本發明專利技術公開了一種海星甾醇固體分散體，所述海星甾醇固體分散體由如下制備方法制備得到：S1.將海星粉粹后，加入溶劑浸泡10~20h，加熱回流10~15h；S2.將S1中所得加熱回流液皂化，萃取，洗滌干燥后即得所述海星甾醇提取物；S3.將S2中所得海星甾醇提取物加入聚乙烯吡咯烷酮，噴霧干燥后即得所述海星甾醇固體分散體。本發明專利技術提供的海星甾醇固體分散體具有治療良性前列腺增生、少精癥、高血脂癥及高膽固醇癥、脫發疾病的療效，可達到顯著的治療效果，同時具有毒性低的優點。因此，可用于制備治療前列腺增生、少精癥、高血脂癥、高膽固醇癥、脫發疾病的藥物、保健食品、食品添加劑及外用制劑。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及中藥材海星，更具體地，涉及海星甾醇固體分散體及其在制備用于治療或預防良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥、高膽固醇癥、脫發疾病藥物、保健食品、食品添加劑以及外用制劑中的應用。
技術介紹
良性前列腺增生癥(Benign Prostatic Hyperplasia,BPH)是前列腺尿道周圍細胞增生，腺體進行性腫大，使前列腺尿道狹窄，引起膀胱尿液流出梗塞。臨床表現為尿頻、排尿困難、尿潴留等下尿路癥狀(LUTS)癥狀。這是一種常見的男性老年性疾病。50歲以上的男性大約30％～50％的人會出現不同程度的良性前列腺增生,且發病率隨著年齡增大而增加。據報道，70歲～79歲的男性發病率為70％，80歲以上的男性則高達90％。現有治療該疾病的藥物以非那甾胺(Finasteride，商品名：保列治、保發治)為代表，作用機理是抑制5α-還原酶的活性，抑制前列腺增生以及治療脫發，存在著造成患者陽痿、少精等副作用。高血脂癥及高膽固醇癥與良性前列腺增生常常伴隨發生，許多研究表明高血脂癥及高膽固醇癥加速良性前列腺增生的發展，同時伴隨有少精癥出現，有年輕化趨勢。因此，研究開發一種治療良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥及高膽固醇癥、脫發疾病藥物，而且效果好、毒副作用小，這對保證老年人健康將具有十分重要的意義。海星是我國海洋中藥材，民間有服用海星的習慣，用于藥料燉湯用，有“平肝鎮驚，制酸和胃”功效。有專利公開一種從海星中提取海星甾體皂甙的方法，使用溶有表面活性劑的多元醇/水混和溶液作為助溶劑采用超臨界CO2萃取海星
皂甙(200410052085.4)；有專利報道從海星萃取多糖、神經酰胺、胺基酸，能確實達到保濕、美白、抗老化等效果(201410647646.9)，該專利提及的海星物質與本專利申請的物質屬于不同類別。還有專利公開海龍為原料制備固體分散體治療良性前列腺增生的方法(200710027064.0)，本專利申請使用的海星為原料提取的甾醇類物質，與海龍使用的物質上是不同。
技術實現思路
本專利技術的目的在于根據現有技術中的不足，提供一種海星甾醇固體分散體。本專利技術的另一目的在于提供上述海星甾醇固體分散體在制備用于治療或預防良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥、高膽固醇癥、脫發疾病藥物、保健食品、食品添加劑以及外用制劑中的應用。本專利技術通過如下技術方案實現上述技術目的：本專利技術提供了一種海星甾醇固體分散體，所述海星甾醇固體分散體由如下制備方法制備得到：S1.將海星粉粹后，加入溶劑浸泡10～20h，加熱回流10～15h；S2.將S1中所得加熱回流液皂化，萃取，洗滌干燥后即得所述海星甾醇提取物；S3.將S2中所得海星甾醇提取物加入聚乙烯吡咯烷酮，噴霧干燥后即得所述海星甾醇固體分散體。S1中，溶劑作為一般性溶解試劑使用，海星在上述溶劑中具有一定的溶解度即可。優選地，S3中，所述海星甾醇提取物和聚乙烯吡咯烷酮的質量比為1：1～1：40。更優選地，S3中，所述海星甾醇提取物和聚乙烯吡咯烷酮的質量比為(1：4)～(1：15)。優選地，S1中，溶劑為正己烷，所述海星按0.1～0.5g/ml的比例加入到正己烷中；S2中，皂化為加入含10％氫氧化鉀的甲醇溶液進行皂化，
皂化溫度為50～70℃，皂化時間為5～6h。本專利技術通過對所得海星甾醇提取物進行成分檢測，其中含有以下結構式的組分：本專利技術另外提供一種甾醇類組合物，包括如下組分：豆甾-5,22-二烯-3β-醇、
膽甾-5,24-二烯-3β-醇、膽甾-7-烯-3β-醇、膽甾-5-烯-3α-醇、膽甾烷-3β-醇、膽甾-5,7-二烯-3β-醇、麥角甾-5,7,22-三烯-3β-醇、麥角甾-7,22-二烯-3β-醇、麥角甾-7,9,22-三烯-3β-醇、豆甾-7,22-二烯-3β-醇、麥角甾-7-烯-3β-醇、豆甾-7-烯-3β-醇。優選地，按重量份計，包括如下組分：豆甾-5,22-二烯-3β-醇為1～15份；膽甾-5,24-二烯-3β-醇為2～15份；膽甾-5-烯-3β-醇為4～20份、膽甾-5-烯-3β-醇為1～10份、膽甾-7-烯-3β-醇為1～15份；膽甾烷-3β-醇為2～20份；膽甾-5,7-二烯-3β-醇為5～90份；麥角甾-5,7,22-三烯-3β-醇為5～25份；麥角甾-7,22-二烯-3β-醇為5～25份；麥角甾-7,9,22-三烯-3β-醇為8～70份；豆甾-7,22-二烯-3β-醇為5～25份；麥角甾-7-烯-3β-醇為5～25份；豆甾-7-烯-3β-醇為5～25份。