美洲大蠊有效部位結腸片及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種美洲大蠊有效部位結腸片及其制備方法，所述結腸片包括美洲大蠊凍干粉、填充劑、崩解劑、潤濕劑和潤滑劑，以質量比計美洲大蠊凍干粉：填充劑＝1:1.5，所述潤滑劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的0.3％，所述崩解劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的3％。本發明專利技術的美洲大蠊有效部位結腸片，通過結腸包衣技術，有利于保持藥效，促進吸收，從而提高藥物生物利用度、掩蓋藥物的不良氣味、保證了制劑的穩定性，減少了由于制劑的質量差異引起的治療效果降低及不良反應的發生。片劑的制劑形式，服用劑量小、吸收迅速、質量穩定、方便攜帶、易保存，尤其適合工業化生產。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于中藥制劑
，具體地說，涉及一種美洲大蠊有效部位結腸片及其制備方法
技術介紹
癌癥是僅次于心血管疾病的人類第二大殺手，嚴重危害人類健康，已逐漸成為重大的社會公共衛生問題。西醫對腫瘤的治療仍以手術、放療和化療為主，毒副作用嚴重和廣泛，導致病人機體狀況的惡化及生命質量的下降，多數患者因不能忍受而放棄治療，甚至死于過度治療。中醫藥對腫瘤的治療起著不可估量的作用，惡性腫瘤屬于中醫“癌”、“巖”、“惡腫”、“積聚”等范疇，中藥治療惡性腫瘤立足于整體觀念，扶正與祛邪相結合，標本兼治，從而增強療效，具有西醫不可比擬的獨特優勢(多途徑、多靶點和多環節的共同作用)，逐漸成為抗腫瘤研究的熱點。美洲大蠊(Periplaneta americana(L.))為昆蟲綱有翅亞綱蜚蠊目蜚蠊科大蠊屬昆蟲的干燥蟲體，又名蟑螂、石姜、滑蟲、偷油婆、茶婆子，入藥始載于《神農本草經》，謂“味咸，寒。主血瘀、癥堅、寒熱，破積聚，喉咽痹，內寒，無子”，具有活血化瘀、解毒消疳、利水消腫等功效，用于治療小兒疳積、疔瘡、癰腫、喉蛾、無名腫毒、梅毒以及毒蛇、蜈蚣咬傷等疾病。含有蛋白質、氨基酸、肽類、糖類等多種有效成分，現代研究表明，在抗癌、提高免疫力、治療心血管疾病、修復皮膚等方面具有顯著的作用。美洲大蠊具有高蛋白的資源優勢，其體內粗蛋白質含量在20％-70％之間，遠遠高于豬肉、牛肉、雞肉等肉類。美洲大蠊還富含氨基酸18種以上，包括人體半必需氨基酸2種和人體必需氨基酸7種。文獻報道現已從美洲大蠊中分離鑒定出50多種神經肽，如神經肽原肛肽、昆蟲抗菌肽等。其中昆蟲抗菌肽是具有生物活性短鏈多肽，具對熱穩定、廣譜抗菌等特點，能抑制多種腫瘤細胞及動物實體瘤的生長，且不會對正常細胞造成傷害。廖吉在“蜚蠊油脂在保健食品和醫藥上的應用及制備方法”(CN1500495A)中指出：“蜚蠊含油酸，亞油酸，亞麻酸等不飽和脂肪酸，其含量高達71.903％，具有抗菌和修復創傷，增強免疫力等作用”。蒙松年、焦春香等采用GC-MS對美洲大蠊的提取物進行分析，發現含有較多烯醇、烯酸類和烷烴、多元醇、大環內酯類物質。此外，美洲大蠊體內還含有信息素、糖類(如粘多糖等)，酶，酯酶，輔酶A及豐富的礦物質和微量元素。蟑螂的不同溶劑提取物對小鼠S180抑瘤實驗，抑瘤率為43％～63％。采用E玫瑰花環試驗檢測蟑螂油的細胞免疫反應，通過腹腔注射其蟑螂油可增強免疫反。