣泛使用，一些昆蟲和害蟲已出現對 DEET1<3的抗性。其他驅避劑(如對-薄荷烷-3，8-二醇(PMD))相對昂貴。 因此，需要提供這樣的叮咬性昆蟲驅避劑制劑:其可以減少或消除使用標準驅避 劑如?)ΕΕΤ?、PMD或仲丁基-2-(2-羥基乙基)哌啶羧酸酯（"派卡瑞丁(Picaridin)"）。 測試顯示，當在體外使用溫血作為埃及伊蚊的引誘劑進行測試時，Bedoukian Research，Inc .( "BRI"）開發的許多新叮咬性節肢動物或昆蟲驅避劑比常規驅避劑如 DEET?、PMD和派卡瑞丁表現好得多。然而，當對人進行測試時，常規驅避劑始終優于BRI 物質。最令人感興趣的是，雖然與BRI驅避劑的實驗室性能相比，BRI驅避劑對人表現出相似 或具有較小的驅避性，但是大多數常規驅避劑(例如，DEET和PMD)對人皮膚比在實驗室中表 現好得多。 在研究這些現象的機理時，我們發現人/動物皮膚上發現的化合物和與那些化合 物結構上相似的化合物或者植物中發現的那些化合物和相關物質與這些常規驅避劑 DEET⑧、PMD、派卡瑞丁或其他含氮驅避性化合物存在協同作用。此外，我們將示出常規 驅避劑相互之間的協同作用。
技術實現思路
根據本公開內容，通過使叮咬性節肢動物與新叮咬性節肢動物驅避劑制劑相接觸 來實現叮咬性節肢動物(特別是叮咬性昆蟲）的控制和驅避，所述新叮咬性節肢動物驅避劑 制劑基于皮膚或植物來源的化合物和結構上與其相似的化合物，所述化合物相互之間協同 作用或者與常規驅避劑例如:DEET?、pmd、派卡瑞丁或其他含氮驅避性化合物如酰胺、胺 和含氮雜環化合物協同作用，或者這些常規驅避劑相互協同組合。【附圖說明】 圖1示出了用于根據本公開內容的化合物的某些組合的累加驅避性的實驗室測試 結果。 圖2示出了用于根據本公開內容的某些單個化合物的劑量反應曲線的人測試結 果。 圖3示出了用于根據本公開內容的化合物的某些組合的劑量反應曲線的人測試結 果。圖4示出了根據本公開內容基于DEET或PMD劑量的某些化合物組合的ED50比較結 果。圖5示出了根據本公開內容基于DEET或PMD劑量的某些化合物組合的累加比較結 果。專利技術詳述 通過使叮咬性節肢動物與新叮咬性節肢動物驅避劑制劑相接觸來實現對叮咬性 節肢動物(尤其是叮咬性昆蟲）的控制和驅避，所述新叮咬性節肢動物驅避劑制劑基于在 人/動物皮膚上或在植物中發現的叮咬性節肢動物驅避劑，所述叮咬性節肢動物驅避劑取 自某些化學家族(例如，與在人/動物皮膚上或在植物中發現的那些化合物相似的酮、環狀 酮、酯、γ或s內酯以及支鏈羧酸和/或不飽和羧酸），其彼此表現出協同作用或者與常規驅 避劑如1>EET?、pmd、派卡瑞丁或含氮驅避性化合物例如酰胺、胺和含氮雜環化合物(如 哌嗪)協同作用。本公開內容也由這些相互之間協同的常規驅避劑的組合組成。 本公開內容的協同叮咬性節肢動物驅避劑制劑，尤其是叮咬性昆蟲驅避劑制劑， 可包括以下的協同制劑： (I)化合物(a)的任意協同組合，其中化合物(a)選自包括以下的組或由以下組成 的組： (1)含有約6至約18個，優選約10至約18個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之碳 原子的飽和或不飽和的、支鏈或無支鏈的(unbranched)烷基酮，包括香葉基丙酮、法呢基丙 酮、6-甲基-5-庚烯-2-酮、2-^烷酮和2-十三烷酮； (2)結構(A)的化合物 其中 R選自-0!1、=0、-0(：(0)1?4、-(?6和-(01?6)2，其中每個1?6獨立地選自包含約1至約4個 碳原子的烷基，并且R4是具有0至2個雙鍵和約1至約15個碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不 飽和的烴基； X是0或CH2，前提條件是，當X是0時，R只能是=0; 每個Z獨立地選自（CH)和(CH2); y是選自1和2的數字； 心選自Η或者具有0至2個雙鍵和約1至約15個碳原子或在所述范圍內的任何范圍 之碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基； R2選自Η和具有0至3個雙鍵和約1至約15個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之 碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基； R3選自Η、具有0至3個雙鍵和約1至約15個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之碳 原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基，-(CH2)n0H，-C(0)0R5，-CH 2C(0)0R7，-CH2C(0) R8，-C(0)NR9R1Q 和-CH2C(0)NRnR12，其中抱、1?7、1?8、1?9、1?1()、1?11和1?12各自獨立地選自11以及具有 