Fistulains A在制備治療鼻咽癌藥物中的應用制造技術

本發明專利技術公開了Fistulains?A在制備治療鼻咽癌藥物中的應用，屬于藥物新用途技術領域。本發明專利技術通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Fistulains?A對人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生長也具有顯著的抑制作用。因此，Fistulains?A能用于制備抗鼻咽癌藥物，具有良好的開發應用前景。對于本發明專利技術涉及的Fistulains?A在制備治療鼻咽癌藥物中的用途屬于首次公開，而且其對于鼻咽癌細胞的抑制活性強得意想不到。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及化合物FistulainsA的新用途，尤其涉及FistulainsA在制備治療鼻咽癌藥物中的應用。
技術介紹
癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74％是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。本專利技術涉及的化合物FistulainsA是一個2015年發表(MinZhou，etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，具有抗病毒作用(MinZhou，etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，對于本專利技術涉及的FistulainsA在制備治療鼻咽癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其對于鼻咽癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻咽癌的防治顯然具有顯著的進步。
技術實現思路
本專利技術的目的在于根據現有FistulainsA研究中未發現其具有抗鼻咽癌活性的報道的現狀，提供了FistulainsA在制備抗鼻咽癌藥物中的應用。所述化合物FistulainsA,結構如式(Ⅰ)所示：所述FistulainsA在制備治療鼻咽癌藥物中的應用，鼻咽癌細胞為人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1。一種治療鼻咽癌藥物，由FistulainsA為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物FistulainsA,加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。一種治療鼻咽癌藥物，由FistulainsA為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物FistulainsA，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。本專利技術通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，FistulainsA對人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC50值分別為3.48±0.69μM、1.72±0.57μM、1.81±0.64μM和1.48±0.52μM。因此，FistulainsA能用于制備抗鼻咽癌藥物，具有良好的開發應用前景。對于本專利技術涉及的FistulainsA在制備治療鼻咽癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于鼻咽癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻咽癌的防治顯然具有顯著的進步。以下通過實施例對本專利技術作進一步詳細的說明，但本專利技術的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。具體實施方式本專利技術所涉及化合物FistulainsA的制備方法參見文獻(MinZhou，etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)以下通過實施例對本專利技術作進一步詳細的說明，但本專利技術的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。實施例1：本專利技術所涉及化合物FistulainsA片劑的制備：取5克化合物FistulainsA,加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。實施例2：本專利技術所涉及化合物FistulainsA膠囊劑的制備：取5克化合物FistulainsA，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。實驗例：采用MTT法評價化合物FistulainsA對人鼻咽癌細胞株的生長抑制作用1.方法：處于生長對數期的細胞：人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1(購買自中國科學院細胞庫)以1.5×104濃度種于96孔板中。細胞培養24h貼壁后吸去原來的培養基。試驗分為空白對照組、藥物處理組。空白組更換含10％胎牛血清的1640培養基；藥物處理組更換含濃度為100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的FistulainsA的培養基。培養48h后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續放于CO2培養箱培養4h，然后沿著培養液上部吸去100μL上清，加入100μLDMSO，暗處放置10min，利用酶標儀(Sunrise公司產品)測定吸光值(波長570nm)，并根據吸光值計算細胞存活情況，每個處理設6個重復孔。細胞存活率(％)＝ΔOD藥物處理/ΔOD空白對照×100。2.結果：FistulainsA對人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生長具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1生長的IC50值分別為3.48±0.69μM、1.72±0.57μM、1.81±0.64μM和1.48±0.52μM。由上述實施例表明，本專利技術的FistulainsA對人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本專利技術的FistulainsA具有抗鼻咽癌活性，能用于制備抗鼻咽癌藥物。本文檔來自技高網...

【技術保護點】
Fistulains?A在治療鼻咽癌藥物中的應用，所述化合物Fistulains?A結構如式(Ⅰ)所示：

【技術特征摘要】
1.FistulainsA在治療鼻咽癌藥物中的應用，所述化合物FistulainsA結構如式(Ⅰ)所示：2.如權利要求1所述FistulainsA在治療鼻咽癌藥物中的應用，其特征在于鼻咽癌細胞為人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1。3.一種治療鼻咽癌藥物，其特征在于由權利要求1所述的Fistulain...

【專利技術屬性】
技術研發人員：時貞平，
申請(專利權)人：南京康凱生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：江蘇;32