優選地，所述甾醇類組合物的組分還包括藥學上可接受的鹽、酯或苷。本專利技術經實驗證明，海星甾醇固體分散體對良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥、高膽固醇癥疾病、脫發具有良好的療效，具有毒性低的優點。因此，可用于制備治療良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥、高膽固醇癥、脫發疾病的藥物、保健食品、食品添加劑以及外用制劑的應用中。所述的海星用于制備治療良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥、高膽固醇癥、脫發疾病的藥物、保健食品、營養補充劑以及外用制劑的應用，是將海星先經粉碎、皂化處理，有機溶劑萃取提取海星甾醇，加入藥用輔料聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)制備固體分散體用于制備藥物及保健食品。所用海星提取、皂化處理產物加入藥用輔料制備固體分散體，加入常用藥劑根據需要制成適當的劑型，片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊劑、糖漿劑或栓劑等，也可制備口服液、保健酒(藥酒)，通常以口服方式使用，當然也可以采用其它給藥方式；其每天使用海星甾醇劑量一般為約1～50000毫克，成年人常用量為每天10～10000毫克，最常用劑量為30～3000毫克；每天一次或分數次使用，海星甾醇和聚乙烯吡咯烷酮的質量比為1：1～1：40，一般為(1：2)～(1：25)，常用比例為(1：3)～(1：15)，最常用劑量為(1：4)～(1：15)。與現有技術相比，本專利技術具有以下技術效果：本專利技術提供的海星甾醇固體分散體具有對治療良性前列腺增生、少精癥、高血脂癥及高膽固醇癥、脫發疾病的療效，可達到顯著的治療效果，同時具有毒性低的優點，可用于制備治療或預防良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥、高膽固醇癥、脫發疾病藥物、保健食品、食品添加劑以及外用制劑。附圖說明圖1實施例1中得到的海龍甾醇提取物的GC-MS圖譜。具體實施方式實施例1海星固體分散體制備及急性毒性實驗一、材料實驗樣品：海星干品(中華五角海星、多棘海盤車、羅氏海盤車，重量各占33.3％)，由中山大學生命科學學院提供。實驗動物：NIH系小鼠，由廣東省醫學實驗中心提供。二、方法與結果海星甾醇固體分散體制備：海星干品(中華五角海星、多棘海盤車、羅氏海盤車，重量各1公斤)超微粉碎，正己烷10000ml裝在燒瓶中冷浸過夜，72℃加熱回流12小時，回收溶劑并轉移到圓底燒瓶中，減壓干燥后加入1500ml含10％KOH甲醇溶液，搖勻，于60℃水浴充分皂化，每隔15min搖勻一次，持續反應5-6小時后蒸干甲醇加400ml蒸餾水稀釋，轉移到分液漏斗中搖勻，用乙醚萃取3次，合并乙醚萃取液用飽和NaCl溶液洗滌，加過量無水Na2SO4干燥3小時，過濾回收熔劑，蒸干乙醚熔劑即可得到海星甾醇提取物89克，經本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種海星甾醇固體分散體，其特征在于，所述海星甾醇固體分散體由如下制備方法制備得到：S1.將海星粉粹后，加入溶劑浸泡10~20h，加熱回流10~15h；S2.將S1中所得加熱回流液皂化，萃取，濃縮、洗滌干燥后即得所述海星甾醇提取物；S3.將S2中所得海星甾醇提取物加入聚乙烯吡咯烷酮，噴霧干燥后即得所述海星甾醇固體分散體。
【技術特征摘要】
1.一種海星甾醇固體分散體，其特征在于，所述海星甾醇固體分散體由如下制備方法制備得到：S1.將海星粉粹后，加入溶劑浸泡10~20h，加熱回流10~15h；S2.將S1中所得加熱回流液皂化，萃取，濃縮、洗滌干燥后即得所述海星甾醇提取物；S3.將S2中所得海星甾醇提取物加入聚乙烯吡咯烷酮，噴霧干燥后即得所述海星甾醇固體分散體。2.根據權利要求1所述的海星甾醇固體分散體，其特征在于，S3中，所述海星甾醇提取物和聚乙烯吡咯烷酮的質量比為1：1～1：40。3.根據權利要求1所述的海星甾醇固體分散體，其特征在于，S3中，所述海星甾醇提取物和聚乙烯吡咯烷酮的質量比為（1：4）~（1：15）。4.根據權利要求1所述的海星甾醇固體分散體，其特征在于，S1中，溶劑為正己烷，所述海星按0.05~0.3g/ml的比例加入到正己烷中；S2中，皂化為加入含10%氫氧化鉀的甲醇溶液進行皂化，皂化溫度為50~70℃，皂化時間為5~6h。5.權利要求1至4任一所述海星甾醇固體分散體在制備用于治療或預防良性前列腺增生、少精癥、陽痿、高血脂癥、高膽固醇癥、脫發疾病藥物、保健食品、食品添加劑及外用制劑中的應用。6.一種甾醇類組合物，其特征在于，包括如下組分：豆甾-5, 22-二烯-3β-醇、膽甾-5, 24-二烯-3β-醇、膽甾-7-烯-3β-醇、膽甾-5-烯-3α-醇、...
【專利技術屬性】
技術研發人員：許東暉，梅雪婷，
申請(專利權)人：中山大學，
類型：發明
國別省市：廣東;44
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。