0至3個雙鍵和約1至約15個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之碳原子的支鏈或直鏈的、 飽和或不飽和的烴基，并且η是1至12或在所述范圍內的任何整數范圍的整數； 環結構中2位與3位之間的鍵可為單鍵或雙鍵;并且 其中，結構(Α)的化合物含有約11至約20個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之 碳原子，只有當R是= 〇、X = CH2并且y是1時，結構(Α)的化合物包含約13至約20個碳原子或 在所述范圍內的任何范圍之碳原子，并且包括結構(A)的化合物的光學異構體、非對映體和 對映體；以及 (3)含有約3至約18個碳原子或在所述范圍內的任何范圍碳原子的支鏈或無支鏈 的、直鏈或環狀的、飽和或不飽和的羧酸，特別地包括乳酸、水楊酸和香葉酸、3-甲基-2-癸 烯酸，并且包括其任何和所有的異構體;以及 (4)含有總共約3至約18個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之碳原子的支鏈或 無支鏈的、直鏈或環狀的、飽和或不飽和的羧酸的酯，包括水楊酸的酯，特別地包括水楊酸 甲酯、水楊酸戊酯和水楊酸異戊酯、水楊酸己酯和水楊酸順-3-己烯酯； (π)與驅避劑:DEET?,pmd，派卡瑞丁或選自胺、酰胺和含氮雜環化合物的其他 含氮驅避劑中的一種或更多種組合的一種或更多種化合物(a);和/或 (III)驅避劑D:EET#，pmd，派卡瑞丁或選自胺、酰胺和含氮雜環化合物的其他 含氮驅避劑的任意協同組合。本文檔來自技高網...
【技術保護點】
用于控制或驅避叮咬性節肢動物的方法，所述方法包括使所述叮咬性節肢動物與協同叮咬性節肢動物驅避劑制劑相接觸，其中所述協同叮咬性節肢動物制劑包括選自以下的協同制劑：(I)化合物(a)的任意協同組合，其中化合物(a)選自包括以下的組或由以下組成的組：(1)含有約6至約18個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之碳原子的飽和或不飽和的、支鏈或無支鏈的烷基酮；(2)結構(A)的化合物其中：R選自?OH、＝O、?OC(O)R4、?OR6和?(OR6)2，其中每個R6獨立地選自含有約1至約4個碳原子的烷基，并且R4是具有0至2個雙鍵和約1至約15個碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基；X是O或CH2，前提條件是，當X是O時，R只能是＝O；每個Z獨立地選自(CH)和(CH2)；y是選自1和2的數字；R1選自H或者具有0至2個雙鍵和約1至約15個碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基；R2選自H和具有0至3個雙鍵和約1至約15個碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基；R3選自H，具有0至3個雙鍵和約1至約15個碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基，?(CH2)nOH，?C(O)OR5，?CH2C(O)OR7，?CH2C(O)R8，?C(O)NR9R10和?CH2C(O)NR11R12，其中R5、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自獨立地選自H以及具有0至3個雙鍵和約1至約15個碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基，并且n是1至12的整數；環結構中2位與3位之間的鍵可為單鍵或雙鍵；并且其中所述結構(A)的化合物含有約11至約20個碳原子，只有當R是＝O、X＝CH2并且y是1時，所述結構(A)的化合物含有約13至約20個碳原子，并且包括所述結構(A)的化合物的光學異構體、非對映體和對映體；以及(3)含有約3至約18個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之碳原子的支鏈或無支鏈的、直鏈或環狀的、飽和或不飽和的羧酸，包括其異構體；以及(4)含有約3至約18個碳原子或在所述范圍內的任何范圍之碳原子的支鏈或無支鏈的、直鏈或環狀的、飽和或不飽和的羧酸的酯，包括其異構體；(II)與驅避劑對?薄荷烷?3，8?二醇(PMD)，派卡瑞丁或選自胺、酰胺和含氮雜環化合物的其他含氮驅避劑中的一種或更多種組合的一種或更多種化合物(a)，以及(III)驅避劑PMD，派卡瑞丁或選自胺、酰胺和含氮雜環化合物的其他含氮驅避劑的任意協同組合。...
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...
【專利技術屬性】
技術研發人員：羅伯特·H·貝杜基昂，
申請(專利權)人：貝杜基昂研究股份有限公司，
類型：發明
國別省市：美國;US
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