本發明專利技術提供一種藥物組合物,其特征在于含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽(式中,R1和R2相同或不同,表示氫原子、鹵原子、可被取代的C1?6烷基或可被取代的芳基等,R3表示可被保護的羥基等,m和n相同或不同,分別表示1~6的整數)。本發明專利技術的藥物組合物作為神經損傷后的康復效果促進劑是有用的。
【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及含有烷基醚衍生物或其鹽的優異的神經損傷后的康復效果促進劑。
技術介紹
腦或脊髓等中樞神經組織受到損傷時,受損傷的神經所支配的高階功能產生障礙。作為神經損傷的代表例的腦中風的患者數量在日本國內非常多,達約130萬人,社會損失巨大。在產生腦中風或脊髓損傷等神經損傷時,為了從功能障礙中恢復,推薦進行康復。但是,康復所產生的功能障礙的恢復效果并不充分,報道了很多即使進行了康復也殘留障礙的例子,或不能重返社會的例子。這樣,通過以往的康復產生的功能障礙恢復效果有局限(非專利文獻1和2)。迄今為止,專利文獻1和2所述的烷基醚衍生物已知有神經保護作用、神經再生作用、神經突生長促進作用和神經細胞新生誘導作用(專利文獻1和2)。現有技術文獻專利文獻專利文獻1:國際公開第03/035647號小冊子專利文獻2:國際公開第2007/125913號小冊子非專利文獻非專利文獻1:Plos One,第8卷,第12號,e83468(2013年)非專利文獻2:Journal of Neuroengineering and rehabilitation,第10卷,第112-123頁(2013年)
技術實現思路
專利技術要解決的課題正在尋求顯示出促進神經損傷后的康復效果的作用、作為神經損傷后的康復效果促進劑有用的化合物。解決課題的手段在這樣的狀況下,本專利技術人等發現,以下的通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽顯示出神經損傷后的康復產生的功能障礙恢復效果的促進作用,因此作為神經損傷后的康復效果促進劑是有用的,至此完成了本專利技術。[化1](式中,R1和R2相同或不同,表示選自氫原子、鹵原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳基C1-6烷基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1-6烷硫基、可被取代的芳硫基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6烯氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的C1-6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的雜環基、可被保護的氨基、可被保護的羥基、可被保護的羧基、硝基和氧代基中的一個以上的基團;R3表示可被取代的C1-6烷基氨基、可被保護的氨基或可被保護的羥基;m和n相同或不同,表示1~6的整數)。根據本專利技術,提供以下的專利技術。(1)神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽。(2)上述(1)所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有R1和R2相同或不同,為氫原子、鹵原子或C1-6烷氧基的烷基醚衍生物或其鹽。(3)上述(1)或(2)所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有m為2、n為2或3的烷基醚衍生物或其鹽。(4)上述(1)~(3)任一項所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有R3為可被保護的羥基的烷基醚衍生物或其鹽。(5)上述(1)所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,烷基醚衍生物為1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮雜環丁烷-3-醇。(6)進行康復的神經損傷患者用的功能障礙恢復促進劑和/或減輕促進劑,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽。(7)上述(6)所述的進行康復的神經損傷患者用的功能障礙恢復促進劑和/或減輕促進劑,其特征在于,含有R1和R2相同或不同,為氫原子、鹵原子或C1-6烷氧基的烷基醚衍生物或其鹽。(8)上述(6)或(7)所述的進行康復的神經損傷患者用的功能障礙恢復促進劑和/或減輕促進劑,其特征在于,含有m為2、n為2或3的烷基醚衍生物或其鹽。(9)上述(6)~(8)任一項所述的進行康復的神經損傷患者用的功能障礙恢復促進劑和/或減輕促進劑,其特征在于,含有R3為可被保護的羥基的烷基醚衍生物或其鹽。(10)上述(6)所述的進行康復的神經損傷患者用的功能障礙恢復促進劑和/或減輕促進劑,其特征在于,烷基醚衍生物為1-(3-(2-(1-苯并噻吩5-基)乙氧基)丙基)氮雜環丁烷-3-醇。另外,根據本專利技術,也提供以下的專利技術。(a)腦中風后、腦損傷后或脊髓損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽。(b)進行康復的腦中風患者用、腦損傷患者用或脊髓損傷患者用的功能障礙恢復促進劑和/或減輕促進劑,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽。(c)通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽用于制備神經損傷后的康復效果促進劑的應用。(d)通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽用于制備神經損傷后的康復效果促進劑顯示效果的疾病的處置劑的應用。(e)上述(c)或(d)所述的應用,其特征在于,神經損傷為腦中風、腦損傷或脊髓損傷。(f)用于處置神經損傷后的康復效果促進劑顯示效果的疾病的方法,包括將處置上有效量的通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽施用給對象(包括人在內的哺乳動物)的步驟。