蔣永新等研究指出康復新液(美洲大蠊提取物)有抑制腫瘤生長，阻滯細胞周期，誘導腫瘤細胞凋亡的作用。廖劍英使用“康復新”治療惡性纖維組織細胞瘤，效果良好。陳利銘研究發現蟑螂提取物AT2具有抗腫瘤活性，能增強小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能，并使脾臟指數增加，在體外則可增加T淋巴細胞對ConA的轉化反應。以美洲大蠊為原料開發的“康復新”產品，經研究發現其含多元醇類、粘糖氨酸和表面細胞生長因子EGF等，能增強巨噬細胞和NK細胞的吞噬能力，消除炎癥水腫，改善局部血液循環；能使傷口周圍中性粒細胞數量和趨化功能增加，促進表皮細胞生長和肉芽組織增生，利于創面清理和加速創面修復。口服制劑是中藥制劑當中最為常見，因其服用方便、患者順應性好，一直以來都是廣大患者首選的劑型。然而該制劑同樣存在一些缺點，尤其對于一些主要藥效成分為蛋白質和多肽類的中藥，其有效成分容易被胃中的酶、酸所降解，從而使得該中藥失去藥效，難以達到應有的療效。近年來，伴隨著口服結腸定位給藥系統的發展和改進，恰好為研究這類藥物口服給藥提供了一定參考。如口服結腸定位給藥系統(OCDDS)就比較適合某些有效成分容易受到胃中的酶、酸性環境影響的中藥，將該類中藥成分制成結腸制劑后使其不在胃和小腸釋放，而使藥物到達結腸后蝕解釋放出藥物，發揮應有療效。
技術實現思路
有鑒于此，本專利技術所要解決的技術問題是為了解決美洲大蠊的多肽類有效成分容易被胃中的酶、酸所降解，藥效降低的問題，提供一種美洲大蠊有效部位結腸定位片及其制備方法。本專利技術了一種美洲大蠊有效部位結腸片，包括美洲大蠊凍干粉、填充劑、崩解劑、潤濕劑和潤滑劑，以質量比計美洲大蠊凍干粉：填充劑＝1:1.5，所述潤滑劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的0.3％，所述崩解劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的3％。進一步的，所述填充劑包括微晶纖維素和磷酸氫鈣，以質量比計，所述微晶纖維素：磷酸氫鈣＝2:1。進一步的，所述崩解劑為低取代羥丙基纖維素。進一步的，所述潤濕劑為70％乙醇。進一步的，所述潤滑劑為微粉硅膠。本專利技術還公開了上述美洲大蠊有效部位結腸片制備方法，包括以下步驟：取美洲大蠊凍干粉、填充劑和崩解劑一混合均勻，加入潤濕劑制軟才，將所述軟才制粒，顆粒干燥后整粒，向顆粒中加入潤滑劑和崩解劑二，混合均勻后壓片，得到素片，將所述素片包衣即得。進一步的，所述填充劑包括微晶纖維素和磷酸氫鈣。進一步的，以質量比計，所述美洲大蠊凍干粉：微晶纖維素：磷酸氫鈣＝2:2:1。進一步的，所述潤濕劑包括70％乙醇。進一步的，所述軟才用20目篩制粒。進一步的，所述顆粒干燥溫度為45-50℃。進一步的，所述整粒用20目篩。進一步的，所述潤滑劑包括微粉硅膠和/或硬脂酸鎂。進一步的，所述微粉硅膠加入量為顆粒重量的0.3％。進一步的，所述崩解劑一和崩解劑二均為低取代羥丙基纖維素，崩解劑一和崩解劑二總量為凍干粉和填充劑總質量的3％，崩解劑一：崩解劑二＝3:1。進一步的，所述包衣方法為包衣鍋傾角45°，轉速30-40r/min，吹入熱風溫度為40-50℃，素片加熱至45℃，將包衣液在1kg/cm2的霧化壓力下以12ml/min/kg的流速噴入，至素片增重7％，取出，45℃固化12h。進一步的，所述包衣液為6％的聚丙烯酸樹脂S100(Eudragit S100)溶液。