一種具有滅螨和驅(qū)螨作用的活性物質(zhì)及其應(yīng)用制造技術(shù)

本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)屬于生物活性物質(zhì)(包括藥物)與健康物質(zhì)及其制品研究開(kāi)發(fā)領(lǐng)域，涉及一種生物活性物質(zhì)(包括藥物)與健康物質(zhì)，特別涉及一種具有滅螨和驅(qū)螨作用的生物活性物質(zhì)(包括藥物)與健康物質(zhì)及其應(yīng)用。本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)將青蒿和黃花蒿中各有效組分采用溶劑提取法、色譜法、結(jié)晶法、萃取法等合適的化學(xué)方法進(jìn)行分離富集純化，并且將青蒿素及其衍生物和相關(guān)物(雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素C12衍生物、青蒿素C4衍生物、甾類(lèi)青蒿素、開(kāi)環(huán)青蒿素，青蒿素結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化物等)以單體化合物或組合物形式進(jìn)行藥效學(xué)驗(yàn)證，得到具有滅螨和驅(qū)螨作用的生物活性物質(zhì)和健康物質(zhì)，可應(yīng)用于藥品、保健品、健康品、個(gè)人護(hù)理品(嬰幼兒護(hù)理用品)、家居清潔品、寵物清潔品、農(nóng)業(yè)園藝用品等市場(chǎng)存在產(chǎn)品中。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專(zhuān)利技術(shù)屬于生物活性物質(zhì)(包括藥物)與健康物質(zhì)及其制品研究開(kāi)發(fā)領(lǐng)域，涉及一種生物活性物質(zhì)(包括藥物)與健康物質(zhì)，特別涉及一種具有滅螨和驅(qū)螨作用的生物活性物質(zhì)(包括藥物)與健康物質(zhì)及其應(yīng)用。
技術(shù)介紹
螨類(lèi)是隸屬于節(jié)肢動(dòng)物門(mén)蛛形綱蜱螨亞綱的一類(lèi)體型微小的動(dòng)物，是蜱螨亞綱中除蜱類(lèi)以外所有種類(lèi)的統(tǒng)稱(chēng)。其中最常見(jiàn)也是對(duì)人類(lèi)危害最大的主要為粉螨、塵螨和蠕形螨。螨蟲(chóng)不但會(huì)污染食物與居室衛(wèi)生，還可直接或間接的引發(fā)哮喘，過(guò)敏，痤瘡等多種疾病，并會(huì)污染糧食，藥材，引起寵物疾病，因此對(duì)于螨蟲(chóng)的殺滅與驅(qū)除十分必要。雖然目前市面上的滅螨驅(qū)螨產(chǎn)品種類(lèi)繁多，但大多毒性較強(qiáng)，對(duì)人體健康有著潛在危害，且有污染環(huán)境的危險(xiǎn)，故研制一種環(huán)境友好型，低毒高效的滅螨驅(qū)螨產(chǎn)品迫在眉睫。青蒿素來(lái)源于菊科植物青蒿和黃花蒿，具有藥理機(jī)制獨(dú)特的強(qiáng)效抗瘧活性，目前青蒿素及其衍生物是當(dāng)今世界的抗瘧一線(xiàn)用藥，并被廣泛開(kāi)發(fā)利用，可用于治療自身免疫疾病，控制水體藻類(lèi)污染等。2015年屠呦呦研究員因青蒿素獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)，更表明了世界對(duì)青蒿素及其衍生物的認(rèn)可，也是對(duì)中國(guó)傳統(tǒng)中醫(yī)藥文化的承認(rèn)，是中國(guó)中醫(yī)藥文化走出去的堅(jiān)實(shí)有力的一步，具有里程碑式的意義。然而中藥不單具有一方面的作用，中藥的開(kāi)發(fā)也應(yīng)多元化、全面化、普用化，基于青蒿和黃花蒿中多種活性成分，尤其是青蒿素類(lèi)成分安全有效且具有抗多種寄生蟲(chóng)作用的特點(diǎn)(如抗瘧原蟲(chóng)，日本血吸蟲(chóng)，華支睪吸蟲(chóng)等)以及現(xiàn)今螨類(lèi)對(duì)人們生活的危害和困擾，本專(zhuān)利技術(shù)本著嚴(yán)謹(jǐn)求實(shí)的態(tài)度對(duì)此進(jìn)行研究。本專(zhuān)利技術(shù)將青蒿和黃花蒿中各有效組分采用溶劑提取法、色譜法、結(jié)晶法、萃取法等合適的化學(xué)方法進(jìn)行分離富集純化，并且將青蒿素及其衍生物和相關(guān)物以單體化合物或組合物形式進(jìn)行藥效學(xué)驗(yàn)證，得到具有滅螨和驅(qū)螨作用的生物活性物質(zhì)和健康物質(zhì)，從而推進(jìn)藥物和健康產(chǎn)品的研發(fā)創(chuàng)新，并將對(duì)人們身體健康和日常生活產(chǎn)生深遠(yuǎn)的影響。