葡萄烯糖及其衍生物在制備藥物中的應用制造技術

本發明專利技術提供了葡萄烯糖及其衍生物在制備藥物中的應用，具體地，提供了葡萄烯糖及其衍生物在制備降血糖、抗病毒、傷口修復、抗腫瘤或抗衰老藥物中的應用。本發明專利技術所述葡萄烯糖及其衍生物包括D?葡萄烯糖和三乙酰葡萄烯糖。本發明專利技術經動物和體外試驗的測定，結果顯示葡萄烯糖及其衍生物具有降血糖、抗病毒、傷口修復、抗腫瘤或抗衰老作用。本發明專利技術所述藥物為葡萄烯糖或其衍生物作為活性成分與常規藥用輔料按常規方法制成的口服片劑、膠囊劑、口服液或顆粒劑或經皮吸收的注射劑或貼劑。在醫藥領域有較大的實用價值。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及藥物化學。具體涉及葡萄烯糖及其衍生物在制備藥物中的應用。尤其涉及葡萄烯糖及其衍生物在制備抗菌、抗炎、傷口修復、抗病毒、抗腫瘤、降血糖及抗衰老藥物中的應用。
技術介紹
糖化學與糖生物學現已成為生命科學的前沿和熱點領域，糖類在生物體中不僅作為能源或結構組成，而且擔負著極為重要的生物功能。糖復合物中的寡糖是體內的信息分子，對人類疾病的發生，發展和預后起著重要的作用，同時是一類重要的治療藥物。糖類藥物的主要功能有以下幾方面：提高免疫能力，降血糖的作用，抗輻射作用，抗病毒作用，抗類風濕關節炎等。本專利技術人研究發現葡萄烯糖具有消炎殺菌、抗病毒、傷口修復、抗腫瘤、降血糖、清除自由基的功能；例如：三乙酰葡萄烯糖具有降血糖、抗病毒及抗腫瘤等的作用，因此，葡萄烯糖可用于預防病毒及病原菌感染，防止流感病毒，肝炎病毒引起的傳染病，修復傷口、降血糖、抗腫瘤、以及抗衰老等方面。三乙酰葡萄烯糖能夠有效降低高血壓，糖尿病等疾病的發生率和發病時間、同時能夠有效抑制腫瘤的生長。目前，葡萄烯糖與其衍生物三乙酰葡萄烯糖主要作為合成中間體，并未報道對于上述功能的應用。
技術實現思路
本專利技術所要解決的技術問題在于研究設計葡萄烯糖與其衍生物在制備消炎殺菌、抗病毒、傷口修復、抗腫瘤、降血糖、清除自由基藥物方面的新應用以及葡萄糖及其衍生物在制備降血糖、抗病毒、抗腫瘤或抗衰老藥物方面的應用。本專利技術提供了葡萄烯糖及其衍生物在制備藥物中的應用，具體地，提供了葡萄烯糖及其衍生物在制備抗菌、抗病毒、傷口修復、降血糖、抗腫瘤或抗衰老藥物中的應用。本專利技術所述葡萄烯糖及其衍生物包括D-葡萄烯糖和三乙酰葡萄烯糖。葡萄烯糖及其衍生物通過限制糖代謝來降低血糖，能夠用作制備治療糖尿病的藥物。葡萄烯糖及其衍生物能夠抑制病毒感染，是天然抗代謝物類抗生素，具有多種生理藥理效應，可以抑制病毒糖蛋白合成，改變其中多糖結構，致使病毒失去感染力，從而減少病毒繁殖。該化合物可以制備為抗病毒劑，通常對皰疹病毒、流感病毒有活性。本專利技術另一個目的是提供了三乙烯葡萄烯糖在制備降血糖、抗腫瘤、抗病毒藥物中的應用。本專利技術還有一個目的是提供了D-葡萄烯糖在制備抗菌、抗炎、抗病毒、傷口修復、抗腫瘤、降血糖或抗衰老藥物中的應用。本專利技術人進行了系列的動物及體外試驗如下：葡萄烯糖抗菌試驗結果顯示：在配比濃度下，對金黃色葡萄球菌，大腸桿菌有殺菌作用，是一種良好的抗菌劑。D-葡萄烯糖在抑制蛋清引起的小鼠足趾腫脹方面效果顯著，并且在高濃度劑量下優于氫化可的松。D-葡萄烯糖抗病毒試驗：對流感病毒A3、副流感病毒HVJ、腺病毒3，7型(AdV3，7)、單純皰疹病毒I，II型(HSVI，II)等有抑制作用。D-葡萄烯糖對新西蘭大白兔有傷口修復作用。D-葡萄烯糖對抗小鼠衰老顯示具有良好的抗衰老作用。D-葡萄烯糖對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的影響，結果顯示具有降糖作用。三乙酰葡萄烯糖對鏈脲佐菌素STZ所致糖尿病大鼠的影響，結果顯示具有降糖作用。三乙酰葡萄烯糖抗病毒活性試驗：三乙酰葡萄烯糖對病毒致細胞病變效應的影響，三乙酰葡萄烯糖不同濃度對病毒致細胞病變均有明顯的抑制作用。三乙酰葡萄烯糖抗腫瘤生物活性體外篩選試驗，結果顯示，三乙酰葡萄烯糖對BEL-7402人肝癌、P338小鼠白血病、A-549人肺腺癌均有強效。上述試驗結果表明三乙烯葡萄烯糖具有降血糖、抗腫瘤、抗病毒作用。