一種線粒體靶向的納米藥物遞送系統及其制備方法與應用技術方案

本發明專利技術公開了一種線粒體靶向的納米藥物遞送系統，包括連接有TPP的聚乙二醇和連接有化療藥物的縮硫酮linker，且兩者通過氨基和羧基縮合反應彼此連接。還包括DSPE?PEG和光敏劑；化療藥物在內側形成疏水的核，聚乙二醇在中間形成親水的殼層，TPP在外側形成靶向線粒體的冠，光敏劑是疏水結構分布在核內和/或核的周圍。TPP可選擇性定位于線粒體。該系統是ROS響應的，激光激發光敏劑釋放ROS，ROS切割縮硫酮linker釋放出化療藥物，同時ROS可進行光動力治療，從而實現線粒體靶向的光動力治療和化療的協同治療作用。本發明專利技術還公開了該納米藥物遞送系統的制備方法和應用。

【技術實現步驟摘要】
201610371113

【技術保護點】
一種線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，包括嵌段聚合物；所述嵌段聚合物包括連接有TPP的聚乙二醇和連接有化療藥物的縮硫酮linker，所述連接有TPP的聚乙二醇和所述連接有化療藥物的縮硫酮linker通過氨基和羧基縮合反應連接。

【技術特征摘要】
1.一種線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，包括嵌段聚合物；所述嵌段聚合物包括連接有TPP的聚乙二醇和連接有化療藥物的縮硫酮linker，所述連接有TPP的聚乙二醇和所述連接有化療藥物的縮硫酮linker通過氨基和羧基縮合反應連接。2.如權利要求1所述的線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，還包括二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇和光敏劑；化療藥物在內側形成疏水的核，聚乙二醇在中間形成親水的殼層，TPP在外側形成靶向線粒體的冠，所述光敏劑是疏水結構分布在所述核內和/或所述核的周圍。3.如權利要求1所述的線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，所述線粒體靶向的納米藥物遞送系統的表面的TPP的量足夠多以使得所述線粒體靶向的納米藥物遞送系統的表面帶正電荷且電位≥40mV。4.如權利要求1所述的線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，所述縮硫酮linker的結構式是：其中，所述縮硫酮linker通過其羧基與化療藥物連接；所述縮硫酮linker是ROS敏感的，可被ROS切斷，從而釋放出化療藥物。5.如權利要求1所述的線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，所述光敏劑包括酞菁鋅和間-四苯基卟吩中的一種或者兩種，其對應的結構式是：其中，左邊是酞菁鋅，右邊是間-四苯基卟吩。6.如權利要求2所述的線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，所述線粒體靶向的納米藥物遞送系統的水合粒徑為80-150nm。7.如權利要求2所述的線粒體靶向的納米藥物遞送系統，其特征在于，所述化療藥物是CPT，所述光敏劑是ZnPc，所述嵌段聚合物是TL-CPT-PEG1K-TPP，TL-CPT-PEG1K-TPP和DSPE-PEG質量比為8...

【專利技術屬性】
技術研發人員：崔大祥，岳彩霞，楊宇明，
申請(專利權)人：上海交通大學，
類型：發明
國別省市：上海;31