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專(zhuān)利技術(shù)的第一個(gè)目的在于提供一種具有滅螨和驅(qū)螨作用的生物活性物質(zhì)(包括藥物)與健康物質(zhì)，本專(zhuān)利技術(shù)的第二個(gè)目的在于提供青蒿素及其衍生物和相關(guān)物(雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素C12衍生物、青蒿素C4衍生物、甾類(lèi)青蒿素、開(kāi)環(huán)青蒿素，青蒿素結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化物等)及青蒿、黃花蒿及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源(原料藥及制備物)的一種新用途，本專(zhuān)利技術(shù)的第三個(gè)目的在于提供這種具有滅螨和驅(qū)螨作用的生物活性物質(zhì)(包括藥物)和健康物質(zhì)的來(lái)源和途徑，本專(zhuān)利技術(shù)的第四個(gè)目的在于提供其質(zhì)量檢測(cè)及控制方法。本專(zhuān)利技術(shù)的活性物質(zhì)適用于所有種類(lèi)的螨蟲(chóng)及其造成的危害，包括螨蟲(chóng)對(duì)人畜的感染，螨蟲(chóng)誘發(fā)的人畜過(guò)敏、哮喘，螨蟲(chóng)對(duì)食物、織物、居室、糧食、藥材、農(nóng)作物，觀賞植物的啃食污染等。本專(zhuān)利技術(shù)的目的是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：本專(zhuān)利技術(shù)生物活性物質(zhì)與健康物質(zhì)為組1中青蒿素及其衍生物和相關(guān)物某一單體活性物質(zhì)或其組合物及單體活性物質(zhì)或組合物的制品。本專(zhuān)利技術(shù)使用的青蒿素及其衍生物和相關(guān)物的制備方法是已知的，有關(guān)其制備方法已經(jīng)見(jiàn)諸于文獻(xiàn)和專(zhuān)利等。亦可為由如下組2藥用植物及其代用品種及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源，包括其藥用部位及非藥用部位，藥材及其飲片提取富集制成的制備物制成。組1青蒿素及其衍生物和相關(guān)物雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素C12衍生物、青蒿素C4衍生物、甾類(lèi)青蒿素、開(kāi)環(huán)青蒿素，青蒿素結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化物等現(xiàn)今通過(guò)各種途徑(化學(xué)全合成，半合成，生物合成，組織細(xì)胞培養(yǎng)，真菌轉(zhuǎn)化，代謝通路等)合成得到的青蒿素及其衍生物和相關(guān)物。組2青蒿(草蒿，廩蒿，茵陳蒿，邪蒿，香蒿，蘋(píng)蒿，黑蒿，白染艮，苦蒿，大頭青蒿)和黃花蒿(草蒿，青蒿，臭蒿，犱蒿，黃蒿，臭黃蒿，茼蒿，黃香蒿、野茼蒿，秋蒿、香苦草、野苦草，雞虱草，黃色土因呈，假香菜、香絲草、酒餅草，苦蒿，“沙拉翁”、“莫林一沙里爾日”，“好尼一沙里勒吉”，“康帕”，“克朗”)同屬植物原植物(包括青蒿和黃花蒿的各部位)及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源和加工品的制備物等。本專(zhuān)利技術(shù)生物活性物質(zhì)優(yōu)選為以下原料藥制成：青蒿、黃花蒿(原料藥與制備物)及青蒿素及其衍生物和相關(guān)物(雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素C12衍生物、青蒿素C4衍生物、甾類(lèi)青蒿素、開(kāi)環(huán)青蒿素，青蒿素結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化物等)。將上述原料藥(青蒿、黃花蒿等)用水或石油醚、乙醇等合適溶劑提取得到系列制備物或?qū)⒁陨纤蒙锘钚晕镔|(zhì)混合應(yīng)用或?qū)⒔M1中某一單體活性物質(zhì)單獨(dú)應(yīng)用或其單體活性物質(zhì)組合應(yīng)用，加入常規(guī)輔料，或作為添加物制備任意常規(guī)劑型，按常規(guī)的制劑工藝制成藥劑學(xué)可接受的任意常規(guī)劑型，包括氣霧劑、噴射劑、水劑型、乳劑型、膏劑型、膠凍狀、錠狀、氣溶膠型、固體型、膠囊劑、片劑、顆粒劑、凝膠劑、緩釋劑，懸浮劑、乳劑、乳油、毒粉、毒筆、粉劑、噴灑劑等，可應(yīng)用于藥品、保健品、健康品、個(gè)人護(hù)理品(嬰幼兒護(hù)理用品)、家居清潔品、寵物清潔品、農(nóng)業(yè)園藝用品等市場(chǎng)存在產(chǎn)品中。