D-葡萄烯糖具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗腫瘤、降血糖或抗衰老作用。本專利技術所述藥物是以葡萄烯糖或其衍生物作為活性成分與常規藥用輔料按常規方法制成的口服片劑、膠囊劑、口服液或顆粒劑或經皮吸收的注射劑或貼劑。本專利技術所述藥物是以三乙酰葡萄烯糖作為活性成分與常規藥用輔料按常規方法制成的口服片劑、膠囊劑、口服液或顆粒劑或經皮吸收的注射劑或貼劑。本專利技術所述藥物是以D-葡萄烯糖作為活性成分與常規藥用輔料按常規方法制成的口服片劑、膠囊劑、口服液或顆粒劑或經皮吸收的注射劑或貼劑。具體實施方式以下實施例使用的D-葡萄烯糖與三乙酰葡萄烯糖購置于上海升耀生物技術有限公司規格：D-葡萄烯糖10g/瓶，含量：98％-99％、三乙酰葡萄烯糖25g/瓶，含量：98％-99％。實施例一D-葡萄烯糖抗菌試驗：取D-葡萄烯糖5g同20mL丙二醇配成的原液充分振搖，均勻，備用。按無菌操作，取8個瓶子編號A-F，利用倍比稀釋法，將濃度稀釋為原液濃度的1/2，1/4，1/8，1/16，1/32，并做空白對照。如下：A：15mL原液+15mL丙二醇，將剩余溶液各取1mL加于6支試管中；B：15mLA+15mL丙二醇，將剩余溶液各取1mL加于6支試管中；C：15mLB+15mL丙二醇，將剩余溶液各取1mL加于6支試管中；D：15mLC+15mL丙二醇，將剩余溶液各取1mL加于6支試管中；E：15mLD+15mi丙二醇，將剩余溶液各取1mL加于6支試管中；F：15mLE+15mL丙二醇，將剩余溶液各取1mL加于6支試管中；G：3mL丙二醇，分別取1mL加入2支試管中；F：3mL呋喃西林，分別1mL加入2支試管中。抗菌試驗結果顯示：在配比濃度下，D-葡萄烯糖對金黃色葡萄球菌，大腸桿菌有殺菌作用，在3min、5min、和10min的時間點具有良好的抗菌作用，達99.9％，是一種良好的抗菌劑。實施例二D-葡萄烯糖小鼠抗炎試驗：對小鼠足趾腫脹的影響和炎癥組織中PGE2滲出量(以OD值表示)的影響注；PGE2前列腺素E2模型：小鼠足趾蛋清致炎法試驗結果表明：D-葡萄烯糖在抑制蛋清引起的足趾腫脹方面效果顯著，并且在高濃度劑量下優于氫化可的松。同時其可以有效地抑制蛋清所致足趾腫脹中PGE2的滲出量，效果優于氫化可的松。實施例三D-葡萄烯糖抗病毒試驗：利用Reed-Mucnch法計算50％有效濃度(EC50)并求出治療指數IT＝(利用CC50/EC50)，IT值越高作用越強。病毒株：流感病毒A3、副流感病毒HVJ、腺病毒3，7型(AdV3，7)、單純皰疹病毒I，II型(HSVI，II)D-葡萄烯糖對病毒所致細胞病變作用的影響試驗結果表明：D-葡萄烯糖對以上六種病毒有不同程度的抑制作用。實施例四D-葡萄烯糖傷口修復：動物模型：采用新西蘭大白兔80只，體質量(2.25-2.50)kg，雌雄各半，背部備皮，距脊柱兩側2.0cm處切割直徑為2.0cm的對稱創傷口3個，深度從皮膚到肌層，傷口的厚度為0.3cm，用生理鹽水沖洗傷口，備用。用藥方法及分組在傷口模型上，第1組傷口不作處理(空白組)用凡土林醫用紗布覆蓋，處理后的傷口用無菌紗布包扎好，第2組傷口用安膚舒(對照組1)浸透醫用紗布后敷于患處；第3組傷口用褥瘡寧(對照組2)浸透醫用紗布后敷于患處；第4組傷口用D-葡萄烯糖覆蓋(實驗組)，隔日換藥。各組采用不同方法處理的傷口在促進上皮生長和傷口收縮作用上有明顯的差別。傷后3天，對照組1、對照組2以及實驗組肉芽組織生長明顯，局部已長出薄層或點狀上皮，創緣皮膚收縮明顯，空白組情況較差，但實驗組(本產品)創面收縮明顯，優于對照組及空白組；傷后7天，實驗組(本產品)創面已基本愈合，對照組創面仍有部分未愈合，表皮下及肌層內均有大量肉芽組織增生，而空白組大部分傷口仍濕潤，仍有滲出物，傷口收縮不明顯，僅見薄層肉芽，未見明顯的本文檔來自技高網...

【技術保護點】
D?葡萄烯糖在制備傷口修復藥物中的應用。

【技術特征摘要】
1.D-葡萄烯糖在制備傷口修復藥物中的應用。2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述藥物為D-...

【專利技術屬性】
技術研發人員：蔡穎，
申請(專利權)人：威海恒基偉業信息科技發展有限公司，
類型：發明
國別省市：山東;37