與現有技術相比，本專利技術可以獲得包括以下技術效果：1)本專利技術的美洲大蠊有效部位結腸片，通過結腸包衣技術，有利于保持藥效，促進吸收，從而提高藥物生物利用度、掩蓋藥物的不良氣味、保證了制劑的穩定性，減少了由于制劑的質量差異引起的治療效果降低及不良反應的發生。2)片劑的制劑形式，服用劑量小、吸收迅速、質量穩定、方便攜帶、易保存，尤其適合工業化生產。當然，實施本專利技術的任一產品必不一定需要同時達到以上所述的所有技術效果。附圖說明此處所說明的附圖用來提供對本專利技術的進一步理解，構成本專利技術的一部分，本專利技術的示意性實施例及其說明用于解釋本專利技術，并不構成對本專利技術的不當限定。在附圖中：圖1為本專利技術實施例中臨界相對濕度圖；圖2為本專利技術實施例中DEP不同用量的釋藥曲線圖；圖3為本專利技術實施例中不同包衣增重的釋藥曲線圖。具體實施方式以下將配合附圖和實施例來詳細說明本專利技術的實施方式，藉此對本專利技術如何應用技術手段來解決技術問題并達成技術功效的實現過程能充分理解并據以實施。實施例一、美洲大蠊凍干粉素片的制備1.1顆粒的制備1.1.1制粒用輔料的篩選及用量考察(1)填充劑由于美洲大蠊提取物的凍干粉粘性大、引濕性較強，還含有少量的油脂，制粒困難，因此考慮加入吸濕性較低的填充劑，以降低其引濕性。微晶纖維素性質穩定，具有良好的壓縮性，抗濕性強，壓制的片劑硬度較大，同時其還兼具粘合、崩解等作用；磷酸氫鈣常常作為中藥富含油脂類和強吸濕性藥物的吸收劑，性質穩定，本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種美洲大蠊有效部位結腸片，其特征在于，包括美洲大蠊凍干粉、填充劑、崩解劑、潤濕劑和潤滑劑，以質量比計美洲大蠊凍干粉：填充劑＝1:1.5，所述潤滑劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的0.3％，所述崩解劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的3％。

【技術特征摘要】
1.一種美洲大蠊有效部位結腸片，其特征在于，包括美洲大蠊凍干粉、填充劑、崩解劑、潤濕劑和潤滑劑，以質量比計美洲大蠊凍干粉：填充劑＝1:1.5，所述潤滑劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的0.3％，所述崩解劑用量為美洲大蠊凍干粉和填充劑總量的3％。2.如權利要求1所述的美洲大蠊有效部位結腸片，其特征在于，所述填充劑包括微晶纖維素和磷酸氫鈣，以質量比計，所述微晶纖維素：磷酸氫鈣＝2:1；所述崩解劑為低取代羥丙基纖維素；所述潤濕劑為70％乙醇；所述潤滑劑為微粉硅膠。3.一種美洲大蠊有效部位結腸片制備方法，其特征在于，包括以下步驟：取美洲大蠊凍干粉、填充劑和崩解劑一混合均勻，加入潤濕劑制軟才，將所述軟才制粒，顆粒干燥后整粒，向顆粒中加入潤滑劑和崩解劑二，混合均勻后壓片，得到素片，將所述素片包衣即得。4.如權利要求3所述的美洲大蠊有效部位結腸片制備方法，其特征在于，所述填充劑包括微晶纖維素和磷酸氫鈣，以質量比計，所述美洲大蠊凍干粉：微晶纖維素：磷酸氫鈣＝2:2:1。5.如權利要求4所述的美洲大蠊...

【專利技術屬性】
技術研發人員：張丹，田吉，朱偉，劉明華，陳斯瑋，余昕，廖芳，傅超美，
申請(專利權)人：西南醫科大學，
類型：發明
國別省市：四川;51