本專(zhuān)利技術(shù)的生物活性物質(zhì)，青蒿素及其衍生物和相關(guān)物，青蒿、黃花蒿及其制備物，制備方式與制劑方式是本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員所公知的。本專(zhuān)利技術(shù)所述的活性物質(zhì)安全可靠，無(wú)副作用，適用于家庭、學(xué)校、辦公室、幼兒園、醫(yī)院、賓館、飯店、糧庫(kù)、藥庫(kù)、農(nóng)田及其他場(chǎng)所驅(qū)滅螨蟲(chóng)。本專(zhuān)利技術(shù)的生物活性物質(zhì)及其制劑，可為噴灑，涂布于環(huán)境或人畜外用，也可經(jīng)其他形式使用。本專(zhuān)利技術(shù)的生物活性物質(zhì)及其制劑，可以單獨(dú)使用，也可和其他現(xiàn)有物質(zhì)組合使用，例如與其它滅螨驅(qū)螨產(chǎn)品同時(shí)使用以加強(qiáng)效果，與緊致肌膚消除紅腫物質(zhì)同用以治療痤瘡等。以下對(duì)本專(zhuān)利技術(shù)的原理和特征進(jìn)行描述，所舉實(shí)例只用于解釋本專(zhuān)利技術(shù)，并非用于限定本專(zhuān)利技術(shù)的范圍。實(shí)驗(yàn)例1：本專(zhuān)利技術(shù)滅螨作用1.實(shí)驗(yàn)方法1.1供試靶標(biāo)采用標(biāo)準(zhǔn)試蟲(chóng)：粉塵螨(Dermatophagoides farinae)，雌雄成蟲(chóng)。1.2測(cè)試條件培養(yǎng)箱溫度為25℃±2℃，相對(duì)濕度為75％±5％1.3儀器與材料解剖鏡，培養(yǎng)皿(直徑60mm，高15mm)，有蓋白瓷盤(pán)(300mm×200mm×50mm)，白油凡士林混合物(1∶1)，隔水式培養(yǎng)箱；1.4實(shí)驗(yàn)步驟取4個(gè)培養(yǎng)皿，其中3個(gè)按使用方法放入待測(cè)藥劑或用藥劑處理的載體。另一個(gè)培養(yǎng)皿不放待測(cè)藥劑或放一塊未經(jīng)藥劑處理的載體(與處理載體面積相同)作為對(duì)照，每個(gè)培養(yǎng)皿內(nèi)壁上緣均勻涂抹白油凡士林混合物。每個(gè)培養(yǎng)皿中心放入200只試蟲(chóng)，30min時(shí)在培養(yǎng)皿中心放入螨蟲(chóng)飼料0.05g，之后將培養(yǎng)皿放入隔水式培養(yǎng)箱內(nèi)。48h檢查并記錄死亡螨蟲(chóng)數(shù)。當(dāng)對(duì)照組螨蟲(chóng)死亡率＞20％，試驗(yàn)需重新進(jìn)行。1.5結(jié)果計(jì)算按如下公式計(jì)算滅螨率，以百分率(％)表示：P＝R/N×100式中：P-滅螨率；R-死亡試蟲(chóng)數(shù)；N-試驗(yàn)試蟲(chóng)數(shù)；當(dāng)對(duì)照組螨蟲(chóng)死亡率＜5％無(wú)需校正；2.實(shí)驗(yàn)結(jié)果(見(jiàn)表1)表1活性物質(zhì)滅螨效果3.結(jié)論依照NY/T 1151.2-2006《農(nóng)藥登記衛(wèi)生用殺蟲(chóng)劑室內(nèi)藥效試驗(yàn)方法及評(píng)價(jià) 第二部分：滅螨和驅(qū)螨劑》進(jìn)行評(píng)價(jià)，該組合物滅螨效果達(dá)到“B”級(jí)。實(shí)驗(yàn)例2：本專(zhuān)利技術(shù)驅(qū)螨作用1.實(shí)驗(yàn)方法1.1供試靶標(biāo)采用標(biāo)準(zhǔn)試蟲(chóng)：粉塵螨(Dermatophagoides farinae)，雌雄成蟲(chóng)。1.2測(cè)試條件培養(yǎng)箱溫度為25℃±2℃，相對(duì)濕度為75％±5％1.3儀器與材料解剖鏡，培養(yǎng)皿(直徑60mm，高15mm)，有蓋白瓷本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種具有滅螨和驅(qū)螨作用的活性物質(zhì)(包括藥物)，其特征在于該活性物質(zhì)含有有效劑量青蒿素及其衍生物和相關(guān)化合物。本專(zhuān)利技術(shù)生物活性物質(zhì)與健康物質(zhì)為組1中某單體活性物質(zhì)或其組合物及單體活性物質(zhì)或組合物的制品，亦可為由如下組2藥用植物及其代用品種及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源，包括其藥用部位及非藥用部位，藥材及其飲片提取富集制成的制備物制成。