(g)促進神經損傷后的康復效果的方法,包括將通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽施用給對象(包括人在內的哺乳動物)的步驟。(h)上述(f)或(g)所述的方法,其特征在于,神經損傷為腦中風、腦損傷或脊髓損傷。專利技術效果本專利技術的通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽顯示促進神經損傷后的康復效果的作用,作為神經損傷后的康復效果促進劑是有用的。附圖說明[圖1]是顯示神經損傷后的康復效果的比較的圖。縱軸表示將運動學習最后一天的成功率設定為1、凍傷21天后的成功率設定為0時的相對恢復率(用“平均值±SEM”表示)。橫軸從左側起依次為運動學習最后一天(凍傷前)、凍傷21天后,28天后,35天后,42天后和49天后。“*”表示與對照組(△)相比時存在顯著性差異(p<0.05)。[圖2]是顯示神經損傷后的康復效果的比較的圖。縱軸表示將運動學習最后一天的成功率設定為1、將內囊出血誘發7天后,14天后和21天后的成功率的平均值設定為0時的相對恢復率(用“平均值±SEM”表示)。橫軸從左側起依次為運動學習最后一天(內囊出血前)、內囊出血誘發7-21天后,31天后,38天后和45-63天后。“*”表示與對照組(▲)相比時存在顯著性差異(p<0.05)。[圖3]是顯示作為試驗裝置使用的具有狹縫的板的圖。[圖4]是顯示作為試驗裝置使用的Kluver板的圖。上圖(圓形)為平面圖。下圖(長方形)是從左側面方向觀察的截面圖。[圖5]是顯示作為試驗裝置使用的具有孔的板的圖。[圖6]是將通過亞克力管(acrylic pipe)粘附于針尖上的7mm見方的蘋果水平提供時的照片。[圖7]是將頂端設置有狹縫的亞克力管朝向面前的照片。具體實施方式以下詳細說明本專利技術。本說明書中,只要沒有特殊限定,各用語具有以下含義。處置是指預防或治療。處置劑是指用于預防或治療的目的的物質。鹵原子是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。C1-6烷基是指甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基和己基等直鏈和支鏈C1-6烷基。C2-6烯基是指乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基和己烯基等C2-6烯基。酰基C1-6烷基是指例如乙酰基甲基、苯甲酰基甲基、對硝基苯甲酰基甲基、對溴苯甲酰基甲基、對甲氧基苯甲酰基甲基和1-苯甲酰基乙基等酰基C1-6烷基。酰氧基C1-6烷基是指例如乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲本文檔來自技高網...
【技術保護點】
神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽,式中,R1和R2相同或不同,表示選自氫原子、鹵原子、可被取代的C1?6烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳基C1?6烷基、可被取代的C1?6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1?6烷硫基、可被取代的芳硫基、可被取代的C2?6烯基、可被取代的C2?6烯氧基、可被取代的C1?6烷基氨基、可被取代的C1?6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的雜環基、可被保護的氨基、可被保護的羥基、可被保護的羧基、硝基和氧代基中的一個以上基團,R3表示可被取代的C1?6烷基氨基、可被保護的氨基或可被保護的羥基,m和n相同或不同,分別表示1~6的整數。
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2014.01.31 JP 2014-0175871.神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其鹽,式中,R1和R2相同或不同,表示選自氫原子、鹵原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳基C1-6烷基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1-6烷硫基、可被取代的芳硫基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6烯氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的C1-6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的雜環基、可被保護的氨基、可被保護的羥基、可被保護的羧基、硝基和氧代基中的一個以上基團,R3表示可被取代的C1-6烷基氨基、可被保護的氨基或可被保護的羥基,m和n相同或不同,分別表示1~6的整數。2.權利要求1所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有R1和R2相同或不同,為氫原子、鹵原子或C1-6烷氧基的烷基醚衍生物或其鹽。3.權利要求1或2所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有m為2、n為2或3的烷基醚衍生物或其鹽。4.權利要求1~3任一項所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,含有R3為可被保護的羥基的烷基醚衍生物或其鹽。5.權利要求1所述的神經損傷后的康復效果促進劑,其特征在于,烷基醚衍生物為1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮雜環丁烷-3-醇。6.進行康復的神經損傷患者用的功能障礙...
【專利技術屬性】
技術研發人員:高橋琢哉,奧田智博,
申請(專利權)人:富山化學工業株式會社,
類型:發明
國別省市:日本;JP
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