一種莪術油及其藥物制劑制造技術

本發明專利技術屬于中藥技術領域，本發明專利技術公開了一種莪術油及其藥物制劑，該莪術油含有呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮，其中呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮的含量大于等于40％小于等于70％。本發明專利技術莪術油具有更好的穩定性以及更低的刺激性。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于中藥
，具體涉及一種新的莪術油及其以莪術油為原料的藥物制劑。本專利技術所述的莪術油是以溫莪術為原料獲得的莪術油，溫莪術種植基地包括但不限于海南省。
技術介紹
莪術為姜科植物，分為廣西莪術、蓬莪術、溫莪術，產于廣西、江西、四川、浙江及海南等省。莪術油是從莪術干燥根莖中提取的揮發油，中醫理論認為莪術油具有行氣破血、消積止痛的功效，現代藥理學研究表明莪術油還具有抗病毒、抗菌、抗腫瘤等功效。莪術油的化學成分較為復雜，大多數為倍半萜類化合物，沸點高而且具有熱敏性，高溫下容易發生氧化、分解或轉化反應。莪術油經過廣泛的臨床應用，證實其具有高效、低毒的特點且對多種疾病有效。莪術油制劑在宮頸癌、肝癌及心血管疾病治療方面均取得了令人滿意的療效。臨床使用的莪術油制劑一般包括莪術油注射液、莪術油葡萄糖注射液、復方莪術油栓劑、復方莪術油軟膠囊等。莪術油作為傳統的活血化瘀中藥近年來逐漸引起了醫藥界的重視，并在其資源、植化、藥理、制劑、臨床等方面進行了系統研究，證實莪術油是一個藥理活性強、高效、安全的藥物。腫瘤和心血管疾病是目前兩大醫學難題，同時也帶來了兩個具有廣闊拓展空間的藥品市場。莪術油的抗腫瘤和抗血栓活性及臨床上的確切療效，再加上其抗病毒和抗菌活性，都極大地預示著莪術油將會在未來的藥品市場占據一席之地。總的來說，莪術油是一個很有發展前途的藥物，隨著今后對它的進一步開發研究，莪術油將會在我國的新藥創制體系中大放異彩。
技術實現思路
基于上述原因，申請人經過多年研究，得到一種新的莪術油，該莪術油中莪術倍半萜類有效部位含量大于等于40％且小于等于70％；另外，對于有效成分以及刺激性成分莪術烯和桉油精進行深入的研究，發現莪術烯小于8％，桉油精小于1.0％的莪術油刺激性最小，穩定性最好；本專利技術得到的新莪術油可以作為藥物原料使用。本專利技術通過下述技術方案實現的。一種莪術油，含有呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮。其中莪術油含有的呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮的含量大于等于40％小于等于70％。其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉馬酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪術二酮含量大于等于10％小于等于30％。一種莪術油，莪術油含有的呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮的含量大于等于40％小于等于70％；其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉馬酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪術二酮含量大于等于10％小于等于30％；莪術烯含量大于2％小于等于8％，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。一種莪術油，莪術油含有的呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮的含量大于等于50％小于等于70％；其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉馬酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪術二酮含量大于等于10％小于等于30％；莪術烯含量大于2％小于等于8％，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。其中莪術油含有莪術烯，莪術烯含量大于2％小于等于8％。其中莪術油中含有桉油精，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。進一步優選的莪術油，其中莪術油中含有桉油精，其中桉油精含量大于0.1％小于0.6％。上述所述的莪術油為原料的藥物制劑。上述所述的藥物制劑包括眼耳鼻喉、外陰、陰道、肛周、直腸、皮膚、粘膜等外用制劑，或者片劑、膠囊、顆粒劑等口服制劑，或者注射劑等。上述所述的藥物制劑包括：滴眼劑、滴耳劑、洗劑、陰道栓劑、直腸栓劑，軟膏劑、膠囊劑、軟膠囊劑、片劑、泡騰片、顆粒劑、口服液、凝膠劑、膜劑、泡沫劑等外用或口服制劑、或注射劑。上述所述的藥物制劑原料為莪術油為164重量份，冰片為150重量份。上述所述藥物制劑在制備預防和/或治療人乳頭瘤病毒感染的藥物中的應用。所述藥物制劑在預防和/或治療各種病毒、細菌、霉菌、衣原體、支原體、滴蟲等感染、眼耳鼻喉感染、外陰炎、各種陰道炎、混合感染性陰道炎、皮膚感染、粘膜感染、痔瘡感染、便秘、宮頸炎、附件炎、CINI-CINIII、宮頸癌等藥物中的應用。上述所述的莪術油的制備方法包括但不限于為：取莪術藥材，洗凈、切片2-5mm、40-80℃烘干、粉碎成莪術細粉過40-80目篩備用；取莪術細粉裝于超臨界CO2萃取設備的萃取釜中，調節萃取釜的工作壓力為10-12MPa、工作溫度為40-50℃；I級分離柱的工作壓力為7～9MPa、工作溫度為50-70℃；II級分離柱的工作壓力為4～5MPa、工作溫度為30-40℃，萃取90～120分鐘，得萃取莪術油。申請人通過多次研究，意外發現莪術在超臨界CO2萃取前處理過程中切片參數與烘干溫度對于莪術烯和桉油精含量有著重要影響。本專利技術所述的莪術油是以溫莪術為原料獲得的莪術油，產地包括但不限于海南省。本專利技術莪術油具有現有技術的藥理活性。本專利技術莪術油為中藥領域的“有效部位”概念。所謂中藥有效部位，是指當一味中藥或復方中藥提取物中的一類或幾類化學成分的含量達到總提取物的50％以上，而且一類或幾類已知化學成分被認為是有效成分，該一類或幾類成分的混合體即被認為是有效部位。呋喃二烯：CAS號：19912-61-9；吉馬酮：CAS號：6902-91-6；莪術二酮：CAS號：13657-68-6；莪術烯：CAS號：17910-09-7；桉油精：CAS號：470-82-6。上述所述的莪術油有效部位，可以按照本專利技術的超臨界CO2萃取的方法制備得到，也可以以符合藥典標準的莪術油為原料，按照制備液相的方法制備得到：液相色譜條件：以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈為流動相A，水為流動相B，進行梯度洗脫，梯度為：0～20min是等比例的把A60％和B40％變換成A95％和B5％，21～35min維持A95％和B5％；檢測波長為216nm。本專利技術下述試驗，是在多次創造性試驗基礎上，針對本專利技術所要保護的技術方案進行的結論性試驗。一、不同莪術油穩定性試驗試驗1組：莪術油：呋喃二烯含量28.72％，吉馬酮含量7.57％，莪術二酮含量24.39％；莪術烯含量2.95％，桉油精含量0.13％。制備方法為：取溫莪術藥材，洗凈、切片3mm、40～50℃烘干、粉碎成莪術細粉過60目備用；取莪術細粉裝于超臨界CO2萃取設備的萃取釜中，調節萃取釜的工作壓力為10.5MPa、工作溫度為45℃；I級分離柱的工作壓力為8.2MPa、工作溫度為60℃；II級分離柱的工作壓力為4.3MPa、工作溫度為35℃，萃取1.5小時，得萃取莪術油。試驗2組：莪術油：呋喃二烯含量26.81％，吉馬酮含量7.49％，莪術二酮含量20.09％；莪術烯含量4.20％，桉油精含量0.37％。制備方法為：取溫莪術藥材，洗凈、切片3mm、45～55℃烘干、粉碎成莪術細粉過80目備用；取莪術細粉裝于超臨界CO2萃取設備的萃取釜中，調節萃取釜的工作壓力為10.5MPa、工作溫度為45℃；I級分離柱的工作壓力為8.2MPa、工作溫度為60℃；II級分離柱的工作壓力為4.3MPa、工作溫度為35℃，萃取1.5小時，得萃取莪術油。試驗3組：莪術油：呋喃二烯含量26.22％，吉馬酮含量7.60％，莪術二酮含量20.28％；莪術烯含量4.80％，桉油精含量0.41％。制備方法為：取溫莪術藥材，洗凈、切片3mm、50～60℃烘干、粉碎成莪術細粉本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種莪術油，其特征在于莪術油含有呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮。

