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    一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法技術

    技術編號:13771039 閱讀:126 留言:0更新日期:2016-09-29 14:58
    本發明專利技術提供一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法,屬于藥物制劑技術研究領域,即先將布洛芬加入去離子水中,再升溫至80~100oC后保溫6~24h,冷卻至0oC;將溶液搖動后,經濾紙常壓過濾,過濾速度為5~11毫升每分鐘,再在40oC下干燥24h后即得布洛芬微球。本方法所采用的原料單一、無化學助劑,有利于布洛芬純度的保障。布洛芬微球致密度高可以在水里懸浮或沉底,可提高布洛芬后續包衣、壓片和膠囊化等工藝效率。布洛芬微球可增加布洛芬在水中的溶解度,提高藥物的吸收與利用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術提供一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法,屬于藥物制劑技術研究領域。
    技術介紹
    作為抗炎藥物,布洛芬用于消炎、鎮痛、抗風濕和解熱等疾病的治療,其缺點是在水中溶解度低、味苦、半衰期短(1.8-2小時),患者需要頻繁用藥。因此發展出緩釋劑型以減少給藥次數,即通過包衣、混懸和凝膠等方式來實現。布洛芬原料藥晶體呈針狀、密度小、疏水性強,在水溶液中易漂浮,而壓片成型時流動性差、易粘模具,給布洛芬包衣、壓片和制微丸等后續工藝帶來極大的不方便。采用熔融成型、乳液-擴散法和熔融-擠出成型等方法將布洛芬加工成粒狀,后續工藝的效率將會大大提高。在布洛芬的熔融成型過程中,一般會加入稀釋劑和降低熔融溫度的共晶組分,在高速剪切作用下于低溫的水溶液中將布洛芬熔體攪拌成粒狀。該過程所采用的化學助劑在一定程度上會影響布洛芬的純度,而且高速剪切過程中布洛芬熔體形成的粒狀物球形度低,布洛芬粒的流動性降低。到目前為止,在熔融成型過程中不添加化學助劑制備得到布洛芬微球的研究報道非常少。
    技術實現思路
    本專利技術的目的是提供一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法,為實現上述目的,通過以下步驟:(1)將布洛芬加入去離子水中,再升溫至80~100oC后保溫6~24h,再冷卻至0oC;(2)將經步驟(1)制備得到的溶液在250~280轉每分鐘的速度下搖動2分鐘后,經濾紙常壓過濾,再在40℃下干燥24h后即得布洛芬微球。其中,步驟(1)中布洛芬在去離子水中含量為8.89~35.56克每升。步驟(2)中過濾時過濾的速度為5~11毫升每分鐘。布洛芬微球的尺寸可通過搖動的速度和過濾速度來調控。本專利技術的有益效果在于:1、本方法所采用的原料單一、無化學助劑,有利于布洛芬純度的保障;2、本方法所采用的工藝簡單,配制溶液所采用的去離子水經過濾后可以再次使用,易于工業化生產;3、本方法制得的布洛芬微球尺寸可調控,大小均一;4、本方法制得的布洛芬微球可提高布洛芬在水中的溶解度,提高藥物的吸收與利用;5、本方法制得的布洛芬微球流動性好、致密度高可以在水里懸浮或沉底,能提高布洛芬微球后續包衣、壓片和膠囊化等工藝效率。附圖說明圖1為實施例1制備的布洛芬微球的SEM掃描電子顯微鏡照片。具體實施方式實施例1(1)將0.40克布洛芬放入45毫升去離子水中,升溫至100oC并保溫6h后,冷卻至0oC;(2)將經步驟(1)制備得到的溶液以250轉每分鐘的速度下搖動2分鐘后經濾紙常壓過濾,過濾速度為11毫升每分鐘,再經40oC干燥24h后即得布洛芬微球。布洛芬在水中漂浮,在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37oC下溶解72小時后布洛芬的溶解度約為50 微克每升。而布洛芬微球在水中懸浮或沉底,在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37oC下溶解72小時后布洛芬微球的溶解度約為77 微克每升。實施例2(1)將1.60克布洛芬放入45毫升去離子水中,升溫至100oC并保溫6h后,冷卻至0oC;(2)將經步驟(1)制備得到的溶液以280轉每分鐘的速度下搖動2分鐘后經濾紙常壓過濾,過濾速度為5毫升每分鐘,再經40oC干燥24h后即得布洛芬微球。布洛芬在水中懸浮,在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37oC下溶解72小時后布洛芬的溶解度約為50 微克每升。而布洛芬微球在水中沉底,在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37oC下溶解72小時后布洛芬微球的濃度約為83 微克每升。本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法,其特征是包括以下步驟:步驟1.?將布洛芬加入去離子水中,使布洛芬的含量為8.89~35.56克每升,再升溫至80~100?oC后保溫6~24h,再冷卻至0oC;步驟2.?將經步驟1制得的溶液在250~280轉每分鐘的速度下搖動2分鐘后,經濾紙常壓過濾,再在40oC下干燥24h后即得布洛芬微球。

    【技術特征摘要】
    1.一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法,其特征是包括以下步驟:步驟1. 將布洛芬加入去離子水中,使布洛芬的含量為8.89~35.56克每升,再升溫至80~100 oC后保溫6~24h,再冷卻至0oC;步驟2. 將經步驟1制得的...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:李成峰陸昊王文浩楊麗爽王朝輝葛筱璐
    申請(專利權)人:山東理工大學
    類型:發明
    國別省市:山東;37

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