組1?青蒿素及其衍生物和相關(guān)物雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素C12衍生物、青蒿素C4衍生物、甾類(lèi)青蒿素、開(kāi)環(huán)青蒿素，青蒿素結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化物等現(xiàn)今通過(guò)各種途徑(化學(xué)全合成，半合成，生物合成，組織細(xì)胞培養(yǎng)，真菌轉(zhuǎn)化，代謝通路等)合成得到的青蒿素及其衍生物和相關(guān)物。組2?青蒿(草蒿，廩蒿，茵陳蒿，邪蒿，香蒿，蘋(píng)蒿，黑蒿，白染艮，苦蒿，大頭青蒿)和黃花蒿(草蒿，青蒿，臭蒿，犱蒿，黃蒿，臭黃蒿，茼蒿，黃香蒿、野茼蒿，秋蒿、香苦草、野苦草，雞虱草，黃色土因呈，假香菜、香絲草、酒餅草，苦蒿，“沙拉翁”、“莫林一沙里爾日”，“好尼一沙里勒吉”，“康帕”，“克朗”)同屬植物原植物(包括青蒿和黃花蒿的各部位)及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源和加工品的制備物等。...

【技術(shù)特征摘要】
1.一種具有滅螨和驅(qū)螨作用的活性物質(zhì)(包括藥物)，其特征在于該活性物質(zhì)含有有效劑量青蒿素及其衍生物和相關(guān)化合物。本發(fā)明生物活性物質(zhì)與健康物質(zhì)為組1中某單體活性物質(zhì)或其組合物及單體活性物質(zhì)或組合物的制品，亦可為由如下組2藥用植物及其代用品種及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源，包括其藥用部位及非藥用部位，藥材及其飲片提取富集制成的制備物制成。組1 青蒿素及其衍生物和相關(guān)物雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素C12衍生物、青蒿素C4衍生物、甾類(lèi)青蒿素、開(kāi)環(huán)青蒿素，青蒿素結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化物等現(xiàn)今通過(guò)各種途徑(化學(xué)全合成，半合成，生物合成，組織細(xì)胞培養(yǎng)，真菌轉(zhuǎn)化，代謝通路等)合成得到的青蒿素及其衍生物和相關(guān)物。組2 青蒿(草蒿，廩蒿，茵陳蒿，邪蒿，香蒿，蘋(píng)蒿，黑蒿，白染艮，苦蒿，大頭青蒿)和黃花蒿(草蒿，青蒿，臭蒿，犱蒿，黃蒿，臭黃蒿，茼蒿，黃香蒿、野茼蒿，秋蒿、香苦草、野苦草，雞虱草，黃色土因呈，假香菜、香絲草、酒餅草，苦蒿，“沙拉翁”、“莫林一沙里爾日”，“好尼一沙里勒吉”，“康帕”，“克朗”)同屬植物原植物(包括青蒿和黃花蒿的各部位)及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源和加工品的制備物等。2.如權(quán)利要求1所述的生物活性物質(zhì)，可作為滅螨和驅(qū)螨的一種應(yīng)用，其特征在于該生物活性物質(zhì)的組成為：青蒿素及其衍生物和相關(guān)物(雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素C12衍生物、青蒿素C4衍生物、甾類(lèi)青蒿素、開(kāi)環(huán)青蒿素，青蒿素結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化物等)及青蒿、黃花蒿及其代用品種，及其他含有青蒿素及其衍生物相關(guān)化合物的天然來(lái)源。3.將上述原料藥(青蒿、黃花蒿等)用水或石油醚、乙醇等合適溶劑提取得到系列制備物或?qū)⒁陨纤蒙锘钚晕镔|(zhì)混合應(yīng)用或?qū)⒔M1中某一單體活性物質(zhì)單獨(dú)應(yīng)用或其單體活性物質(zhì)組合應(yīng)用，加入常規(guī)輔料，或作為添加物制備任意常規(guī)劑型，按常規(guī)的制劑工藝制成藥劑學(xué)可接受的任意常規(guī)劑型。4.如權(quán)利要求1～3任一所述的活性物質(zhì)及其組合具有滅螨和驅(qū)螨作用，...

【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：何廣義，苗艷，辛成業(yè)，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：何廣義，苗艷，辛成業(yè)，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：北京;11