【技術特征摘要】
1.一種莪術油，其特征在于莪術油含有呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮。2.根據權利要求1所述的一種莪術油，其中莪術油含有的呋喃二烯、莪術二酮和吉馬酮的含量大于等于40％小于等于70％。3.根據權利要求1所述的一種莪術油，其中呋喃二烯含量大于等于10％小于等于32％；吉馬酮含量大于等于5.5％小于等于10％，莪術二酮含量大于等于10％小于等于30％。4.根據權利要求1-3任一項所述的一種莪術油，其中莪術油含有莪術烯，莪術烯含量大于2％小于等于8％。5.根據權利要求1-3任一項所述的一種莪術油，其中莪術油中含有桉油精，桉油精含量大于0.1％小于1.0％。6.根據權利要求1-5任一項所述的一種莪術油，其特征在于以莪術油為原料制備的藥物制劑。7.根據權利要求6所述的一種莪術油，其中藥物制劑包括眼耳鼻喉、外陰、陰道、肛周、直腸、皮膚、粘膜等外用制劑，或者片劑、膠囊、顆粒劑等口服制劑，或者注射劑等。8.根據權利要求6所述的一種莪術油，其中藥物制劑包括：滴眼劑、滴耳劑、洗劑、陰道栓劑、直腸栓劑，軟膏劑、膠囊劑、軟膠囊劑、片劑、泡騰片、顆粒劑、口服液、凝膠劑、膜劑、泡...

【專利技術屬性】
技術研發人員：陳容，徐朗，黃嫻，馮仲異，
申請(專利權)人：海南回元堂藥業有限公司，
類型：發明
國別省市：海南;46