制備干粉吸入組合物的方法技術

本發明專利技術公開了制備包含兩種或多種活性成分以及惰性微粒賦形劑的干粉吸入組合物的方法，本發明專利技術還公開了調節此類組合物性能的方法。所述方法包括將第一種活性成分和部分第二種活性成分與第一種賦形劑混合以提供第一種預混物，將剩余的部分第二種活性成分與第二種賦形劑混合以提供第二種預混物，最后將第一種和第二種預混物混合到一起，其中兩種等級的賦形劑的平均粒徑不同。第二種活性成分的FPD水平可以簡單地通過改變第一種和第二種賦形劑之間的比例而調節。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】201480065585

【技術保護點】
制備包含微粉化形式的第一種和第二種活性成分的干粉吸入組合物的方法，該方法包括下列步驟：(a)將第一種活性成分和部分第二種活性成分與第一種微粒賦形劑混合以提供第一種預混物；(b)將剩余部分的第二種活性成分與第二種微粒賦形劑混合以提供第二種預混物；和(c)將第一種和第二種預混物混合到一起；其中第一種微粒賦形劑和第二種微粒賦形劑平均粒徑不同，如此則較細微粒賦形劑的VMD(體積平均粒徑)小于較粗微粒賦形劑VMD的90％。

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2013.12.06 US 61/913,0241.制備包含微粉化形式的第一種和第二種活性成分的干粉吸入組合物的方法，該方法包括下列步驟：(a)將第一種活性成分和部分第二種活性成分與第一種微粒賦形劑混合以提供第一種預混物；(b)將剩余部分的第二種活性成分與第二種微粒賦形劑混合以提供第二種預混物；和(c)將第一種和第二種預混物混合到一起；其中第一種微粒賦形劑和第二種微粒賦形劑平均粒徑不同，如此則較細微粒賦形劑的VMD(體積平均粒徑)小于較粗微粒賦形劑VMD的90％。2.權利要求1的方法，其中所述較細微粒賦形劑的VMD小于較粗微粒賦形劑VMD的85％。3.權利要求1或2的方法，其中所述較細微粒賦形劑的VMD在約30至約70μm的范圍內，較粗微粒賦形劑的VMD在約80至約150μm的范圍內。4.制備包含微粉化形式的第一種和第二種活性成分的干粉吸入組合物的方法，該方法包括下列步驟：(a)將第一種活性成分和部分第二種活性成分與VMD范圍在約30至約70μm的第一種微粒賦形劑混合，獲得第一種預混物；(b)將剩余部分的第二種活性成分與VMD范圍在約80至約150μm的第二種微粒賦形劑，獲得第二種預混物；(...

【專利技術屬性】
技術研發人員：T·馬蒂拉，A·海波寧，J·海加萊寧，
申請(專利權)人：奧賴恩公司，
類型：發明
國別省市：芬蘭;FI